ЦЕТРИН

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕТРИН® (CETRINE)

Состав:

действующее вещество: цетиризина гидрохлорид;

1 таблетка содержит цетиризина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; магния стеарат; гипромеллоза; полиэтиленгликоли; диоксид титана (Е 171); тальк; кислота сорбиновая; полисорбаты; диметикон.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с делительной риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует
Н1-гистаминовые рецепторы. Предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, снижает проницаемость капилляров, предотвращает развитие отека ткани, устраняет спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), уменьшает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме лёгкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта. Начало действия после однократного приёма дозы 10 мг цетиризина наступает в пределах 20 минут у 50 % лиц и в пределах 1 часа — у 95 % лиц. Действие продолжается не менее 24 часов после однократного приёма. При курсовой терапии толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, период достижения максимальной концентрации после приёма внутрь составляет приблизительно 1 час. Биодоступность цетиризина при приёме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 час период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23 %. Связывание с белками плазмы — 93 %. В незначительных количествах метаболизируется в печени путём О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома P450). Не кумулируется, 2/3 препарата выводится в неизменённом виде почками и приблизительно 10 % — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин.

Период полувыведения у взрослых составляет 7–10 часов, у детей 6–12 лет — 6 часов, у детей 2–6 лет — 5 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика лекарственного средства при лёгких нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) была схожа с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был втрое дольше, а клиренс — на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), при применении цетиризина в однократной дозе 10 мг период полувыведения был втрое дольше, а клиренс — на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы в незначительной степени. Пациентам с умеренными или тяжёлыми нарушениями функции почек требуется коррекция дозировки.

Клинические характеристики.

Показания.

Цетиризин показан взрослым и детям в возрасте от 6 лет:

• для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цетиризину, к любым вспомогательным веществам препарата, к гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе.

Терминальная стадия заболевания почек с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) ниже 15 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С учетом фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости цетиризина, возникновение каких-либо видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не выявили ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

Уровень абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается.

У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может привести к дополнительному ухудшению внимания и нарушению способности к работе, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения.

Цетрин® выводится почками, поэтому при почечной недостаточности следует снизить дозу до 5 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста при условии нормальной функции почек коррекция дозы не требуется. При приеме в терапевтических дозах клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л) не наблюдалось. Тем не менее рекомендуется избегать одновременного применения препарата и употребления алкоголя. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог; не применять у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат содержит лактозу моногидрат. Если у вас диагностирована непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением этого лекарственного средства.

С осторожностью применять у пациентов, склонных к задержке мочи (повреждение спинного мозга, гиперплазия простаты), поскольку цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Антигистаминные препараты подавляют кожные аллергические пробы, поэтому перед их проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Прекращение приема цетиризина может вызвать зуд и/или крапивницу, даже если эти симптомы отсутствовали до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления терапии. Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Недостаточно данных по применению препарата в период беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Поэтому препарат назначают беременным женщинам только в том случае, если, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата. Нельзя исключить риск развития побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью женщинам, кормящим грудью.

Фертильность. Имеются ограниченные данные о фертильности у людей, однако никаких проблем с безопасностью выявлено не было. Данные исследований на животных не указывают на риск нарушения репродуктивной функции у человека.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Объективная оценка способности управлять автомобилем, работать с механизмами и степень сонливости не выявила клинически значимого влияния при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг. Однако пациентам, у которых возникает сонливость, следует воздерживаться от управления транспортными средствами, выполнения потенциально опасных видов деятельности или работы с механизмами. Пациенты не должны превышать рекомендованные дозы и должны учитывать индивидуальную реакцию своего организма на препарат.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг (половина таблетки) дважды в сутки.

Взрослые и дети от 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста при условии нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек дозу необходимо корректировать индивидуально с учётом клиренса креатинина, возраста и массы тела.

Пациенты с нарушением функции почек

Отсутствуют данные о соотношении польза/риск для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками, при невозможности применения альтернативной терапии интервалы между приёмами препарата следует определять индивидуально в зависимости от функции почек.

Дозирование взрослым пациентам в зависимости от функции почек представлено в таблице 1.

таблица 1

Коррекция дозирования для взрослых пациентов в зависимости от функции почек:

Детям с нарушением функции почек дозировку корректируют индивидуально в зависимости от значения почечного клиренса и массы тела.

Пациентам с нарушением функции печени (при условии нормальной функции почек) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции печени и почек дозу корректируют (см. таблицу 1).

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Дети. Цетиризин в виде таблеток не назначают для лечения детей в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет обеспечить необходимую коррекцию дозы.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после передозировки цетиризина, в основном связаны с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей рекомендованную суточную дозу по меньшей мере в 5 раз, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардию, тремор и задержку мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно скорее после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении гемодиализа.

Побочные реакции.

Клинические исследования

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендуемых дозах оказывает незначительное побочное действие на ЦНС, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль.

В отдельных случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов и практически не обладает антихолинергической активностью, отмечались отдельные случаи замедленного мочеиспускания, нарушений аккомодации глаза и сухости слизистой оболочки полости рта. Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов, сопровождавшихся увеличением концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризина.

Имеются данные о безопасности применения цетиризина у более чем 3200 испытуемых, участвовавших в двойных слепых контролируемых исследованиях с целью сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемой дозе (10 мг цетиризина ежедневно). Обобщив эти данные, по результатам плацебо-контролируемых исследований сообщалось о возникновении побочных реакций при применении цетиризина 10 мг с частотой появления 1,0 % и выше (таблица 2).

таблица 2

Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и в ходе других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы не вызывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых обследуемых.

таблица 3

Побочные реакции с частотой возникновения 1 % и более у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет во время проведения плацебо-контролируемых клинических исследований:

Опыт после регистрации применения

Помимо побочных реакций, зафиксированных во время клинических исследований и указанных выше, в период после регистрации применения зафиксированы единичные случаи нижеперечисленных нежелательных реакций на цетиризин. Эти побочные реакции, о которых сообщалось реже, оценивались по частоте возникновения: нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); или неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: повышенная чувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны питания и обмена веществ

Частота неизвестна: повышенный аппетит.

Со стороны психики

Нечасто: психическое возбуждение с тревожностью (возбуждение).

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезия.

Редко: судороги.

Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискенезия.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный криз.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).

Частота неизвестна: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, сыпь.

Редко: крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная медикаментозная эритема.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзематозный пустулез.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Частота неизвестна: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочеиспускания.

Общие нарушения

Нечасто: астения, недомогание.

Редко: отеки.

Изменения результатов лабораторных и инструментальных исследований

Редко: увеличение массы тела.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде (сильный зуд) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, ФТО – II

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупали, Бачупали Мандал, округ Медчал Малкайгирі – 500090, штат Телангана, Индия

Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства можно по телефонам:

+380 44 207 51 97 или +380 50 414 39 39; а также по электронной почте: [email protected] (круглосуточно).