СТРОФАНТИН-Г

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СТРОФАНТИН-Г

Состав:

действующее вещество: g-strophanthin;

1 мл раствора содержит уабаина (строфантин Г) 0,25 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Сердечные средства. Кардиотонические средства. Сердечные гликозиды. Код АТХ C01A C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Строфантин представляет собой сердечный гликозид, выделенный из Strophanthus gratus, является одним из основных «полярных» сердечных гликозидов. Препарат оказывает кардиотоническое действие, повышает силу и скорость сократимости миокарда (положительный инотропный эффект), снижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), уменьшает атриовентрикулярную проводимость (отрицательный дромотропный эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объём сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к улучшению кровообращения.

Механизм действия строфантина заключается в частичном угнетении натрий/калий-АТФ-азы в мембранах клеток миокарда, в результате чего уменьшается возвращение калия в кардиомиоциты, а также выведение из них натрия. Стимулирует развитие ваготропного эффекта (брадикардии) за счёт задержки проведения импульсов через проводящую систему сердца. Изменения ЭКГ при применении строфантина проявляются удлинением интервала QT, снижением сегмента ST ниже изолинии, увеличением интервала РР, удлинением интервала PQ, уплощением зубца Т, который может инвертировать.

Фармакокинетика. После внутривенного введения около 40 % введённого количества препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 0,5 до 2 часов. Почти не подвергается биотрансформации. На 70–90 % выводится почками в неизменённом виде, остальная часть — с желчью через кишечник. Период полувыведения (Т½) в среднем составляет 23 часа, действие препарата продолжается 2–3 суток. У пациентов с хронической почечной недостаточностью Т½ препарата увеличивается.

Клинические характеристики.

Показания. Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность IIb–III стадии (III–IV стадии по классификации NYHA), наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гликозидная интоксикация, констриктивный перикардит, острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, перикардит, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Симпатомиметики, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты, блокаторы фосфодиэстеразы (например, теофиллин) — при одновременном применении со строфантином повышается риск развития нарушений ритма сердца.

Метилдопа, клонидин, спиронолактон, верапамил, хинидин, амиодарон, каптоприл, антагонисты кальция, эритромицин, тетрациклины — при одновременном применении повышается концентрация строфантинина в плазме крови.

Диуретики (в первую очередь тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), глюкокортикоиды, катехоламины, инсулин, препараты кальция — при одновременном применении со строфантинином повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Глюкокортикоиды и диуретики — при одновременном применении со строфантинином повышается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы ангиотензиновых рецепторов — при одновременном применении со строфантинином снижается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

ß-адреноблокаторы и антиаритмические лекарственные средства Ia класса, верапамил, сульфат магния — при одновременном применении со строфантинином более выраженно снижается атриовентрикулярная проводимость.

Особенности применения. Препарат обладает узкой терапевтической широтой, поэтому необходимо тщательно подбирать индивидуальную дозу.

При внутривенном введении препарата и в течение 1 часа после этого необходимо проводить ЭКГ-контроль. При появлении частой групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу следует уменьшить в 2 раза.

При почечной недостаточности для профилактики гликозидной интоксикации дозу препарата необходимо несколько снизить. При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии повышается вероятность относительной передозировки препарата.

При выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу препарата с целью предотвращения передозировки.

При нарушении атриовентрикулярной проводимости I степени введение препарата должно обязательно сопровождаться ЭКГ-контролем.

Если пациенту ранее назначались другие препараты сердечных гликозидов, перед применением строфантинина необходимо сделать перерыв, поскольку его действие может суммироваться с эффектом накопившихся в организме гликозидов наперстянки. Продолжительность перерыва — 5 дней, однако при применении препаратов с сильным кумулятивным эффектом (дигитоксин) перерыв следует увеличить до 10–14 дней.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пожилым и старческого возраста пациентам препарат рекомендуется вводить в несколько сниженных дозах, начиная с 0,125–0,15–0,2 мг, а в дальнейшем не превышать дозу 0,25 мг в сутки (за исключением неотложных состояний).

С особой осторожностью применять препарат у пациентов с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.

При быстром внутривенном введении возможен риск развития брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу следует распределять на 2–3 введения или одну из доз вводить внутримышечно.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять взрослым внутривенно в дозе 1–2 мл, растворённый в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Вводить медленно в течение 5–6 минут. Назначать введение 1 или 2 раза в сутки. Если есть возможность, препарат лучше вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл препарата растворить в 100 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Капельное введение уменьшает вероятность токсических проявлений. Через 1 час после внутривенного введения необходимо проводить ЭКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение препарата следует прекратить, а следующую дозу уменьшить в 2 раза. Больным с функциональной недостаточностью почек и пожилым больным препарат рекомендуется вводить в пониженных дозах, начиная с 0,125 мг, а в дальнейшем не превышать 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний).

При необходимости разовую дозу можно увеличить, для чего с интервалом 0,5–2 часа дополнительно вводить 0,1–0,15 мг (0,2–0,3 мл), при этом максимальная разовая доза не должна превышать 0,25 мг, а суточная – 1 мг (4 мл).

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому его нельзя назначать данной возрастной категории пациентов.

Передозировка. Клиническая картина передозировки препаратом (гликозидной интоксикации) может проявляться разнообразными клиническими симптомами:

со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада и сердечные аритмии, включая брадикардию, желудочковую пароксизмальную тахикардию, желудочковую экстрасистолию, бигеминию, политопную желудочковую тахикардию, синоатриальную блокаду, фибрилляцию желудочков, в тяжёлых случаях возможны мерцание желудочков и остановка сердца;

со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, некроз стенок кишечника;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезии, неврит, радикулит, окрашивание окружающих предметов в зелёный и жёлтый цвет, мерцание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; очень редко возможны спутанность сознания, синкопальные состояния, маниакально-депрессивный синдром.

Лечение: прекращение применения препарата, назначение препаратов калия и магния, парентеральное введение унитиола. Дальнейшее лечение — симптоматическое, при эктопических аритмиях назначать антиаритмические лекарственные средства (лидокаин, дифенин, амиодарон).

Побочные реакции.

Развитие побочных реакций связано преимущественно с передозировкой препарата, слишком быстрым внутривенным введением или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Проявляется следующими клиническими симптомами:

со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость, нарушения сна, психические расстройства (депрессия, галлюцинации, делириозный психоз);

со стороны органов зрения: нарушения зрения;

со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях — кишечный инфаркт;

со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужчин (в отдельных случаях);

со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, петехии, носовые кровотечения;

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца (брадиаритмия, желудочковая тахикардия) и проводимости (атриовентрикулярная блокада);

со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница;

другие: аллергические реакции, изменения в месте введения.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат несовместим при введении в одном шприце или капельнице с такими растворами: натрия гидрокарбонат, аминазин. Такие комбинации снижают фармакологическую активность строфантина.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5×2 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьёва, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)