CINARIZINA "OZ"

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CINARIZINA «OZ» (CINNARIZINE «OZ»)

Composición:

Principio activo: cinnarizine;

1 tableta contiene cinnarizina 25 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, povidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en trastornos vestibulares. Código ATC: N07CA02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La cinarizina inhibe la contracción de las células del músculo liso vascular mediante el bloqueo de los canales de calcio. Además del antagonismo directo del calcio, la cinarizina reduce el efecto contractil de sustancias vasoactivas, tales como la noradrenalina y la serotonina, bloqueando los canales de calcio regulados por receptores. La bloqueo de la entrada de calcio en las células es selectivo respecto al tejido y provoca una disminución de la vasoconstricción sin afectar la presión arterial ni la frecuencia cardíaca.

La cinarizina puede mejorar adicionalmente la microcirculación deficiente aumentando la elasticidad de la membrana de los eritrocitos y reduciendo la viscosidad sanguínea. Con su uso, se incrementa la resistencia celular a la hipoxia.

La cinarizina inhibe la estimulación del sistema vestibular, lo que provoca la supresión del nistagmo y otros trastornos vegetativos. Mediante el uso de cinarizina se puede prevenir o atenuar los episodios agudos de vértigo.

Farmacocinética.

Absorción. Los niveles máximos de cinarizina en plasma se alcanzan entre 1 y 3 horas tras la administración oral.

Distribución. La unión a las proteínas plasmáticas es del 91 %.

Metabolismo. La cinarizina se metaboliza principalmente con participación de CYP2D6.

Eliminación. El periodo de semieliminación de la cinarizina en plasma oscila entre 4 y 24 horas. Aproximadamente 1/3 de los metabolitos se excretan por vía renal y 2/3 a través del intestino.

Características clínicas.

Indicaciones.

Trastornos de la circulación cerebral:

• tratamiento sintomático de los trastornos cerebrovasculares, incluyendo mareos, acúfenos (zumbidos en los oídos), cefalea de origen vascular, irritabilidad, pérdida de memoria e incapacidad de concentración;
• prevención de la migraña.

Trastornos de la circulación periférica:

• tratamiento sintomático de los trastornos vasculares periféricos, incluyendo enfermedad de Raynaud, acrocianosis, claudicación intermitente, alteraciones tróficas, úlceras tróficas y varicosas, paréstesis, calambres nocturnos en las extremidades y extremidades frías.

Trastornos del equilibrio:

• tratamiento sintomático de los trastornos laberínticos, incluyendo mareos, acúfenos, nistagmo, náuseas y vómitos.

Enfermedad por movimiento:

• prevención de la enfermedad por movimiento.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Alcohol / depresores del sistema nervioso central (SNC) / antidepresivos tricíclicos: la administración concomitante puede potenciar el efecto sedante de estos fármacos o del cinarizina.

Procedimientos diagnósticos: debido a su efecto antihistamínico, la cinarizina puede enmascarar las reacciones positivas frente a factores de reactividad cutánea durante la realización de pruebas cutáneas; por lo tanto, debe suspenderse su uso al menos 4 días antes de dicha prueba.

Características de uso.

Como otros medicamentos antihistamínicos, la cinarizina puede provocar irritación en la región epigástrica; la administración del medicamento después de las comidas permite reducir la irritación de la mucosa gástrica.

En pacientes con enfermedad de Parkinson, la cinarizina solo se recomienda si los beneficios del tratamiento superan el posible riesgo de empeoramiento de la evolución de esta enfermedad.

Dado que la cinarizina puede provocar somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento, se debe abstener del consumo simultáneo de alcohol, depresores del SNC o antidepresivos tricíclicos.

Se debe evitar el uso de cinarizina en casos de porfiria.

La cinarizina debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal.

El medicamento contiene lactosa. Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

A pesar de que en estudios realizados en animales no se han observado efectos teratogénicos con cinarizina, no se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo.

