KARSIL®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO KARSILO® (CARSIL®)

Composición:

Principio activo: extracto seco de frutos de cardo mariano;

Cada tableta recubierta contiene extracto seco de frutos de cardo mariano (Silybi mariani fructus extractum siccum) (35-50:1) (agente de extracción: metanol ≥ 99,0 %) – 40,9-56,3 mg, equivalente a 22,5 mg de silimarina;

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de trigo, povidona K 25, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, talco, manitol (E 421), crospovidona, polisorbato 80, bicarbonato de sodio;

Recubrimiento: acetoftalato de celulosa, ftalato de dietilo, sacarosa, goma arábiga, gelatina, talco, dióxido de titanio (E 171), macrogol 6000, Opalux AS 26586 marrón [sacarosa, óxido de hierro rojo (E 172), óxido de hierro negro (E 172), parahidroxibenzoato de metilo (E 218), parahidroxibenzoato de propilo (E 216)], glicerina.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas recubiertas, de forma circular regular, de color marrón, inodoras.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en enfermedades hepáticas, sustancias lipotrópicas.

Medicamentos hepatoprotectores.

Código ATC A05B A03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La silimarina es un componente activo de origen vegetal del medicamento Carsil®, obtenido a partir del extracto de los frutos de la planta Silybum marianum (cardo mariano). El preparado tiene acción hepatoprotectora y antioxidante. Carsil® inhibe la penetración de toxinas en las células hepáticas (demostrado en el envenenamiento por Amanita phalloides) y provoca además la estabilización fisicoquímica de la membrana celular de los hepatocitos, limitando o previniendo la pérdida de componentes celulares solubles (incluidas transaminasas) del hígado.

El efecto antioxidante del medicamento Carsil® se debe a la interacción de la silibina con los radicales libres en el hígado y a la transformación de estos en compuestos menos tóxicos. De esta manera, se interrumpe el proceso de peroxidación lipídica y no se produce el posterior daño a las estructuras celulares; las toxinas se inactivan mediante vías fisiológicas.

La silimarina estimula la síntesis de proteínas (estructurales y funcionales) y de fosfolípidos en las células hepáticas afectadas (normalizando el metabolismo lipídico), estabiliza sus membranas celulares, capta radicales libres (acción antioxidante), protegiendo así las células hepáticas frente a agentes nocivos y favoreciendo su regeneración. La acción clínica del medicamento Carsil® se manifiesta en la mejora del estado general de los pacientes con enfermedades hepáticas y en la reducción de las quejas subjetivas (como debilidad, sensación de pesadez en el hipocondrio derecho, pérdida de apetito, prurito cutáneo, náuseas y vómitos). Mejoran también los parámetros de laboratorio: disminuye la actividad de las transaminasas, la gamma-glutamil transferasa, la fosfatasa alcalina y los niveles de bilirrubina en plasma sanguíneo. La administración prolongada del medicamento Carsil® aumenta significativamente el porcentaje de supervivencia en pacientes con cirrosis hepática.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, la silimarina se absorbe lentamente y de forma parcial desde el tracto gastrointestinal. Sufre circulación enterohepática. No se acumula en el organismo.

El período de semivida de eliminación de la silimarina es de 6,3 horas. Se excreta principalmente por la bilis en forma de glucurónidos y sulfatos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Lesiones tóxicas del hígado: para el tratamiento de mantenimiento en pacientes con enfermedades hepáticas inflamatorias crónicas o cirrosis hepática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Intoxicaciones agudas de diversa etiología.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrar silimarina conjuntamente con anticonceptivos orales y preparaciones utilizadas en el tratamiento sustitutivo con estrógenos o en el tratamiento con tamoxifeno, es posible una reducción de la eficacia de estos últimos.

Mediante la inhibición del sistema del citocromo P450, la silimarina potencia el efecto de medicamentos antialérgicos (fexofenadina), anticoagulantes (clopidogrel, warfarina).

