ТОРИКАРД

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТОРИКАРД (TORICARD)

Состав:

действующее вещество: торасемид;

1 таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; повидон; магния стеарат; вода очищенная.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Торикард, таблетки по 5 мг: таблетки овальной формы белого или почти белого цвета с риской и тиснением «5» и «6» с одной стороны, тиснением «Н» — с другой стороны.

Торикард, таблетки по 10 мг: таблетки овальной формы белого или почти белого цвета с риской и тиснением «5» и «7» с одной стороны, тиснением «Н» — с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Диуретические препараты. Диуретики высокой активности. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ C03C A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемид является петлевым диуретиком; при низких дозах, применяемых для антигипертензивной терапии, оказывает слабое диуретическое и салуретическое действие. При более высоких дозах торасемид вызывает усиленный диурез, который зависит от дозы. Максимальная диуретическая активность торасемида наблюдается через 2–3 часа после приёма внутрь и сохраняется в течение почти 12 часов.

Фармакокинетика.

После перорального применения торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Системная биодоступность составляет 80–90 % и не зависит от приёма пищи. Связывание торасемида с белками плазмы крови превышает 99 %, для метаболитов М1, М3 и М5 — соответственно 86 %, 95 % и 97 %. Объём распределения составляет 16 л. Торасемид метаболизируется путём окисления и гидроксилирования с образованием трёх метаболитов: М1, М3 и М5.

Метаболит М5 фармакологически неактивен, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10 % фармакологического действия препарата. Конечный период полувыведения (t_1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3–4 часа. Общий клиренс торасемида — 40 мл/мин, почечный клиренс — около 10 мл/мин. Примерно 80 % дозы выводится в виде неизменённого торасемида (24 %) и его метаболитов: М1 (12 %), М3 (3 %), М5 (41 %). При почечной недостаточности t_1/2 торасемида не изменяется, а t_1/2 метаболитов М3 и М5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты почти не выводятся при гемодиализе или гемофильтрации. У пациентов с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью t_1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняется, однако кумуляции торасемида и его метаболитов не наблюдается.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение эссенциальной гипертензии (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами).

Лечение отеков, вызванных застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим препаратам сульфонилмочевины и вспомогательным веществам препарата.
• Почечная недостаточность с анурией.
• Печеночная кома или прекома.
• Артериальная гипотензия.
• Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия.
• Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Детский возраст (до 18 лет).
• Одновременный прием аминогликозидных антибиотиков или цефалоспоринов, а также почечная недостаточность после применения других лекарственных средств, вызывающих повреждение почек.
• Аритмия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность миокарда к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск развития дефицита калия.

Торасемид усиливает действие других лекарственных антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида за 2–3 дня до начала применения ингибиторов АПФ.

Торасемид может ослаблять сосудосуживающее действие адреналина и норадреналина.

Препарат ослабляет действие противодиабетических средств.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина), токсические эффекты препаратов платины и нефротоксические эффекты цефалоспоринов.

Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.

Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, производные пропионовой кислоты) ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида.

При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и усиливаться его кардио- и нейротоксичность.

При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему.

При одновременном применении с холестирамином всасывание торасемида может снижаться, в результате чего ослабляется его действие.

Особенности применения.

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию, а также нарушения мочеотделения.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс (особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства), уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также показатели клеток крови (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов).

Особого наблюдения требуют пациенты с предрасположенностью к развитию гиперурикемии и подагры.

Пациентам с явным или латентным сахарным диабетом необходимо контролировать углеводный метаболизм.

В связи с отсутствием достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях кислотно-щелочного равновесия; при патологических изменениях картины крови, таких как тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксичными веществами; детям; пациентам пожилого возраста (рекомендации по дозировке отсутствуют).

Торасемид следует с особой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию торасемидом (как и другими мочегонными средствами) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для профилактики гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать в сочетании с препаратами-антагонистами альдостерона или средствами, способствующими удержанию калия в организме.

После приема торасемида наблюдались явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые носили обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, боли в мышцах или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Избыточный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с более низких доз.

