ASTRACE

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE AstraCe (AstraCe)

Composizione:

Principio attivo: acetilcisteina;

1 bustina contiene acetilcisteina, calcolata come sostanza al 100%, 200 mg;

Eccipienti: acido ascorbico, saccarina, saccarosio, aroma «arancia».

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere cristallina omogenea di colore bianco o quasi bianco, senza agglomerazione delle particelle, con odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati per tosse e malattie da raffreddamento. Agenti mucolitici.

Codice ATC R05C B01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

AstraCe è un agente mucolitico ed espettorante utilizzato per fluidificare il muco nelle malattie del sistema respiratorio accompagnate dalla formazione di muco denso. L'acetilcisteina è un derivato dell'amminoacido cisteina. L'effetto mucolitico del farmaco ha natura chimica. Grazie al gruppo sulfidrilico libero, l'acetilcisteina rompe i legami disolfuro dei mucopolisaccaridi acidi, determinando la depolimerizzazione dei mucoproteidi del muco, riducendo la viscosità dello stesso e favorendo l'espettorazione e l'eliminazione del secreto bronchiale. Il farmaco mantiene la propria attività anche in presenza di espettorato purulento.

L'acetilcisteina possiede inoltre proprietà antiossidanti e pneumoprotettive dovute alla capacità dei gruppi sulfidrilici di legare i radicali chimici, neutralizzandoli. Inoltre, il farmaco favorisce l'aumento della sintesi del glutatione, un fattore importante nella protezione intracellulare non solo dalle tossine ossidative di origine esogena ed endogena, ma anche da alcune sostanze citotossiche. Questa peculiarità dell'acetilcisteina permette di utilizzarla efficacemente in caso di sovradosaggio di paracetamolo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l'acetilcisteina viene rapidamente e completamente assorbita ed è soggetta a metabolismo epatico con formazione di cisteina, un metabolita farmacologicamente attivo, nonché di diacetilcisteina, cistina e successivamente di disolfidi misti. La biodisponibilità è molto bassa – circa il 10%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 1–3 ore dall'assunzione. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 50%. L'acetilcisteina viene escreta dai reni sotto forma di metaboliti inattivi (solfati inorganici, diacetilcisteina).

Il tempo di dimezzamento è determinato principalmente dalla rapida biotrasformazione epatica e risulta di circa 1 ora. In caso di ridotta funzionalità epatica, il tempo di dimezzamento si prolunga fino a 8 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle malattie acute e croniche dell'apparato broncopolmonare che richiedono una riduzione della viscosità del muco, un miglioramento della sua eliminazione e dell'espettorazione.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acetilcisteina o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale. Ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, emottisi, emorragia polmonare, grave esacerbazione dell'asma bronchiale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi sull'interazione sono stati condotti esclusivamente su adulti.

L'uso contemporaneo di acetilcisteina con antitussivi può accentuare la ritenzione di muco a causa della riduzione del riflesso della tosse.

L'associazione con alcuni antibiotici come tetracicline (ad eccezione della doxiciclina), ampicillina, anfotericina B, cefalosporine, aminoglicosidi può determinare un'interazione con il gruppo tiolico dell'acetilcisteina, portando a una riduzione dell'attività di entrambi i farmaci. Pertanto, l'intervallo tra l'assunzione di questi medicinali deve essere di almeno 2 ore. Questo non si applica al cefixime e al loracarbef.

Il carbone attivo riduce l'efficacia dell'acetilcisteina.

Non si raccomanda di sciogliere l'acetilcisteina nella stessa tazza d'acqua insieme ad altri farmaci.

L'assunzione contemporanea di nitroglicerina e acetilcisteina può causare una marcata ipotensione arteriosa e una significativa dilatazione dell'arteria temporale. In caso di necessità di un uso concomitante di nitroglicerina e acetilcisteina, nei pazienti va monitorata l'ipotensione arteriosa, che può essere grave, e i pazienti devono essere avvertiti della possibile insorgenza di cefalea.

L'acetilcisteina riduce l'effetto epatotossico del paracetamolo.

È stata osservata una sinergia tra acetilcisteina e broncodilatatori.

L'acetilcisteina può fungere da donatore di cisteina e aumentare il livello di glutatione, favorendo la detossificazione dei radicali liberi dell'ossigeno e di alcune sostanze tossiche nell'organismo.

A contatto con metalli o gomma si formano solfuri con un caratteristico odore sgradevole; pertanto, per la dissoluzione del medicinale si deve utilizzare un contenitore di vetro.

Effetto sugli esami di laboratorio

L'acetilcisteina può interferire con l'analisi colorimetrica dei salicilati e con la determinazione dei corpi chetonici nelle urine.

Caratteristiche d'uso.

Sono stati segnalati singoli casi di gravi reazioni cutanee (sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell) durante l'assunzione di acetilcisteina; pertanto, in caso di manifestazioni a carico della cute o delle mucose, si deve interrompere immediatamente il trattamento e consultare il medico riguardo alla prosecuzione della terapia.

