ХІНІНУ ХЛОРИД АДМІНІСТРАЦІЯ ПРОМИСЛОВИХ ЗАХИСТУ

Хініну хлорид АДМІНІСТРАЦІЯ ПРОМИСЛОВИХ ЗАХИСТУ
500 мг/2 мл
ЯКІСНИЙ ТА КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна ампула містить
Діюча речовина:
Хініну біхлориду мг 500
Допоміжні речовини:
Вода для ін’єкційних засобів до мл 2
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Концентрат для розчину для інфузії.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Протипротозойні хіміотерапевтичні засоби. Антималярійні.
ВЛАСНИК ДОЗВОЛУ НА ВВЕДЕННЯ В ОБІГ
Адміністрація промислових захистів – Хіміко-фармацевтичний військовий заклад
вул. XX Вересня, 123/А
00187 Рим
ВИРОБНИК ТА КОНТРОЛЕР
Адміністрація промислових захистів – Хіміко-фармацевтичний військовий заклад
вул. Реджінальдо Джуліятті, 201
50141 Флоренція
або
S.A.L.F. SpA, вул. Марконі, 2 – 24069 Ченате-Сотто (Бергамо)
та
BIOLAB SpA
вул. Бруно Буоззі, 2 – 20090 Вімодроне (Мілано)
для контролю стерильності кінцевого продукту
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Лікування тяжких випадків малярії, спричиненої Plasmodium Falciparum, змішаною інфекцією або невідомим видом.
Парентеральне введення має бути замінене пероральним, як тільки стан пацієнта дозволить.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Хінін слід застосовувати з обережністю при підозрі або підтвердженій гіперчутливості до хініну або подібних ліків (наприклад: хінідину), особливо при наявності шкірних, зорових, слухових реакцій та ангіоневротичного набряку; у пацієнтів із важкою міастенією; у пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Протипоказане одночасне застосування аміодарону, астемізолу, терфенадину, тіоридазину, пімозиду, дроперидолу, алофандрину, цисаприду, левоацетилметадолу.
ОБЕРЕЖНІСТЬ ПРИ ЗАСТОСУВАННІ
Припинити введення при наявності тяжких симптомів кінкозизму (див. «Небажані ефекти») або гемолізу. Уникати швидкої інфузії через ризик тяжкої гіпотензії. Уникати одночасного застосування мефлоквіну з хініном через підвищений ризик судом та аритмій. Прийом мефлоквіну має відбуватися не раніше ніж через 12 годин після останньої дози хініну; навпаки, інфузія хініну після мефлоквіну може бути небезпечною через тривалий період напіввиведення цієї речовини.
ВЗАЄМОДІЇ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ ТА ІНШІ
Відомі наступні фармакологічні взаємодії хініну:

• кислотні та лужні речовини сечі: прискорюють або уповільнюють виведення хініну відповідно;
• антималярійні засоби: мефлоквін підвищує ризик аритмій та судом;
• міорелаксанти: посилення міорелаксуючої дії та відповідного ризику порушення дихальної мускулатури;
• циметидин: циметидин уповільнює ниркове виведення хініну;
• серцеві глікозиди: підвищення рівнів дигоксину в плазмі;
• антикоагулянти: інгібування факторів згортання, залежних від вітаміну К, і відповідне посилення дії варфарину та інших антагоністів вітаміну К.

