VINPOCETINA ASTRAFARM

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VINCETINA-ASTRAFARM (VINPÉCTINA-ASTRAFARM)

Composición:

Principio activo: vinpocetina;

1 tableta contiene 5 mg de vinpocetina;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de maíz; estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de color blanco, forma cilíndrica plana con bordes biselados y una línea de división.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos psicoestimulantes y nootrópicos. Vinpocetina.

Código ATC N06B X18.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

La vinpocetina es un compuesto con un mecanismo de acción complejo que ejerce un efecto favorable sobre el metabolismo en el cerebro, mejora su irrigación sanguínea y también mejora las propiedades reológicas de la sangre.

La vinpocetina ejerce efectos neuroprotectores: el fármaco reduce el efecto nocivo de las reacciones citotóxicas provocadas por aminoácidos excitadores. El fármaco inhibe los canales Na+- y Ca2+-dependientes del potencial, así como los receptores NMDA y AMPA. La vinpocetina potencia el efecto neuroprotector de la adenosina.

La vinpocetina estimula el metabolismo cerebral: el fármaco incrementa la captación y el consumo de glucosa y O2 por el tejido cerebral. El fármaco aumenta la resistencia del cerebro a la hipoxia; mejora el transporte de glucosa —fuente exclusiva de energía para el cerebro— a través de la barrera hematoencefálica; desplaza el metabolismo de la glucosa hacia la vía aeróbica, más favorable energéticamente; inhibe selectivamente la enzima Ca2+-calmodulina-dependiente fosfodiesterasa del GMP cíclico (PDE); eleva los niveles de AMP cíclico (cAMP) y GMP cíclico (cGMP) en el cerebro. El fármaco aumenta la concentración de ATP y la relación ATP/AMP; potencia el metabolismo de la noradrenalina y la serotonina en el cerebro; estimula el sistema noradrenérgico ascendente; posee actividad antioxidante. Como resultado de todos estos efectos mencionados, la vinpocetina ejerce una acción cerebroprotectora.

La vinpocetina mejora la microcirculación en el cerebro: el fármaco inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la viscosidad sanguínea patológicamente elevada, incrementa la capacidad de deformación de los eritrocitos e inhibe la captación de adenosina; mejora el transporte de O2 en los tejidos al reducir la afinidad del O2 por los eritrocitos.

La vinpocetina aumenta selectivamente el flujo sanguíneo en el cerebro: el fármaco incrementa la fracción cerebral del gasto cardíaco; reduce la resistencia vascular en el cerebro sin afectar los parámetros de la circulación sistémica (presión arterial, gasto cardíaco, frecuencia del pulso, resistencia periférica total); el fármaco no provoca el «efecto de robo». Además, durante el tratamiento con el fármaco mejora el aporte sanguíneo a las áreas dañadas (pero aún no necrosadas) con baja perfusión («efecto de robo inverso»).

Farmacocinética.

Absorción. La vinpocetina se absorbe rápidamente, alcanzándose la concentración máxima en plasma a la 1 hora tras la administración oral. El lugar principal de absorción de la vinpocetina son los segmentos proximales del tracto digestivo. El compuesto no sufre metabolismo durante el paso a través de la pared intestinal.

Reparto. En estudios con administración oral del fármaco en ratas, la vinpocetina marcada radiactivamente se detectó en las concentraciones más altas en el hígado y en el tracto digestivo. Las concentraciones máximas en los tejidos se detectaron entre 2 y 4 horas tras la administración del fármaco. La concentración de marcaje radiactivo en el cerebro no superó la concentración en sangre.

En humanos: la unión a las proteínas plasmáticas es del 66 %. La biodisponibilidad absoluta de la vinpocetina tras la administración oral es del 7 %. El volumen de distribución es de 246,7 ± 88,5 L, lo que indica una marcada unión del compuesto a los tejidos. El valor del aclaramiento de vinpocetina (66,7 L/h) en plasma supera su valor en el hígado (50 L/h), lo que indica un metabolismo extrah hepático del compuesto.

