ZENTEL

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ZENTEL (ZENTEL)

Composición:

Principio activo: albendazol;

10 ml de suspensión contienen 400 mg de albendazol;

Excipientes: silicato de aluminio y magnesio, carboximetilcelulosa sódica, glicerina, polisorbato 80, laurato de sorbitán, sorbato potásico, ácido benzoico, ácido sórbico, silicona antiespumante (emulsión de simeticona) Q7-2587, sacarina sódica, aromatizante de naranja, aromatizante de vainilla, aromatizante de maracuyá, agua purificada.

Forma farmacéutica. Suspensión oral.

Propiedades fisicoquímicas principales: suspensión de color blanco a crema, con olor a naranja y vainilla, puede contener un sedimento que se dispersa fácilmente al agitar.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antihelmínticos. Medicamentos utilizados en nematodosis. Derivados del benzimidazol. Código ATC P02CA03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El albendazol es un medicamento antiprotozoario y antihelmíntico del grupo de los carbamatos de benzimidazol. El fármaco actúa tanto sobre parásitos intestinales como tisulares en forma de huevos, larvas y helmintos adultos. La acción antihelmíntica del albendazol se debe a la inhibición de la polimerización de la tubulina, lo que conduce a alteraciones del metabolismo y a la muerte de los helmintos.

El albendazol muestra actividad frente a los siguientes parásitos intestinales: nematodos – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; cestodos – Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; trematodos – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; protozoos – Giardia lamblia (intestinalis o duodenalis).

El albendazol muestra actividad frente a parásitos tisulares, incluyendo la equinococosis quística y alveolar, causadas por la invasión de Echinococcus granulosus y Echinococcus multilocularis, respectivamente. El albendazol es un agente eficaz para el tratamiento de la neurocisticercosis, causada por la invasión larvaria de Taenia solium, la capilaridosis, causada por Capillaria philippinensis, y la gnatostomosis, causada por la invasión de Gnathostoma spinigerum.

El albendazol destruye los quistes o reduce considerablemente su tamaño (hasta un 80 %) en pacientes con equinococosis granular. Tras el tratamiento con albendazol, la cantidad de quistes no viables aumenta hasta un 90 %, en comparación con un 10 % en pacientes que no han recibido tratamiento. Tras la administración de albendazol para el tratamiento de quistes causados por Echinococcus multilocularis, se observó una curación completa en un número menor de pacientes, mientras que en la mayoría se produjo mejoría o estabilización del estado clínico.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el albendazol se absorbe débilmente (menos del 5 %). La acción sistémica aumenta si se toma la dosis del fármaco junto con alimentos grasos, lo que incrementa la absorción del medicamento hasta cinco veces. Se metaboliza rápidamente en el hígado en el primer paso. El principal metabolito es el albendazol sulfóxido, que constituye la sustancia eficaz principal en el tratamiento de las infecciones tisulares. El período de semivida es de 8,5 horas. El albendazol sulfóxido y sus metabolitos se excretan principalmente por la bilis, y solo una pequeña parte por la orina. Se ha demostrado que, tras la administración prolongada del fármaco en dosis altas, la eliminación desde los quistes continúa durante varias semanas.

Pacientes de edad avanzada

Aunque no se han realizado estudios específicos sobre la farmacocinética del albendazol en pacientes de edad avanzada, los datos obtenidos del tratamiento de 26 pacientes con edades hasta 79 años permiten suponer que la farmacocinética en este grupo de edad es análoga a la de voluntarios sanos jóvenes.

Insuficiencia renal

La farmacocinética del albendazol no ha sido estudiada en este grupo de pacientes.

Insuficiencia hepática

La farmacocinética del albendazol no ha sido estudiada en este grupo de pacientes.

Características clínicas.

Indicaciones.

Formas intestinales de helmintiasis y síndrome cutáneo de Larva Migrans (tratamiento a corto plazo con dosis bajas): enterobiosis, anquilostomiasis y necatoriasis, himenolepidosis, teniosis, estronquiloidiasis, ascariasis, tricofoliasis, clonorquiasis, opistorquiasis, síndrome cutáneo de Larva Migrans, giardiasis en niños.

