MICROPROST

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MÍCROPROST (MICROPROST)

Composición:

Principio activo: travoprosto;

1 ml de solución contiene 0,04 mg de travoprosto;

Excipientes: cloruro de zinc, aceite de ricino hidrogenado (polioxil 40), ácido bórico, propilenglicol, sorbitol (Neosorb 70/20 B), hidróxido de sodio y/o ácido clorhídrico (para ajuste del pH), agua para inyección.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente incolora o ligeramente amarillenta, prácticamente libre de partículas.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para uso oftálmico. Fármacos antiglaucomatosos y mióticos. Análogos de las prostaglandinas.

Código ATC S01E E04.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinamia. Travoprost, un análogo de la prostaglandina F2α, es un agonista selectivo completo del receptor FP de prostaglandina, con un alto grado de afinidad por los receptores FP de prostaglandina. Reduce la presión intraocular al aumentar el drenaje del humor acuoso a través de la malla trabecular y por la vía uveoescleral. El mecanismo de acción aún no se conoce completamente.

Farmacocinética. Travoprost se absorbe a través de la córnea, donde se hidroliza a su ácido libre activo. Los datos de 4 estudios farmacocinéticos con administración repetida (en un total de 107 sujetos) mostraron que la concentración del ácido libre en plasma fue inferior a 0,01 ng/ml (límite cuantitativo del análisis) en dos tercios de los sujetos. En aquellos sujetos con concentraciones plasmáticas detectables (N = 38), la Cmáx media en plasma fue de 0,018 ± 0,007 ng/ml (entre 0,01 y 0,052 ng/ml) y se alcanzó dentro de los 30 minutos. Según estos estudios, travoprost tiene un periodo de semieliminación plasmática de 45 minutos. No hubo diferencias en las concentraciones plasmáticas entre el día 1 y el día 7, lo que indica que se alcanzó rápidamente el estado de equilibrio y que no hubo acumulación significativa.

El metabolismo es la vía principal de eliminación tanto de travoprost como de su ácido libre activo.

Sistémicamente, el ácido libre de travoprost se metaboliza a metabolitos inactivos mediante beta-oxidación de la cadena α (ácido carboxílico), formando análogos de 1,2-dinor y 1,2,3,4-tetranor, así como mediante oxidación del fragmento 15-hidroxilo y reducción del doble enlace en las posiciones 13-14.

El ácido libre de travoprost y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal. La eliminación del ácido libre de travoprost del plasma fue rápida, y los niveles generalmente fueron inferiores al límite cuantitativo del análisis dentro de una hora tras la dosis. El periodo de semieliminación final del ácido libre de travoprost se estimó en catorce sujetos y osciló entre 17 y 86 minutos, con un periodo medio de semieliminación de 45 minutos. Menos del 2 % de la dosis de travoprost para uso tópico se excretó en la orina en forma de ácido libre de travoprost durante las primeras 4 horas.

Características clínicas

Indicaciones. Para reducir la presión intraocular (PIO) elevada en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. No se han realizado estudios sobre interacciones con otros medicamentos.

Se realizaron estudios in vitro específicos sobre interacción empleando travoprost y medicamentos que contienen timerosal. No se observaron evidencias de precipitación.

Características de uso

Pigmentación

Se ha informado que la solución oftálmica de travoprost puede provocar pigmentación de los tejidos. Con mayor frecuencia se ha notificado un aumento de la pigmentación en el iris, en la zona periorbitaria (párpados) y en las pestañas. La pigmentación aumenta mientras se continúa el tratamiento con travoprost. Esta pigmentación se produce por un incremento en el contenido de melanina en los melanocitos, y no por un aumento en el número de melanocitos. Tras la interrupción del tratamiento con travoprost, la pigmentación del iris probablemente será permanente, mientras que la pigmentación de la zona periorbitaria y los cambios en las pestañas pueden ser reversibles en algunos pacientes. Los pacientes que usen Microprost deben informarse sobre la posibilidad de un aumento de la pigmentación. Los efectos a largo plazo de la pigmentación aumentada son desconocidos.

El cambio en el color del iris puede no ser evidente durante varios meses o años. Habitualmente, la pigmentación marrón alrededor de la pupila se extiende concéntricamente hacia la periferia del iris del ojo afectado, aunque todo el iris o partes del mismo pueden adquirir un color marrón más intenso. No se han observado cambios en los nevos o pecas del iris durante el tratamiento. El tratamiento puede continuar si se produce un cambio notable en la pigmentación del iris, pero los pacientes deben someterse a exámenes oftálmicos regulares.

Cambios en las pestañas

El travoprost puede alterar progresivamente la estructura de las pestañas y el vello del ojo al que se aplica. Estos cambios incluyen un aumento en la longitud, grosor y número de pestañas. Los cambios en las pestañas suelen ser reversibles y desaparecen tras la interrupción del tratamiento con travoprost.

Enfermedades inflamatorias oculares

Microprost debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades inflamatorias oculares, como la uveítis, ya que la inflamación podría agravarse.

Glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma inflamatorio o glaucoma neovascular

No existe experiencia en el uso de travoprost en casos de glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma inflamatorio o glaucoma neovascular.

Edema macular

Se han notificado casos de edema macular, incluyendo edema macular cistoide, durante el tratamiento con solución de travoprost.

Se recomienda prescribir Microprost con precaución a pacientes con afacía, pseudofacía, rotura de la cápsula posterior del cristalino, lentes intraoculares anteriores o con factores de riesgo para el desarrollo de edema macular.

Ceratitis bacteriana

Se han registrado casos de queratitis bacteriana asociada al uso de envases multidosis de medicamentos oftálmicos tópicos. Estos envases se contaminaron accidentalmente por pacientes, en quienes en la mayoría de los casos se observaban enfermedades concurrentes de la córnea o alteraciones en la integridad del epitelio ocular.

