MOTOPRID

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento MOTOFRID (MOTOPRID)

Composición:

Principio activo: hidrocloruro de itoprido;

Cada tableta contiene 50 mg de hidrocloruro de itoprido;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato; almidón de maíz; carmelosa cálcica (carboximetilcelulosa sódica cálcica); dióxido de silicio coloidal anhidro; estearato de magnesio;

Recubrimiento: mezcla para recubrimiento filmógeno Opadray II White: lactosa monohidrato; hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa); polietilenglicol; dióxido de titanio (E 171); triacetina.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de forma redonda, superficie biconvexa, recubiertas con película de color blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Estimulantes de la peristalsis. Código ATC A03FA07.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El clorhidrato de itoprido activa la motilidad propulsiva del tracto gastrointestinal gracias al antagonismo con los receptores dopaminérgicos D2 y a la actividad inhibitoria de la colinesterasa. El clorhidrato de itoprido estimula la liberación de acetilcolina e inhibe su degradación. El clorhidrato de itoprido también ejerce un efecto antiemético mediante la interacción con los receptores D2 localizados en la zona desencadenante del centro vomitativo, lo que se ha demostrado mediante la inhibición dependiente de la dosis del vómito inducido por apomorfina en animales. La acción del clorhidrato de itoprido es altamente específica respecto a las porciones superiores del tracto gastrointestinal.

El clorhidrato de itoprido no afecta el nivel de gastrina en suero.

Farmacocinética.

Absorción. El clorhidrato de itoprido se absorbe rápidamente y prácticamente por completo desde el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad relativa es del 60 %, lo cual se relaciona con el efecto de "primer paso" hepático. La comida no influye en la biodisponibilidad. Tras la administración de 50 mg de clorhidrato de itoprido, la Cmáx se alcanza entre 0,5 y 0,75 horas y es de 0,28 µg/ml. Tras la administración repetida del medicamento en dosis de 50 a 200 mg tres veces al día durante 7 días, la farmacocinética del clorhidrato de itoprido y de sus metabolitos fue lineal, con mínima acumulación.

Distribución. Aproximadamente el 96 % del clorhidrato de itoprido se une a las proteínas plasmáticas (principalmente a la albúmina). La unión al glicoproteína ácida α1 es inferior al 15 %.

Metabolismo. El clorhidrato de itoprido se biotransforma activamente en el hígado. Se han identificado tres metabolitos, de los cuales solo uno presenta una actividad insignificante sin relevancia farmacológica (aproximadamente del 2-3 % de la actividad del clorhidrato de itoprido). El metabolito principal es el N-óxido, formado por oxidación del grupo amino-N-dimetil cuaternario.

El clorhidrato de itoprido se metaboliza por acción de la flavina dependiente monooxigenasa (FMO3). La cantidad y eficacia de las isoformas de FMO en humanos puede variar según el polimorfismo genético, que ocasionalmente conduce al desarrollo de un estado autosómico recesivo conocido como trimetilaminuria (síndrome del "olor a pescado"). En pacientes con trimetilaminuria, la semivida (T1/2) se prolonga.

Según datos de estudios farmacocinéticos in vivo, el clorhidrato de itoprido no ejerce efecto inhibitorio ni inductor sobre CYP2C19 y CYP2E1. La administración de clorhidrato de itoprido no afecta el contenido de CYP ni la actividad de la uridindifosfato-glucuronosil-transferasa.

Eliminación. El clorhidrato de itoprido y sus metabolitos se excretan principalmente por orina. La excreción renal del clorhidrato de itoprido y de su N-óxido fue del 3,7 % y del 75,4 %, respectivamente, tras una dosis única oral administrada a voluntarios sanos en dosis terapéutica.

El período terminal de semivida (T1/2) del clorhidrato de itoprido fue de aproximadamente 6 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los síntomas gastrointestinales de la dispepsia funcional no ulcerosa (gastritis crónica), a saber:

• distensión abdominal;
• sensación de saciedad precoz;
• dolor y molestias en la parte superior del abdomen;
• anorexia;
• pirosis;
• náuseas;
• vómitos.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al itoprido hidrocloruro o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• Estados en los que un aumento de la actividad contráctil del tracto gastrointestinal pueda ser perjudicial, como por ejemplo en hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se esperan interacciones metabólicas dado que el itoprido hidrocloruro se metaboliza principalmente por la flavinmonoóxigenasa, y no por los isoenzimas del sistema del citocromo P450. No se han observado cambios en la unión a proteínas cuando se administra simultáneamente con warfarina, diazepam, diclofenaco sódico, ticlopidina hidrocloruro, nifedipino o nicardipino hidrocloruro. Debido a que el itoprido hidrocloruro ejerce un efecto gatrocinético, puede influir en la absorción de otros medicamentos administrados simultáneamente por vía oral.

Debe administrarse con especial precaución junto con medicamentos que tengan un estrecho margen terapéutico, liberación prolongada o recubrimiento entérico.