Infecciones helmínticas sistémicas (tratamiento prolongado con dosis altas):

equinococosis quística (causada por Echinococcus granulosus):

• cuando no es posible la intervención quirúrgica;
• antes de la cirugía;
• después de la operación, si el tratamiento preoperatorio fue breve, si hay diseminación de los helmintos o si durante la cirugía se encontraron formas vivas;
• después del drenaje percutáneo de quistes con fines diagnósticos o terapéuticos;

equinococosis alveolar (causada por Echinococcus multilocularis):

• en enfermedad no operable, especialmente en casos de metástasis locales o a distancia;
• después de una intervención quirúrgica paliativa;
• después de una intervención quirúrgica radical o trasplante hepático;

neurocisticercosis (causada por larvas de Taenia solium):

• cuando hay quistes únicos o múltiples o lesión granulomatosa del cerebro;
• en quistes aracnoideos o intraventriculares;
• en quistes racemosos;

capillariosi (causada por Capillaria philippinensis), gnatostomosis (causada por Gnathostoma spinigerum y especies afines), triquinosis (causada por Trichinella spiralis y T. pseudospiralis), toxocariasis (causada por Toxocara canis y especies afines).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al albendazol o a cualquier componente del medicamento.

Período de gestación y lactancia.

Mujeres que planean quedar embarazadas. Las mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces no hormonales durante y durante 1 mes después del tratamiento con el medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El albendazol induce las enzimas del sistema del citocromo P450.

Medicamentos que pueden reducir ligeramente la eficacia del albendazol: medicamentos anticonvulsivos (por ejemplo, fenitoína, fosfenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona), levamisol, ritonavir. Se debe controlar la eficacia del tratamiento en los pacientes; podrían ser necesarios regímenes de dosificación alternativos o terapia adicional.

La cimetidina, el praziquantel y la dexametasona aumentan los niveles plasmáticos del metabolito del albendazol responsable de la actividad sistémica del medicamento, lo que a su vez puede provocar un aumento en la frecuencia de reacciones adversas.

El jugo de pomelo también incrementa los niveles de albendazol sulfóxido en plasma sanguíneo.

Debido al posible efecto sobre la actividad del citocromo P450, existe un riesgo teórico de interacción con los siguientes medicamentos: anticonceptivos orales, anticoagulantes, agentes orales hipoglucemiantes, teofilina.

Características de uso.

Tratamiento de formas intestinales de helmintiasis y síndrome cutáneo de larva migrans

Para prevenir la administración de Zentel durante las primeras etapas del embarazo, las mujeres en edad fértil deben ser tratadas durante la primera semana de la menstruación o tras obtener un resultado negativo en la prueba de embarazo. Durante el tratamiento, debe utilizarse un método anticonceptivo confiable.

El tratamiento con albendazol puede revelar un neurocisticercosis ya existente, especialmente en regiones con alta prevalencia de cepas de Taenia solium. En los pacientes pueden aparecer síntomas neurológicos, tales como convulsiones, aumento de la presión intracraneal y síntomas focales, debido a la reacción inflamatoria provocada por la muerte de los parásitos en el cerebro. Estos síntomas pueden presentarse rápidamente tras el inicio del tratamiento, por lo que debe iniciarse inmediatamente una terapia adecuada con corticosteroides y medicamentos anticonvulsivos.

Tratamiento de infecciones helmínticas sistémicas

El tratamiento con albendazol puede asociarse con un aumento leve o moderado de los niveles de enzimas hepáticas, que generalmente se normalizan tras la interrupción del tratamiento. Se han notificado casos de hepatitis. Por ello, se debe evaluar el nivel de enzimas hepáticas antes de iniciar cada ciclo de tratamiento y al menos cada dos semanas durante el mismo. Si el nivel de enzimas hepáticas aumenta significativamente (más de dos veces por encima del límite superior normal), el tratamiento con albendazol debe interrumpirse. El tratamiento puede reiniciarse tras la normalización de los niveles enzimáticos, aunque el estado del paciente debe vigilarse cuidadosamente.