Uso en pacientes de edad avanzada

En general, no se han observado diferencias clínicas relevantes en cuanto a la seguridad y eficacia del fármaco entre pacientes ancianos y otros adultos.

Sustancias auxiliares

Microprost contiene propilenglicol, que puede provocar irritación cutánea.

Contiene aceite de ricino hidrogenado, que puede causar reacciones cutáneas.

Lentes de contacto

Los pacientes deben retirar las lentes de contacto antes de instilar el medicamento y esperar 15 minutos después de la instilación antes de volver a colocarlas.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas que permitan evaluar el riesgo asociado con el uso del medicamento.

En estudios con animales, la administración subcutánea de travoprost en dosis clínicamente relevantes a ratones y ratas preñadas durante el período de organogénesis provocó letalidad embriofetal, abortos espontáneos y partos prematuros.

Las mujeres embarazadas deben ser informadas sobre el riesgo potencial para el feto. Dado que los estudios reproductivos en animales no siempre predicen la respuesta humana, Microprost solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

El riesgo principal de malformaciones congénitas graves y abortos espontáneos en esta población no es conocido; sin embargo, en la población general de EE. UU., el riesgo basal esperado de malformaciones congénitas graves es del 2-4 % y el de aborto espontáneo del 15-20 % de los embarazos clínicamente reconocidos.

Lactancia

No se sabe si el travoprost de los colirios pasa a la leche materna. Estudios en animales han demostrado que el travoprost y sus metabolitos pueden excretarse en la leche materna; por lo tanto, no se recomienda el uso de Microprost durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Microprost no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, como con cualquier colirio, puede producirse visión borrosa temporal u otros trastornos visuales que puedan afectar esta capacidad. Si tras la instilación se produce visión borrosa, se debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis

Para uso oftálmico.

Instilar 1 gota de Microprost en el ojo (ojos) afectado(s) una vez al día por la noche.

No debe administrarse con más frecuencia de una vez al día, ya que se ha demostrado que una administración más frecuente de análogos de prostaglandinas puede reducir el efecto de disminución de la PIO (presión intraocular).

La reducción de la PIO comienza aproximadamente 2 horas después de la primera dosis, alcanzando su efecto máximo a las 12 horas.

Microprost puede administrarse simultáneamente con otros colirios para reducir la PIO. En este caso, los colirios deben instilarse con un intervalo de al menos 5 minutos entre ellos.

Si se omite una dosis, debe continuar el tratamiento con la siguiente dosis programada. La duración del tratamiento la determina el médico.

• Antes de instilar las gotas, lávese las manos.
• Saque el frasco cuentagotas del envase. Abra el frasco inmediatamente antes de su uso. Tras la primera apertura del frasco, anote la fecha en el estuche de cartón.
• Sujete el frasco con la punta cuentagotas hacia abajo entre el pulgar y el dedo índice.
• Incline la cabeza hacia atrás. Tire suavemente del párpado inferior hacia abajo con un dedo limpio para formar un "saco" entre el párpado y el ojo, donde caerá la gota.
• Acerque la punta del frasco cerca del ojo. Si lo desea, hágalo frente a un espejo.
• No toque con la punta del cuentagotas el ojo, los párpados, las zonas circundantes ni ninguna otra superficie, para evitar contaminar la solución en el frasco.
• Presione suavemente el frasco para liberar una gota.
• Tras instilar Microprost, presione con un dedo en el ángulo interno del ojo cerca de la nariz durante al menos un minuto. Mantenga el ojo cerrado. Esto evita que el medicamento pase a la nariz y produzca efectos sistémicos.
• Si se instilan gotas en ambos ojos, repita el procedimiento para el otro ojo.
• Cierre inmediatamente el frasco enroscando bien la tapa tras su uso.

Si la gota no alcanza el ojo, intente nuevamente.

No utilice el medicamento de forma distinta a la recomendada por el médico.

Uso en insuficiencia hepática y renal

El uso de travoprost ha sido estudiado en pacientes con alteraciones de la función hepática (de leves a graves), así como en pacientes con alteraciones de la función renal (de leves a graves) (clearance de creatinina inferior a 14 ml/min). En estos pacientes no se han observado cambios clínicamente relevantes en hematología, análisis bioquímico de sangre ni datos de laboratorio en el análisis de orina. No es necesario ajustar la dosis en estos pacientes.

Niños. No se recomienda el uso de travoprost en niños menores de 16 años debido a posibles problemas de seguridad relacionados con el aumento de la pigmentación tras un uso prolongado.

Sobredosis. No se han notificado casos de sobredosis. En caso de administración excesiva en los ojos, enjuáguelos con agua tibia. En caso de ingestión accidental, se debe realizar un tratamiento sintomático y de soporte.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes durante los estudios clínicos y el período poscomercialización del medicamento fueron hiperemia ocular e hiperpigmentación de la iris.

A continuación se enumeran las reacciones adversas clasificadas por órganos y sistemas. La frecuencia de aparición se define de la siguiente manera: muy frecuente (≥ 1/10), frecuente (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuente (≥ 1/1.000 a < 1/100), rara (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy rara (< 1/10.000), frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo, los efectos adversos se enumeran en orden decreciente de gravedad.

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Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite llevar a cabo el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, disponible en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 24 meses.

Después de la apertura del frasco, no conservar más de 28 días.

Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 5 ml en frasco cuentagotas; 1 frasco cuentagotas por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Micro Labs Limited.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad

Lote n.º 113-116, Fase IV, KIADB, Bommansandra Industrial Area, Jigani Link Road, Anekal Taluk, Bangalore 560 099, India.