ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА-ЗДОРОВЬЯ

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА-ЗДОРОВЬЕ (TRANEXAMIC ACID-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: tranexamic acid;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, кросповидон, сухая смесь «Opadry white», содержащая диоксид титана (Е 171), гипромеллозу, триацетин.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальной формы, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом (патология тромбоцитов, меноррагии). Кроме того, транексамовая кислота за счёт торможения образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном применении в дозах в диапазоне 0,5–2 г составляет 30–50 %. ТСmax при приёме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г — 3 часа, Сmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3 %.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % концентрации в плазме матери). Определяется в сперме, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объём распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме — до 7–8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трёхфазную форму с Т1/2 в конечной фазе 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация), около 95 % — в неизменённом виде в течение первых 12 часов.

Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усиленном фибринолизе как генерализованном (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационном периоде, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и локальном (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, посттравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у пациентов с гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или к другим компонентам препарата, тяжелая степень почечной недостаточности (из-за риска кумуляции), макроскопическая гематурия, острые тромбоэмболические заболевания, острый венозный или артериальный тромбоз, тромбофлебит, артериальные или венозные тромбозы в анамнезе, высокий риск тромбообразования, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, судороги в анамнезе; фибринолитические состояния вследствие коагулопатии потребления, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровопотере; нарушения восприятия цвета.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксипинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму церебральных сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального кровотока; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью следует применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку возрастает риск тромбозов.

Особенности применения.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) необходимо уменьшать дозу и количество введений.

В случае возникновения гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) возрастает риск механической анурии вследствие образования сгустка крови в мочевыводящих путях.

Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. Пациентам, которые принимают препарат более нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологическое обследование, включающее проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, поля зрения, а также оценить функцию печени.

Пациентам с нарушением зрения необходимо прекратить лечение.

До установления причины нарушения менструального цикла нельзя применять данный лекарственный препарат. Если менструальное кровотечение не удалось уменьшить с помощью транексамовой кислоты, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью применять пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.

Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Пациенты с предшествующими тромбоэмболическими осложнениями и тромбоэмболическими заболеваниями в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять лекарственный препарат только при наличии четких медицинских показаний и под строгим наблюдением врача.

Не рекомендуется применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.

Пациенты с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием, которым требуется лечение транексамовой кислотой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей в возрасте до 15 лет с меноррагией отсутствует, поэтому не следует применять лекарственный препарат данной категории пациентов.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактора IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может увеличиться риск образования тромбозов.

Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, однако она не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения судорог после операций такая же, как у пациентов, которые не получали транексамовую кислоту.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому беременным назначать препарат можно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять перорально. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек.

Следует соблюдать нижеприведенные рекомендации для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин.

Пациенты пожилого возраста.

При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Дети.

Назначать детям в возрасте от 12 лет в дозе 20–25 мг/кг. Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Необходимо корректировать дозу в соответствии с уровнем креатинина плазмы крови.

Дети. Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией отсутствует, поэтому не следует применять этот лекарственный препарат данной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций, включая риск тромбоза.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо употребление большого количества жидкости для способствования почечной экскреции. Применять симптоматическое лечение и, при необходимости, — антикоагулянтную терапию.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, аллергические кожные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нарушение цветовосприятия, окклюзия артерии сетчатки, застойная ретинопатия.

Со стороны сосудов: тромбоэмболические осложнения, артериальный или венозный тромбоз любой локализации, артериальная гипотензия.

Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 20 (10×2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.