Eliminación. Tras la administración oral repetida del fármaco en dosis de 5 mg y 10 mg, la vinpocetina muestra una cinética lineal; las concentraciones en estado de equilibrio en plasma son de 1,2 ± 0,27 ng/mL y 2,1 ± 0,33 ng/mL, respectivamente. El período de semieliminación en humanos es de 4,83 ± 1,29 horas. En estudios realizados con el compuesto marcado radiactivamente, se observó que la vía principal de eliminación es a través de los riñones y el intestino en una proporción de 60 %:40 %. La mayor cantidad de marcaje radiactivo en ratas y perros se detectó en la bilis, aunque no se observó circulación enterohepática significativa. El ácido apovincamínico se excreta por los riñones mediante filtración glomerular simple, y su período de semieliminación varía según la dosis y la vía de administración de la vinpocetina.

Metabolismo. El principal metabolito de la vinpocetina es el ácido apovincamínico (AAV), que en humanos se forma en un 25-30 %. Tras la administración oral, el área bajo la curva («concentración plasmática-tiempo») del AAV es dos veces mayor que tras la administración intravenosa del fármaco, lo que indica la formación del AAV durante el metabolismo presistémico de la vinpocetina. Otros metabolitos identificados son la hidroxi-vinpocetina, hidroxi-AAV, dihidroxi-AAV-glicinato y sus conjugados con glucurónidos y/o sulfatos. En ninguna de las especies estudiadas la cantidad de vinpocetina excretada sin cambios representó más que unos pocos por ciento de la dosis administrada.

Una propiedad importante y significativa de la vinpocetina es la ausencia de necesidad de ajuste de la dosis en pacientes con enfermedades hepáticas o renales, debido al metabolismo del fármaco y a la ausencia de acumulación (acumulación).

Cambios en las propiedades farmacocinéticas en circunstancias especiales (por ejemplo, en determinada edad, con enfermedades concomitantes). Dado que la vinpocetina está indicada principalmente para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, en quienes se observan cambios en la cinética de los medicamentos —reducción de la absorción, diferente distribución y metabolismo, disminución de la eliminación—, fue necesario realizar estudios para evaluar la cinética del fármaco precisamente en este grupo etario, especialmente durante su uso prolongado. Los resultados de estos estudios demostraron que la cinética de la vinpocetina en pacientes de edad avanzada no difiere significativamente de la cinética en personas jóvenes, y además no se produce acumulación. En caso de alteración de la función hepática o renal, se pueden utilizar dosis habituales del fármaco, ya que la vinpocetina no se acumula en el organismo de estos pacientes, lo que permite su administración prolongada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Neurología. Para el tratamiento de diversas formas de patología cerebrovascular: estados tras un accidente cerebrovascular (ictus) previo, insuficiencia vertebrobasilar, demencia vascular, ateroesclerosis cerebral, encefalopatía post-traumática e hipertensiva. Favorece la reducción de la sintomatología psíquica y neurológica en la patología cerebrovascular.

Oftalmología. Para el tratamiento de la patología vascular crónica de la úvea y de la retina.
Otorrinolaringología. Para el tratamiento de la hipoacusia senil de tipo perceptivo, la enfermedad de Ménière y el acúfeno.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al vinpocetina o a cualquiera de los componentes del medicamento. Curso grave de la enfermedad coronaria isquémica, arritmias cardíacas. Periodo de gestación o lactancia. Está contraindicado su uso en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo eficaz. Edad pediátrica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración concomitante de Vinpocetina-Astrafarm con β-bloqueantes (cloranolol, pindolol), clorpropamida, glibenclamida, digoxina, acenocumarol o hidroclorotiazida no se ha acompañado de ninguna interacción entre ellos. En casos aislados, se ha observado un ligero efecto aditivo al administrar conjuntamente α-metildopa y vinpocetina; por tanto, durante el tratamiento con esta combinación de medicamentos, es necesario realizar un control regular de la presión arterial.

Aunque los datos de los estudios clínicos no han confirmado interacciones, se recomienda extremar la precaución en caso de administración concomitante de vinpocetina con medicamentos que actúen sobre el sistema nervioso central, así como en caso de terapia antiarrítmica o anticoagulante concomitante.

Características de aplicación.