No existen datos sobre la posibilidad de que la cinarizina pase a la leche materna. Por lo tanto, se debe evitar el tratamiento con cinarizina en mujeres durante la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Dado que la administración del medicamento, especialmente al inicio del tratamiento, puede provocar somnolencia, durante el periodo de tratamiento se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Trastornos de la circulación cerebral

Adultos y niños a partir de 12 años: 1 comprimido 3 veces al día.

Trastornos de la circulación periférica

Adultos y niños a partir de 12 años: 2–3 comprimidos 3 veces al día. La dosis máxima recomendada no debe exceder los 225 mg (9 comprimidos) al día. Dado que el efecto en los mareos es dependiente de la dosis, la dosificación debe aumentarse progresivamente.

Trastornos del equilibrio

Adultos y niños a partir de 12 años: 1 comprimido 3 veces al día.

Enfermedad del movimiento

• Adultos y niños a partir de 12 años: 1 comprimido media hora antes del viaje; la toma puede repetirse cada 6 horas.
• Niños de 5 a 12 años: puede recomendarse la mitad de la dosis indicada para adultos.

Vía de administración

Vía oral. Se recomienda tomar cinarizina después de las comidas.

Niños. No administrar este medicamento a niños menores de 5 años.

Sobredosis.

Síntomas: en casos aislados de sobredosis aguda (entre 90 y 2250 mg) se han observado los siguientes síntomas: alteración del nivel de conciencia, desde somnolencia hasta estupor y coma, vómitos, síntomas extrapiramidales e hipotensión arterial. En un pequeño número de niños se han observado convulsiones. En la mayoría de los casos, el resultado clínico no fue grave, aunque se han descrito casos letales tras sobredosis con administración concomitante de otros medicamentos, incluida la cinarizina.

Tratamiento: no existe antídoto específico. Durante la primera hora tras la ingestión, debe realizarse lavado gástrico. Si es necesario, puede administrarse carbón activado.

Reacciones adversas.

Puede observarse somnolencia y trastornos gastrointestinales. Habitualmente, estos síntomas son temporales y desaparecen al alcanzar progresivamente la dosis óptima. Con poca frecuencia pueden presentarse síntomas como cefalea, sequedad bucal, aumento de peso, sudoración o reacciones alérgicas. En casos muy raros se han notificado casos de liquen de Wilson y síntomas tipo lúpus.

En la literatura médica se ha descrito un caso aislado de ictericia obstructiva. En pacientes de edad avanzada, durante un tratamiento prolongado, se han observado casos de agravamiento o aparición de síntomas extrapiramidales, a veces combinados con estados depresivos. En tales casos, el uso de este medicamento debe interrumpirse.

A continuación se indican las reacciones adversas observadas con el uso de cinarizina en estudios clínicos y durante el período poscomercialización.

La frecuencia se define como: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100); raras (≥ 1/10000 a < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia no conocida (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Del sistema nervioso: frecuentes: somnolencia; poco frecuentes: hipersomnia, letargo; frecuencia no conocida: trastornos extrapiramidales, discinesia, parkinsonismo, temblor.

Del aparato gastrointestinal: frecuentes: náuseas, dispepsia; poco frecuentes: molestias gástricas, vómitos, dolor en la parte superior del abdomen.

Del hígado y vías biliares: frecuencia no conocida: ictericia colestásica.

De la piel y tejido subcutáneo: poco frecuentes: hiperhidrosis, queratosis tipo liquen, incluyendo liquen plano rojo; frecuencia no conocida: lupus eritematoso subagudo.

Del sistema osteomuscular y tejidos conectivos: frecuencia no conocida: rigidez muscular.

Trastornos generales: poco frecuentes: fatiga.

Pruebas de laboratorio: frecuentes: aumento de peso.

Adicionalmente, se han notificado casos de reacciones de hipersensibilidad, cefalea y sensación de sequedad bucal.

Periodo de validez. 4 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas, 50 unidades en blíster; 50 unidades, 10×5 en blísteres en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica experimental «GNCLS».

Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GRUP».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 61057, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, 8.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica experimental «GNCLS»)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.

(Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GRUP»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD»)