Si raccomanda cautela nell'assunzione del medicinale da parte di pazienti con anamnesi di ulcera gastrica o duodenale, specialmente in caso di terapia concomitante con altri farmaci che irritano la mucosa gastrica.

L'acetilcisteina influenza il metabolismo dell'istamina; pertanto non si deve somministrare una terapia prolungata a pazienti con intolleranza all'istamina, poiché ciò potrebbe causare sintomi di intolleranza (cefalea, rinite vasomotoria, prurito).

Si deve usare cautela nell'assegnare acetilcisteina a pazienti affetti da asma bronchiale a causa della possibile insorgenza di broncospasmo. Versando il contenuto della bustina in un recipiente durante la preparazione della soluzione, la polvere può disperdersi nell'aria e irritare la mucosa nasale, provocando broncospasmo riflesso. In caso di comparsa di broncospasmo, il trattamento con acetilcisteina deve essere interrotto immediatamente.

Nei pazienti con malattie epatiche o renali, l'acetilcisteina deve essere somministrata con cautela per evitare l'accumulo di sostanze azotate nell'organismo.

L'uso di acetilcisteina, specialmente all'inizio del trattamento, può causare la fluidificazione del secreto bronchiale e un aumento del suo volume, in particolare nei bambini di età inferiore ai 2 anni. Se il paziente non è in grado di espettorare efficacemente il catarro, sono necessari drenaggio posturale e broncoaspirazione.

Un lieve odore di zolfo non è indice di alterazione del prodotto, ma è una caratteristica specifica della sostanza attiva.

Il medicinale contiene saccarosio; pertanto non deve essere somministrato a pazienti con forme ereditarie rare di intolleranza al fruttosio, deficit di saccarasi-isomaltasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Informazioni per i pazienti con diabete mellito

1 bustina di polvere (200 mg di acetilcisteina) contiene 2,5 g di saccarosio (0,21 unità di pane).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza o l'allattamento al seno, l'uso di acetilcisteina è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non influisce.

Modalità e dosi di somministrazione.

Per adulti e bambini di età pari o superiore a 14 anni: somministrare da 400 a 600 mg di acetilcisteina al giorno, suddivisi in 1-3 somministrazioni.

Per bambini di età compresa tra 6 e 14 anni: somministrare da 400 a 600 mg al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni.

Per bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: somministrare da 200 a 400 mg al giorno, suddivisi in 2 somministrazioni.

Si raccomanda di assumere il medicinale dopo i pasti. Il contenuto della bustina va disciolto in ½ tazza d'acqua, succo o tè freddo. Dopo la preparazione, la soluzione deve essere assunta il più rapidamente possibile. In singoli casi, a causa della presenza nel prodotto del stabilizzante – acido ascorbico – la soluzione preparata può essere conservata per circa 2 ore prima dell'uso. L'assunzione aggiuntiva di liquidi potenzia l'effetto mucolitico del medicinale.

La durata del trattamento delle malattie croniche è stabilita dal medico in base alla natura e all'andamento della malattia. Per le malattie acute non complicate, l'acetilcisteina va somministrata per 4-5 giorni.

Bambini.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire da 2 anni di età.

Sovradosaggio.

Non sono disponibili dati sufficienti riguardo a casi di sovradosaggio con acetilcisteina per via orale.

Volontari hanno assunto 11,6 g di acetilcisteina al giorno per 3 mesi senza manifestazione di effetti collaterali gravi. Dosi orali fino a 500 mg di acetilcisteina per chilogrammo di peso corporeo al giorno sono state tollerate senza sintomi di intossicazione.

Sintomi: nausea, vomito, diarrea. Nei bambini esiste il rischio di ipersecrezione.

Trattamento: terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Per la descrizione della frequenza degli effetti indesiderati si utilizza la seguente classificazione: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 < 1/10), non comune (≥ 1/1000 < 1/100), raro (≥ 1/10000 < 1/1000), molto raro (< 1/10000).

Apparato cardiocircolatorio: non comune – tachicardia, ipotensione arteriosa.

Sistema nervoso: non comune – cefalea.

Pelle: non comune – reazioni allergiche (prurito, orticaria, esantema, eczema, eruzioni cutanee, angioedema).

Organi dell'udito: non comune – acufene.

Apparato respiratorio: raro – dispnea, broncospasmo (prevalentemente in pazienti con iperreattività del sistema bronchiale associata all'asma bronchiale), rinorrea.

Apparato gastrointestinale: non comune – pirosi, dispepsia, stomatite, dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, alito cattivo.

Disturbi generali: non comune – febbre.

Sono stati segnalati singoli casi gravi di reazioni cutanee (sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell). Nell'uso di acetilcisteina sono state riportate molto raramente reazioni emorragiche, generalmente associate allo sviluppo di reazioni di ipersensibilità. Sono stati osservati casi di riduzione dell'aggregazione piastrinica, tuttavia non vi è conferma clinica. Molto raramente sono stati segnalati angioedema di Quincke, edema facciale, casi di anemia, emorragie, reazioni anafilattiche o addirittura shock anafilattico.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 bustine in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «ASTRAFARM».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 08132, regione di Kiev, distretto di Bucha, città di Vysneve, viale Kyivska, 6.