При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в сыворотке крови.

Информация о дозировке препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможно увеличение плазменной концентрации торасемида.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушениями метаболизма глюкозы/галактозы. При выявлении непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или лактации.

Недостаточно клинического опыта применения торасемида в период беременности. Хотя исследования на крысах не выявили тератогенного эффекта, после применения высоких доз торасемида у самок кроликов наблюдались пороки развития у плодов. Торасемид проникает через фетальную мембрану и вызывает электролитные нарушения. Также существует риск неонатальной тромбоцитопении. Не проводились исследования по проникновению торасемида в грудное молоко. Поэтому торасемид противопоказан в период беременности и лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может изменять скорость реакции человека, снижая её при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поэтому во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения зависит от течения заболевания.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 2,5 мг в сутки. Если после двухмесячной терапии торасемидом в дозе 2,5 мг в сутки нормализация артериального давления не достигается, дозу можно увеличить до 5 мг (1 раз в сутки). Максимальный эффект обычно наблюдается через 3 месяца после начала лечения. Применение доз более 5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.

Отеки. Терапию необходимо начинать с дозы 5 мг в сутки. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг оказывается недостаточной, следует назначить суточную дозу 10 мг, которую следует применять ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточную дозу можно постепенно увеличить до 20 мг торасемида (1 раз в сутки).

Пациенты с нарушениями функции печени и почек. Информация о коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени и почек ограничена. Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует применять с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови. Торасемид противопоказан пациентам в состоянии печеночной комы или прекомы (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста. Специальной коррекции дозы не требуют.

Дети.

Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной категории.

Передозировка.

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, включая риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, гиповолемию, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрацию, потерю сознания, сердечно-сосудистую недостаточность и расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации обычно исчезают при уменьшении дозы, отмене лекарственного средства и соответствующей заместительной терапии жидкостью и электролитами (необходим контроль). Торасемид не выводится из крови при помощи гемодиализа. Лечение при гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия.

Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (например, крапивницы или покраснения кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, повышенной потливости, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; больного укладывают в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости вводят эпинефрин, растворы, замещающие объем жидкости, глюкокортикостероидные гормоны.

Побочные реакции.

Со стороны метаболизма: усиление метаболического алкалоза; повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (холестерина, триглицеридов) в плазме крови; гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие усиленного мочеотделения возможны артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: эмболия, тромбозы, артериальная гипотензия, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе, экстрасистолия, учащенное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, расстройство желудка и диарея, запор, метеоризм, панкреатит, ксеростомия (сухость во рту).

Со стороны мочевыделительной системы: возможное повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови; у пациентов с нарушениями мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи и чрезмерное растяжение мочевого пузыря; позывы к мочеиспусканию.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня некоторых печеночных ферментов (γ-глутамилтранспептидазы) в плазме крови.

Со стороны крови и лимфатической системы: уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов, сгущение крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (например, зуд, сыпь, экзантема, фоточувствительность), тяжелые кожные реакции (например, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: спазмы мышц.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, парестезии, спутанность сознания, сонливость, повышенная активность, нервозность.

Со стороны респираторной системы: носовые кровотечения.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, глухота.

Общие проявления: повышенная утомляемость, астения, жажда.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Артура Фармасьютикалз Пвт. Лтд. – для Торикард таблетки по 5 мг или 10 мг.

или

Ананта Медикеар Лимитед – для Торикард таблетки по 10 мг.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Артура Фармасьютикалз Пвт. Лтд.
1505 Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, район Читтор – 517 588, штат Андхра Прадеш, Индия.

или

Ананта Медикеар Лимитед
Чак 17 МЛ, Агро фуд парк Роуд, РИИКО Индастриал Эриа, Удиог Вихар, Шриганганагар-335002 (Раджастхан), Индия.

Владелец регистрационного удостоверения.

Ананта Медикеар Лимитед

Местонахождение владельца регистрационного удостоверения. Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхем, Лондон, Великобритания.