El albendazol puede causar supresión de la médula ósea, por lo que se deben realizar análisis de sangre tanto al inicio del tratamiento como cada dos semanas durante un ciclo de 28 días. Los pacientes con enfermedad hepática, incluido el equinococosis hepática, son más propensos a sufrir supresión de la médula ósea, lo que puede provocar pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis y leucemia, lo que exige un control riguroso de los parámetros sanguíneos. Si se produce una disminución significativa de los parámetros sanguíneos, el tratamiento debe interrumpirse (véanse las secciones «Vía de administración y dosis» y «Reacciones adversas»).

Para prevenir la administración de Zentel durante las primeras etapas del embarazo, a las mujeres en edad fértil se les debe:

- iniciar el tratamiento únicamente tras obtener un resultado negativo en la prueba de embarazo;

- advertir sobre la necesidad de utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento y durante un mes después de la suspensión del medicamento.

En pacientes con neurocisticercosis tratados con albendazol, pueden presentarse síntomas (por ejemplo, convulsiones, aumento de la presión intracraneal y síntomas focales) relacionados con la reacción inflamatoria provocada por la muerte de los parásitos. Estas reacciones adversas deben tratarse con corticosteroides y medicamentos anticonvulsivos. Para prevenir casos de aumento de la presión cerebral durante la primera semana de tratamiento, se recomienda la administración de corticosteroides por vía oral o intravenosa.

El tratamiento con albendazol también puede revelar una neurocisticercosis preexistente, especialmente en regiones con alta prevalencia de cepas de Taenia solium. En los pacientes pueden aparecer síntomas neurológicos, tales como convulsiones, aumento de la presión intracraneal y síntomas focales, debido a la reacción inflamatoria provocada por la muerte de los parásitos en el cerebro. Estos síntomas pueden presentarse rápidamente tras el inicio del tratamiento, por lo que debe iniciarse inmediatamente una terapia adecuada con corticosteroides y medicamentos anticonvulsivos.

La formulación en suspensión del medicamento contiene ácido benzoico, que puede provocar una ligera irritación de la piel, los ojos y las membranas mucosas.

Uso durante el embarazo o la lactancia

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia, así como en mujeres que planeen quedar embarazadas.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

Dado que una de las reacciones adversas descritas es el vértigo, se recomienda abstenerse de conducir vehículos o trabajar con maquinaria durante el tratamiento con albendazol.

Vía de administración y dosis.

Formas intestinales y síndrome cutáneo Larva Migrans

El medicamento debe tomarse junto con la comida. Agitar antes de usar. Es recomendable administrarlo a la misma hora cada día. Si no se observa mejoría tras 3 semanas, el médico deberá prescribir un segundo curso de tratamiento.

Pacientes de edad avanzada

La experiencia con el uso del medicamento en personas de edad avanzada es limitada. No se requiere ajuste de la dosis; sin embargo, se debe tener precaución al administrar albendazol a pacientes de edad avanzada con alteración de la función hepática.

Insuficiencia renal

Dado que el albendazol se elimina por los riñones en cantidades muy pequeñas, no se requiere ajuste de la dosis para tratar a esta categoría de pacientes. No obstante, los pacientes con signos de insuficiencia renal deben estar bajo estricta vigilancia.

Insuficiencia hepática

Dado que el albendazol se metaboliza activamente en el hígado hasta convertirse en un metabolito farmacológicamente activo, la alteración de la función hepática puede tener un efecto significativo sobre su farmacocinética. Por lo tanto, los pacientes con alteraciones en los parámetros de función hepática (elevación de los niveles de transaminasas) al inicio del tratamiento con albendazol deben estar bajo estricta vigilancia.

Infecciones helmínticas sistémicas

(tratamiento prolongado con dosis altas)

El medicamento debe tomarse junto con los alimentos.

Indicado para adultos y niños a partir de 6 años de edad.

No se recomienda la administración del medicamento en dosis altas a niños menores de 6 años.

El régimen posológico debe ser establecido individualmente por el médico, según la edad, el peso corporal y el grado de gravedad de la infección.

La dosis para pacientes con un peso corporal superior a 60 kg es de 400 mg (10 ml de suspensión) dos veces al día.

En pacientes con peso corporal inferior a 60 kg, el medicamento debe administrarse a una dosis de 15 mg/kg/día. Esta dosis debe dividirse en dos tomas. La dosis diaria máxima es de 800 mg.