Los medicamentos antiulcerosos, tales como cimetidina, ranitidina, teprenona y cetraxato, no afectan la acción procinética del itoprido hidrocloruro.

Los medicamentos anticolinérgicos pueden reducir el efecto del itoprido hidrocloruro.

Características de uso.

El clorhidrato de itoprido potencia la acción de la acetilcolina y puede provocar efectos adversos colinérgicos. No existen datos sobre su uso prolongado.

En general, el clorhidrato de itoprido debe administrarse a pacientes de edad avanzada con precaución justificada y seguimiento posterior, teniendo en cuenta la mayor frecuencia de deterioro de la función renal y hepática, enfermedades concomitantes o tratamiento concomitante con otros medicamentos en estos pacientes.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros como la intolerancia a la galactosa, el déficit de lactasa de Lapp o la alteración de la malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del itoprido en la fertilidad humana; sin embargo, se sabe que los estudios en animales no han revelado efectos perjudiciales del itoprido sobre la fertilidad.

Embarazo. No existen o son limitados los datos sobre el uso de itoprido en mujeres embarazadas (menos de 300 casos de resultados de embarazo). Los estudios en animales no han mostrado ningún efecto tóxico directo o indirecto perjudicial sobre la función reproductiva. Como medida profiláctica, se recomienda evitar el uso de itoprido durante el embarazo.

Lactancia. Se ha observado que el itoprido se excreta en la leche materna en animales, pero no hay suficientes datos sobre la excreción de itoprido en la leche materna humana. No puede descartarse el riesgo para el niño lactante. La decisión sobre la interrupción de la lactancia o sobre la interrupción/suspensión del tratamiento con itoprido debe tomarse considerando el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No existe información sobre el posible efecto del medicamento Motoprid sobre la velocidad de reacción; sin embargo, al considerar la conducción de vehículos o el trabajo con maquinaria, debe tenerse en cuenta la posibilidad de aparición de mareo.

Vía de administración y dosis.

La dosis recomendada para adultos es de 150 mg por día (1 comprimido (50 mg) 3 veces al día antes de las comidas). Esta dosis puede reducirse teniendo en cuenta la edad del paciente y los síntomas (véase la sección «Instrucciones especiales de uso»).

Se sabe que, durante los estudios clínicos, la duración del tratamiento con clorhidrato de itoprido fue de hasta 8 semanas.

Niños.

No se ha establecido la seguridad del uso de clorhidrato de itoprido en niños menores de 16 años.

Sobredosis.

Tratamiento. En caso de sobredosis, deben tomarse las medidas habituales de lavado gástrico y se debe realizar un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Según datos de la literatura, las reacciones adversas que se indican a continuación se observaron con la frecuencia especificada en 998 pacientes que recibieron itoprido en 4 estudios clínicos controlados con placebo, 4 estudios clínicos comparativos y 13 estudios clínicos intervencionistas no controlados, con una dosis diaria estándar de itoprido de 150 mg o menos. Las reacciones adversas se clasificaron por órganos y sistemas (según MedDRA) y por frecuencia de aparición: frecuentes (de > 1/100 a < 1/10) y poco frecuentes (de > 1/1000 a < 1/100). No se identificaron reacciones adversas en las categorías de "muy frecuentes" (> 1/10), "raras" (de > 1/10 000 a < 1/1000) y "muy raras" (< 1/10 000).

Del sistema digestivo: frecuentes – dolor abdominal, diarrea; poco frecuentes – hipersialia.

Del sistema nervioso: poco frecuentes – vértigo, cefalea.

De la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuentes – erupción cutánea.

Estudios de laboratorio: poco frecuentes – aumento del nivel de aminotransferasas, disminución del número de glóbulos blancos.

Reacciones adversas procedentes de notificaciones espontáneas, notificadas durante la utilización poscomercialización. No es posible estimar con precisión la frecuencia de aparición con los datos disponibles.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: leucopenia, trombocitopenia.

Del sistema inmunitario: hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilactoides.

Del sistema endocrino: aumento del nivel de prolactina en sangre.

Del sistema nervioso: vértigo, cefalea, temblor.

Del sistema digestivo: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento; hipersialia, náuseas.

Del hígado y de las vías biliares: ictericia.

De la piel y del tejido subcutáneo: erupción cutánea, eritema y prurito.

Del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias: ginecomastia.

Estudios de laboratorio: aumento de los niveles de AST, ALT, GGT, fosfatasa alcalina y bilirrubina en sangre.

Notificación de reacciones adversas no deseadas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 1 blíster por envase.

10 comprimidos en blíster; 2 blísteres por envase.

10 comprimidos en blíster; 4 blísteres por envase.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV».

Dirección del fabricante y dirección del lugar de actividad.

04073, Ucrania, Kiev, calle Kopilivska, 38.

Sitio web: www.vitamin.com.ua.