La silimarina puede intensificar los efectos de medicamentos tales como diazepam, alprazolam, ketoconazol, lovastatina, atorvastatina y vinblastina, debido a su acción inhibitoria sobre el sistema del citocromo P450.

Los productos vegetales que contienen silimarina se utilizan ampliamente como hepatoprotectores en la práctica oncológica, junto con citostáticos. Estudios clínicos indican un riesgo mínimo de posibles interacciones farmacocinéticas entre la silimarina, como inhibidor de la isoenzima CYP3A4 y UGT1A1, y los citostáticos que son sustratos de estas enzimas.

Características de uso.

El tratamiento con el medicamento Carsil® en las afecciones hepáticas será eficaz si se sigue una dieta adecuada o se evita, por ejemplo, el alcohol.

En caso de aparición de ictericia, debe consultarse con el médico para realizar un ajuste de la terapia.

Debido al posible efecto estrogénico del silimarino, debe administrarse con precaución a pacientes con trastornos hormonales (endometriosis, mioma uterino, carcinoma de mama, ovarios y útero, carcinoma de próstata). En tales casos, es necesaria la consulta médica del paciente.

El medicamento contiene almidón de trigo como excipiente. El almidón de trigo puede contener gluten, pero solo en cantidades insignificantes, por lo que se considera seguro para pacientes con enfermedad celíaca (enteropatía por gluten).

Entre los excipientes del medicamento se encuentra el monohidrato de lactosa. No debe administrarse el medicamento a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, deficiencia de lactasa de tipo Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento contiene sacarosa en la composición de la cubierta. No debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

La cubierta de la tableta contiene metilparahidroxibenzoato (E 218) y propilparahidroxibenzoato (E 216). Estos pueden provocar reacciones alérgicas (posiblemente de tipo retardado).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos sobre la seguridad y eficacia del uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia, por lo tanto, no debe administrarse durante estos períodos.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Carsil® no afecta la capacidad para conducir vehículos ni para trabajar con otros mecanismos.

Los pacientes con trastornos vestibulares deben usar el medicamento con precaución al conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas deben tomarse por vía oral enteras, sin masticar, acompañadas de una cantidad suficiente de líquido.

Adultos y niños a partir de 12 años:

Karsil**®** se administra por vía oral. En casos leves y de intensidad moderada: 1-2 tabletas 3 veces al día. En formas graves de la enfermedad, la dosis puede duplicarse hasta 2-4 tabletas 3 veces al día.

La duración del tratamiento se determina individualmente según la naturaleza y evolución de la enfermedad. La duración media del tratamiento es de 3 meses.

Niños.

No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

No hay informes sobre casos de sobredosis. En caso de ingestión accidental de una dosis elevada, se debe provocar el vómito, realizar un lavado gástrico, tomar carbón activado y, si es necesario, aplicar tratamiento sintomático prescrito por el médico.

Reacciones adversas.

El medicamento tiene buena tolerabilidad. Rara vez, en casos individuales y en caso de hipersensibilidad individual aumentada, pueden observarse los siguientes efectos adversos.

Del sistema digestivo: diarrea como resultado del aumento de la función del hígado y de la vesícula biliar, náuseas, dispepsia, vómitos, disminución del apetito, meteorismo, pirosis.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas (posiblemente de tipo retardado); reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, shock anafiláctico.

De los órganos del oído y del laberinto: empeoramiento de los trastornos vestibulares ya existentes.

Del sistema respiratorio: disnea.

Del sistema urinario: aumento del diuresis.

De la piel y sus derivados: empeoramiento de la alopecia.

Las reacciones adversas son transitorias y desaparecen tras la interrupción del tratamiento sin necesidad de medidas especiales.

Plazo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos por blíster de película de PVC/hoja de aluminio; 8 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

A.T. «Sofarma».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Iliensko Shose, 16, Sofía, 1220, Bulgaria.