ТРЕНАКСА 250

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТРЕНАКСА 250 ТРЕНАКСА 500

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, диоксид титана (Е 171), гипромеллоза, пропиленгликоль, диэтилфталат.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с обеих сторон гладкие;

таблетки 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с одной стороны гладкие, с другой — с риской для разделения.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом (патология тромбоцитов, меноррагии). Кроме того, транексамовая кислота за счёт подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при приёмe внутрь доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50 %. TСmax при приёме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г — 3 часа, Сmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3 %.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в сперме, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объём распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови — до 7–8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трёхфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — около 95 % в неизменённом виде в течение первых 12 часов.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усиленном фибринолизе как генерализованном (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и локальном (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, посттравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у пациентов с гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату или к другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит; активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе; инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровопотере; судороги в анамнезе; нарушение восприятия цветов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метарином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму церебральных сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального кровотока; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, которые принимают пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск развития тромбозов.

Особенности применения.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) следует уменьшать дозу и количество введений. У пациентов с нарушением функции почек концентрации препарата в плазме крови повышены. Поэтому таким пациентам рекомендуется снижать дозу. Сообщалось о случаях мочевыводящей закупорки вследствие образования сгустка из источника кровотечения в верхних мочевых путях у пациентов, принимавших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. Пациентам, принимающим препарат более нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологическое обследование, включающее проверку остроты зрения, цветовосприятия, глазного дна, полей зрения, а также контроль функции печени.

Пациентам с нарушениями зрения необходимо прекратить лечение.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска развития венозного или артериального тромбоза.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может увеличиться риск образования тромбозов.

Не следует применять препарат пациентам с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием (ДВС-синдром).

Транексамовую кислоту не следует применять пациентам с повышенным фибринолизом, возникшим вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания.

Транексамовая кислота обнаруживалась в сперме в фибринолитической концентрации, однако она не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Пациентам с предшествующими тромбоэмболическими случаями и пациентам, имеющим в семейном анамнезе тромбоэмболические заболевания (пациенты с тромбофилией), препарат следует применять строго по медицинским показаниям под тщательным наблюдением врача.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий у детей в возрасте до 15 лет отсутствует.

Сообщалось о случаях судорог в сочетании с лечением транексамовой кислотой. В кардиохирургии о большинстве таких случаев сообщалось после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах.

Применение в период беременности или лактации.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым препарат назначают внутрь независимо от приема пищи.

Местный фибринолиз: рекомендуемая доза — по 1–1,5 г 2–3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операции транексамовую кислоту назначают в виде инъекций; затем назначают в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендуемая доза — по 1 г 3 раза в сутки не более 4 дней. При продолжительном менструальном кровотечении дозу можно увеличивать, но не выше максимальной дозы — 4 г в сутки (8 таблеток по 500 мг). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: по 500 мг 3 раза в сутки в течение до 12 дней.

Посттравматическая гематома: рекомендуемая доза препарата составляет по 1 г 3 раза в сутки внутрь.

Наследственный ангионевротический отек: некоторые пациенты знакомы с течением обострений заболевания, им обычно достаточно приема по 1–1,5 г 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует применять препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Удаление зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутрь каждые 8 часов, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2–8 дней после нее.

Пациенты с нарушением функции почек.

Требуется коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью в соответствии с уровнем креатинина плазмы крови.

Пациенты пожилого возраста.

При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Детям в возрасте от 15 лет препарат назначают в дозе 25 мг/кг массы тела.

Длительность лечения обычно составляет 2–8 дней.

Дети.

Отсутствует клинический опыт применения транексамовой кислоты детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

Однако данные относительно дозирования, эффективности и безопасности применения при таких условиях ограничены.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: вызвать рвоту, затем промывание желудка и провести терапию активированным углем. Необходимо поддерживать высокое потребление жидкости для способствования выведению препарата почками. У лиц с предрасположенностью к тромбозам существует риск развития тромбозов. Следует рассмотреть лечение антикоагулянтами.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, исчезающие при уменьшении дозы, снижение аппетита, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги, особенно при неправильном применении.

Со стороны органов зрения: нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, судороги, застойная ретинопатия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны сосудов: артериальный или венозный тромбоз, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 6 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Фаза II, Плот № 12,15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Эстейт, Качигам, Даман – 396210, Индия.