*En el tratamiento de pacientes con neurocisticercosis, se debe administrar terapia corticoide y anticonvulsivante adecuada. Se recomiendan corticosteroides orales e intravenosos para prevenir casos de hipertensión cerebral durante la primera semana de tratamiento.

**Normalmente se requiere un solo ciclo de tratamiento, pero pueden ser necesarios ciclos adicionales si los resultados del examen parasitológico siguen siendo positivos.

Pacientes de edad avanzada

La experiencia con el uso del medicamento en personas de edad avanzada es limitada. No se requiere ajuste de dosis, sin embargo, se debe tener precaución al administrar albendazol a pacientes de edad avanzada con alteración de la función hepática.

Insuficiencia renal

Dado que el albendazol se elimina por los riñones en cantidades muy pequeñas, no se requiere ajuste de dosis para tratar a esta categoría de pacientes. No obstante, los pacientes con signos de insuficiencia renal deben mantenerse bajo estrecha vigilancia.

Insuficiencia hepática

Dado que el albendazol se metaboliza activamente en el hígado hasta su metabolito farmacológicamente activo, la alteración de la función hepática puede tener un impacto significativo en su farmacocinética. Por lo tanto, los pacientes con alteraciones en los parámetros de función hepática (elevación de los niveles de transaminasas) deben ser evaluados cuidadosamente antes de iniciar el tratamiento con albendazol. Si se observa un aumento significativo en los niveles de transaminasas o una disminución de los parámetros sanguíneos hasta un nivel clínicamente relevante, el tratamiento debe interrumpirse (ver secciones «Precauciones y advertencias» y «Reacciones adversas»).

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños menores de 1 año de edad.

Se administra a los niños según la información indicada en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Sobredosis.

En caso de sobredosis, el tratamiento será sintomático, de acuerdo con el estado clínico del paciente.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se han clasificado según la frecuencia de aparición. Se utiliza la siguiente clasificación de frecuencia de reacciones adversas: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 y < 1/100); raras (≥ 1/10000 y < 1/1000) y muy raras (< 1/10000).

Efectos adversos que ocurren durante el tratamiento a corto plazo de infecciones intestinales y del síndrome cutáneo Larva Migrans.

Sistema inmunitario

Raras: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupción cutánea, prurito y urticaria.

Sistema nervioso

Poco frecuentes: cefalea y vértigo.

Tracto gastrointestinal

Poco frecuentes: dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea.

Sistema hepatobiliar

Raras: aumento de los niveles de enzimas hepáticas.

Piel y tejido subcutáneo

Muy raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Efectos adversos que ocurren durante el tratamiento prolongado de infecciones helmínticas sistémicas.

Sangre y sistema linfático

Poco frecuentes: leucopenia.

Muy raras: pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis.

Los pacientes con enfermedad hepática, incluyendo equinococosis hepática, son más propensos a la supresión de la médula ósea (ver secciones «Instrucciones de uso y dosis» y «Precauciones de uso»).

Sistema inmunitario

Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupción cutánea, prurito y urticaria.

Sistema nervioso

Muy frecuentes: cefalea.

Frecuentes: vértigo.

Tracto gastrointestinal

Frecuentes: dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea. Estos eventos están relacionados con el tratamiento con albendazol en pacientes con equinococosis.

Sistema hepatobiliar

Muy frecuentes: aumento leve a moderado de los niveles de enzimas hepáticas.

Poco frecuentes: hepatitis.

Piel y tejido subcutáneo

Frecuentes: alopecia reversible (adelgazamiento del cabello y pérdida moderada del cabello).

Muy raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Alteraciones generales

Frecuentes: fiebre.

Periodo de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.
Conservar por debajo de 25 °C. Mantener en un lugar inaccesible para los niños. Proteger de la luz solar directa. Agitar antes de usar.

Envase.
10 ml de suspensión en frasco de PEAD con tapa de polipropileno roscada y anillo de control de primera apertura, en envase de cartón.

Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.
Aspen Bad Oldesloe GmbH, Alemania / Aspen Bad Oldesloe GmbH, Germany.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Industriestrasse 32-36, Bad Oldesloe, Schleswig-Holstein, 23843, Alemania / Industriestrasse 32-36, Bad Oldesloe, Schleswig-Holstein, 23843, Germany.