En caso de presión intracraneal elevada, durante la administración de medicamentos antiarrítmicos, así como en presencia de arritmias y síndrome de prolongación del intervalo QT, el medicamento puede administrarse solo tras una evaluación cuidadosa de los beneficios y riesgos de la terapia.

Prolongación del intervalo QT

Se recomienda el control mediante ECG en caso de presentar síndrome de prolongación del intervalo QT o cuando se administre simultáneamente otro medicamento que favorezca la prolongación del intervalo QT.

Sustancia auxiliar

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con formas raras de herencia genética de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Reproducción. No afecta la fertilidad.

Efecto teratogénico: No se ha observado.

Mutagenicidad. Vinpocetina no ejerce efecto mutagénico.

Cancerogenicidad. Vinpocetina no ejerce efecto cancerogénico.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, la lactancia, y en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo eficaz, el uso de vinpocetina está contraindicado.

Estudios sobre reproducción. Según los resultados de los estudios, la vinpocetina no afectó la fertilidad de animales machos ni hembras. La administración oral de vinpocetina a animales durante el embarazo provocó toxicidad para el desarrollo, incluyendo malformaciones congénitas, a exposiciones clínicamente relevantes calculadas según mg/m² de superficie corporal. Además, con el uso de vinpocetina en dosis altas en animales se observó letalidad embrionaria y fetal.

Embarazo. La vinpocetina atraviesa la placenta, aunque en la placenta y en la sangre fetal se encuentra en concentraciones más bajas que en la sangre materna. En estudios en animales se observó toxicidad reproductiva, incluyendo malformaciones del desarrollo. En dichos estudios, la administración de altas dosis de vinpocetina se asoció en algunos casos con hemorragia placentaria y aborto espontáneo, principalmente como resultado del aumento del flujo sanguíneo placentario.

Lactancia. La vinpocetina se excreta en la leche materna. En estudios con vinpocetina marcada con radioisótopos, la concentración de radioactividad en la leche materna fue 10 veces mayor que en la sangre materna. La cantidad excretada en la leche materna durante la primera hora representa el 0,25 % de la dosis administrada. Dado que la vinpocetina pasa a la leche materna y no existen datos sobre su efecto en el recién nacido, el uso de vinpocetina durante la lactancia está contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No se han realizado estudios específicos sobre el efecto del medicamento en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, debe tenerse en cuenta la posibilidad de que durante el tratamiento puedan presentarse somnolencia, mareo y vértigo.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas se administran por vía oral después de las comidas.

La dosis para adultos es de 5-10 mg 3 veces al día (15-30 mg).

La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

Alteraciones de la función renal o hepática

En caso de enfermedades del hígado y/o de los riñones, no es necesario un ajuste especial de la dosis.

Niños

El uso del medicamento Vinpocetina-AstraPharm en niños está contraindicado.

Sobredosis.

La administración prolongada de vinpocetina en una dosis diaria de 60 mg también es segura. Incluso la ingestión única por vía oral de 360 mg de vinpocetina no ha provocado ningún efecto adverso clínicamente significativo sobre el sistema cardiovascular ni otros efectos.

Reacciones adversas.

Vinpocetina-Astrafarm es un medicamento seguro, lo que ha sido confirmado por estudios de evaluación de seguridad que incluyeron datos de decenas de miles de pacientes y demostraron que incluso los efectos adversos que surgieron con mayor frecuencia no alcanzaron la categoría de «Frecuentes > 1/100» según la definición de MedDRA; es decir, las reacciones adversas con mayor probabilidad de ocurrencia se registraron con una frecuencia inferior al 1 %. Por este motivo, en la tabla que aparece a continuación no se incluye la categoría de frecuencia «Frecuentes».

Las reacciones adversas indicadas a continuación se presentan clasificadas por clases de órganos y sistemas y con indicación de la frecuencia de aparición según la terminología MedDRA:

Duración de validez. 5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 2, 3 ó 5 blísters por caja.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

S.A. «ASTRAFARM».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, región de Kiev, distrito de Kievski-Sviatoshinski, 08132, ciudad de Vishnevo, calle Kievskaya, 6.