SPASMEX®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento SPASMEX® (SPASMEXâ)

Composición:

Principio activo: cloruro de trospio;

1 tableta recubierta con película contiene 15 mg de cloruro de trospio;

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz, almidón glicolato sódico (tipo A), dióxido de silicio coloidal anhidro, ácido esteárico, povidona;

Composición del recubrimiento: hipromelosa, celulosa microcristalina, dióxido de titanio (E 171), ácido esteárico.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas casi blancas, inodoras, recubiertas con película, redondas, biconvexas, con una línea de división «SNAP-TAB» en un lado y el grabado «O» en el otro lado, con un diámetro aproximado de 9 mm. La tableta puede dividirse en dos partes iguales.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en urología. Espasmolíticos que actúan sobre las vías urinarias. Trospio.

Código ATC G04B D09.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

El clorhidrato de trospio es una base amónica cuaternaria, derivado del nortropanol, y pertenece al grupo de los parasimpaticolíticos o anticolinérgicos. Dependiendo de la concentración del fármaco, compite con los neurotransmisores endógenos, como la acetilcolina, a nivel postsináptico. Es un antagonista competitivo de la acetilcolina en los receptores de las membranas postsinápticas del músculo liso, con alta afinidad por los receptores M1 y M3, menor afinidad por los receptores M2, y se une a los receptores nicotínicos en un grado bajo y despreciable. Este anticolinérgico actúa sobre los receptores colinérgicos periféricos de tipo M. Su mecanismo de acción consiste en la inhibición competitiva de la acetilcolina en los receptores de las membranas postsinápticas del músculo liso del tracto gastrointestinal y del sistema urinario. El fármaco disminuye el tono del músculo liso de las vías urinarias y relaja el músculo detrusor de la vejiga urinaria, tanto por su efecto anticolinérgico como por su acción antiespasmódica directa.

Presenta actividad gangliopléjica. Inhibe la secreción de las glándulas salivales y sudoríparas y paraliza la acomodación. No se han observado efectos sobre el sistema nervioso central.

Ejerce un efecto dependiente de la dosis sobre la frecuencia cardíaca, acelerándola.

Farmacocinética

Tras la administración oral, la concentración máxima en plasma se alcanza entre 4 y 6 horas. El periodo de semivida varía entre 5 y 18 horas. No se acumula en el organismo y se une a las proteínas plasmáticas en un 50-80 %.

La ingestión simultánea de alimentos, especialmente una dieta rica en grasas, reduce la biodisponibilidad del clorhidrato de trospio. Tras la ingesta de una comida rica en grasas, la concentración máxima media (Cmáx) y el AUC (área bajo la curva) se reducen hasta un 15-20 % respecto a los valores obtenidos en ayunas.

Tras la administración de dosis únicas comprendidas entre 20 y 60 mg, su concentración en plasma aumenta proporcionalmente a la dosis administrada. Se elimina principalmente por vía renal, mayoritariamente en forma inalterada, y en menor medida (aproximadamente el 10 %) como alcoholes cíclicos; el metabolito se forma mediante hidrólisis del éster. El periodo de semivida terminal oscila entre 10 y 20 horas. No se produce acumulación del fármaco. La unión a las proteínas plasmáticas es del 50-80 %.

No atraviesa la barrera hematoencefálica (por lo tanto, no provoca efectos adversos sobre el sistema nervioso central).

No existen diferencias farmacocinéticas significativas entre pacientes de distinto sexo o edad.

El metabolismo hepático tiene un papel limitado en la eliminación del clorhidrato de trospio.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de los trastornos de la función de la vejiga urinaria, incluyendo la incontinencia urinaria y/o aumento de la frecuencia miccional, así como urgencia miccional aguda en pacientes con vejiga hiperactiva (hiperactividad detrusora idiopática o neurológica).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento;
• Retención urinaria;
• Glaucoma de ángulo cerrado;
• Taquiarritmia;
• Miastenia grave;
• Enfermedades intestinales inflamatorias crónicas graves (colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn);
• Megacolon tóxico;
• Insuficiencia renal que requiera diálisis (clearance de creatinina < 10 ml/min/1,73 m²);
• Hiperplasia prostática;
• Infecciones del tracto urinario;
• Trastornos hepáticos graves;
• Periodo de embarazo y lactancia;
• Edad pediátrica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrarse simultáneamente, potencia el efecto anticolinérgico de la amantadina, los antidepresivos tricíclicos, la quinidina, los bloqueadores de los receptores histamínicos H1 y el disopiramida.