Хінін може забарвлювати сечу в темний колір і впливати на деякі лабораторні тести визначення урінних алкалоїдів, стероїдів та плазматичних катехоламінів.
СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
Гіперчутливість до хініну найчастіше проявляється почервонінням шкіри та сильним розповсюдженим свербінням. Може розвинутися кінкозизм (див. «Небажані ефекти») та гемоглобінурійна гарячка («чорна гарячка»: триада, що включає масивний гемоліз, гемоглобінемію та гемоглобінурію) — рідка реакція гіперчутливості, яка може призвести до ниркової недостатності, навіть з летальним наслідком, особливо у вагітних жінок.
У пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може виникнути гемоліз у легкій або помірній формі.
Хінін може викликати тяжку гіпоглікемію, потенційно смертельну, особливо під час вагітності або при тяжких та тривалих інфекціях, через стимуляцію секреції інсуліну. Рівень глюкози в крові слід контролювати перед введенням та ретельно моніторити під час лікування; може бути доцільним профілактичне введення глюкозного розчину.
Через можливість посилення ортостатичної гіпотензії, пов’язаної з малярією, слід уникати вертикального перенесення дітей після інфузії препарату.
Застосування під час вагітності вимагає постійного моніторингу рівня глюкози. Хінін виділяється з материнським молоком у концентраціях, нижчих за плазматичні; у немовлят із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може викликати тяжкий гемоліз.
ДОЗА, СПОСІБ ТА ТЕРМІН ВВЕДЕННЯ
Перед введенням концентрат слід розчинити щонайменше в 10 об’ємах фізіологічного розчину.
Початкова навантажувальна доза — 20 мг/кг (до максимальної дози 1,4 г), вводиться протягом 4 годин.
Через 8–12 годин лікування продовжується підтримувальною дозою 10 мг/кг (до максимальної дози 700 мг), вводиться протягом 4 годин, повторюється з інтервалами 8–12 годин, доки стан пацієнта не дозволить перейти на пероральне введення.
Підтримувальну дозу слід знизити до 5–7 мг/кг у пацієнтів із нирковою недостатністю або коли парентеральне лікування триває більше 48 годин.
У відділеннях інтенсивної терапії навантажувальну дозу можна вводити альтернативно у дозі 7 мг/кг протягом 30 хвилин, одразу після чого — доза 10 мг/кг протягом 4 годин.
Через 8–12 годин підтримувальна доза продовжується, як описано вище.
Антималярійна терапія триває від 3 до 7 днів залежно від географічного профілю стійкості паразита.
Під час інфузії слід моніторити артеріальний тиск, ЕКГ (можна уникнути у пацієнтів без серцевих захворювань) та рівень глюкози. У пацієнтів, у яких коригований інтервал QT подовжується більше ніж на 25%, слід уповільнити швидкість інфузії. Введення слід припинити при наявності тяжких ускладнень: гіпоглікемія, гіпотензія, зміни на ЕКГ.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Передозування хініну може призвести до кінкозизму (див. «Небажані ефекти») з ускладненнями; особливо переважають порушення слуху та зору, причому у більш ніж 40% випадків може розвинутися сліпота, іноді постійна. Можуть виникнути кардіотоксичні прояви, такі як аритмії, атріовентрикулярна блокада та тахікардія, що вимагають припинення інфузії та терапевтичного втручання. У разі токсичності при передозуванні слід прагнути підтримувати артеріальний тиск, ниркову функцію та електролітний баланс; за необхідності застосовується штучна вентиляція легень. Лікувати ангіоневротичний набряк адреналіном, кортикостероїдами та антигістамінними засобами.
Методи підвищення виведення всмоктаного препарату: форсована діуреза, гемодіаліз, плазмаферез, перитонеальний діаліз. Клінічно ефективною альтернативою вважається гемоперфузія з активованим вугіллям. Закислення сечі підвищує ниркове виведення хініну, але при наявності гемоглобінурії збільшує ризик ниркової обструкції.
НЕБАЖАНІ ЕФЕКТИ
Повторні терапевтичні дози або одноразове передозування хініну можуть викликати «кінкозизм»: синдром із порушеннями слуху (шум у вухах, глухота на високі тони, тинітус), порушеннями зору (фотофобія, порушення сприйняття кольорів, звуження поля зору, скотоми, мідріаз), нудоту та блювоту, головний біль. Ці симптоми можуть посилюватися (глухота, запаморочення, сліпота) та супроводжуватися серцево-судинними (подовження інтервалу QT та інші порушення провідності), шкірними (висипання, почервоніння, ангіоневротичний набряк, підвищена потливість), з боку центральної нервової системи (свербіж, гіпер- та гіпотермія, сплутаність свідомості, збудження, делірій, судоми), гастроінтестинальними (болі в животі, діарея) та респіраторними (задишка, астма) ускладненнями. Через щонайменше 24 години після початку лікування хінін може викликати гіперінсулінемічну гіпоглікемію, особливо небезпечну під час вагітності. Після внутрішньовенної інфузії можуть виникати тромбофлебіти, а внутрішньом’язове введення — стерильні абсцеси.
Щодо реакцій гіперчутливості до препарату див. «Спеціальні попередження».
Пацієнта просять повідомляти лікаря або фармацевта про будь-які небажані ефекти, навіть якщо вони відрізняються від описаних тут.
ТЕРМІН ДІЇ
Увага: не використовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.
СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ ЩОДО ЗБЕРЕЖЕННЯ
Зберігати препарат у захищеному від світла місці.
Зберігати в оригінальній упаковці.
Використовувати розчин одразу після розведення, не зберігати.
Зберігати препарат у недоступному для дітей місці.
ОХОРОНИ ЗДОРОВ’Я: 09/05/2008