Cuando se toma junto con betamiméticos, aumenta la frecuencia cardíaca.

Al administrarse simultáneamente con procinéticos (metoclopramida y cisaprida), disminuye el efecto de los procinéticos.

Dado que el cloruro de trospio puede afectar la peristalsis y la secreción del tracto gastrointestinal, no puede descartarse la posibilidad de alteraciones en la absorción de otros medicamentos administrados simultáneamente.

La administración simultánea con medicamentos que contienen goma guar, colestiramina o colestipol reduce la absorción del cloruro de trospio, por lo que no se recomienda la administración conjunta de estos medicamentos.

El cloruro de trospio no modifica la actividad del sistema enzimático del citocromo P450, por lo que puede administrarse junto con medicamentos que sean metabolizados por este sistema.

El cloruro de trospio no tiene efecto sobre la farmacocinética de la digoxina.

Características de uso.

Antes de iniciar la terapia, se deben descartar causas orgánicas de aumento de la frecuencia miccional, urgencia miccional imperativa e incontinencia urinaria, tales como enfermedades cardíacas, alteraciones en la función renal, polidipsia, infecciones o tumores de los órganos urinarios.

El medicamento contiene monohidrato de lactosa como excipiente, por lo tanto, no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Los pacientes con diabetes mellitus deben tener en cuenta que 1 comprimido equivale a 0,14 g de hidratos de carbono (equivalente a 0,0115 UH).

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con:

• obstrucción del tracto gastrointestinal (por ejemplo, estenosis pilórica);
• alteraciones obstructivas en el flujo urinario con riesgo de orina residual;
• neuropatía autonómica (vegetativa);
• hernia hiatal acompañada de esofagitis por reflujo.

Debe administrarse con especial precaución en pacientes con enfermedad isquémica coronaria e insuficiencia cardíaca congestiva, así como en pacientes con taquicardia asociada a hipertiroidismo.

En casos de insuficiencia hepática y renal de grado leve a moderado, se debe administrar con precaución.

Al prescribir el medicamento a pacientes con alteración de la función del detrusor de la vejiga urinaria, debe garantizarse la posibilidad de vaciamiento completo de la vejiga (incluida la cateterización).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No se ha establecido la seguridad del medicamento durante el embarazo; por lo tanto, los datos sobre su influencia en el transcurso del embarazo y/o en el desarrollo embrionario, desarrollo fetal, parto y desarrollo posnatal son insuficientes. Por esta razón, Spasmex® no debe administrarse durante el embarazo.

Lactancia.

No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o al trabajar con otros mecanismos.

Durante el tratamiento, se recomienda abstenerse de conducir vehículos de motor y de realizar trabajos con maquinaria potencialmente peligrosa que requieran una atención y una velocidad de reacciones psicomotoras elevadas, debido al riesgo de trastornos de acomodación y mareo.

Vía de administración y dosis.

Se administra a adultos. Se toma por vía oral en ayunas (antes de las comidas), sin masticar, acompañado de una cantidad suficiente de agua.

El régimen de dosificación y la duración del tratamiento se establecen individualmente por el médico para cada paciente, según la clínica y la gravedad de la enfermedad. La necesidad de continuar el tratamiento se determina en función de los resultados del seguimiento periódico del estado del paciente, que se realiza a intervalos de 3 a 6 meses.

La dosis diaria recomendada es de 45 mg de cloruro de trospio. Esta dosis puede ser reducida por el médico a 30 mg.

Pacientes con alteración de la función renal

En pacientes con disfunción renal moderada o grave (clearance de creatinina entre 10 y 50 ml/min/1,73 m²), la dosis inicial debe ajustarse según la gravedad de la alteración de la función renal.

La dosis diaria recomendada es de 1 × 15 mg o 2–3 × 7,5 mg (equivalente a 2–3 × ½ comprimido). La dosis individual debe determinarse teniendo en cuenta la eficacia y tolerabilidad individual.

Para reducir la dosis diaria a la mitad, los comprimidos recubiertos de 15 mg pueden partirse en dosis iguales de 7,5 mg cada una, tal como se muestra en la figura siguiente.

Para ello, el comprimido debe colocarse sobre una superficie dura y presionar firmemente con el dedo pulgar sobre la línea de fractura (de forma rápida y con fuerza).

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En pacientes con alteraciones graves de la función renal, el medicamento debe administrarse durante las comidas.

Pacientes con alteración de la función hepática

En pacientes con alteraciones hepáticas leves o moderadas no se requiere ajuste de la dosis.

El medicamento no debe administrarse en pacientes con alteraciones hepáticas graves.

Niños.

La eficacia y seguridad del medicamento en niños no han sido estudiadas, por lo que no debe administrarse a esta categoría de edad.

Sobredosis.

Tras la administración de una dosis única máxima de 360 mg de cloruro de trospio en voluntarios sanos, se observaron sequedad de boca, taquicardia y alteraciones en la micción. Hasta la fecha no se han notificado casos de sobredosis grave ni de intoxicación en pacientes. El signo esperado de intoxicación es la intensificación de los efectos anticolinérgicos.

En caso de intoxicación, deben tomarse las siguientes medidas:

• lavado gástrico y reducción de la absorción (por ejemplo, carbón activado);
• aplicación local de pilocarpina en pacientes con glaucoma;
• cateterización en pacientes con retención urinaria;
• tratamiento con parasimpaticomiméticos (por ejemplo, neostigmina) en caso de síntomas graves;
• uso de betabloqueantes en caso de taquicardia marcada y/o inestabilidad circulatoria insuficientemente controlada (por ejemplo, 1 mg de propranolol por vía intravenosa con monitorización cardíaca mediante ECG y control de la presión arterial).

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas con el uso de cloruro de trospio se han clasificado por sistemas y órganos afectados y por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000) e infrecuentes (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Las reacciones anticolinérgicas son las más comunes: sequedad de boca, dispepsia, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas.

Respecto a otros sistemas, en casos aislados pueden observarse los siguientes efectos adversos:

Del sistema urinario: raro – alteraciones en la micción (por ejemplo, orina residual, retención urinaria);

Del sistema cardiovascular: poco frecuente – taquicardia, taquiarritmia;

Del sistema visual: raro – trastornos visuales, incluyendo alteraciones en la acomodación (especialmente en pacientes con hipermetropía o en aquellos cuya visión no puede corregirse adecuadamente);

Del sistema gastrointestinal: muy frecuente – sequedad de boca; frecuente – dispepsia, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas; poco frecuente – gastritis, diarrea, flatulencia;

Del sistema hepatobiliar: muy raro – leve o moderado aumento de los niveles de transaminasas en suero sanguíneo;

Del sistema respiratorio: frecuencia desconocida – disnea;

De la piel: raro – erupciones cutáneas; muy raro – angioedema; frecuencia desconocida – prurito, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica tóxica (TEN);

Del sistema musculoesquelético: raro – mialgia, artralgia;

Del sistema nervioso central: poco frecuente – cefalea; raro – mareo; frecuencia desconocida – alucinaciones*, confusión*, excitación*;

Del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – anafilaxia;

Trastornos generales: astenia, dolor torácico.

*Estos efectos adversos se han observado principalmente en pacientes de edad avanzada. El desarrollo de estos efectos puede estar favorecido por enfermedades neurológicas y/o por la administración concomitante de otros medicamentos con efectos anticolinérgicos.

Periodo de validez. 5 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original, en un lugar inaccesible para los niños y a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Dr. Pfleger Arzneimittel GmbH, Alemania

(Dr. Pfleger Arzneimittel GmbH, Germany).

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Dr.-Robert-Pfleger-Str. 12, 96052, Bamberg, Alemania

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