СТРЕЗАМ®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства СТРЕЗАМ® (STRESAM®)

Состав:

действующее вещество: этифоксина гидрохлорид;

1 капсула содержит этифоксина гидрохлорида 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; тальк; целлюлоза микрокристаллическая; диоксид кремния коллоидный безводный; стеарат магния;

оболочка капсулы: диоксид титана (Е 171); индигоцен (Е 132); желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: капсулы размером № 2 с синей крышечкой и непрозрачным корпусом белого цвета, содержащие порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему. Психолептики. Анксиолитики. Другие анксиолитики. Этифоксин. Код АТХ N05B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В терапевтических дозах гидрохлорид этифоксина проявляет анксиолитические свойства и оказывает нейровегетативное регулирующее действие.

Исследования in vitro и in vivo на животных выявили, что анксиолитическое действие этифоксина обусловлено двойным механизмом действия (прямым и непрямым) на ГАМК_A-рецептор для усиления ГАМК-ергической передачи:

• прямое влияние на ГАМК_A-рецептор за счёт положительной аллостерической модуляции путём связывания преимущественно с β2 или β3 субъединицами; исследования свидетельствуют, что сайт связывания этифоксина на ГАМК_A-рецепторе отличается от сайта связывания бензодиазепинов;
• непрямое влияние за счёт увеличения продукции нейростероидов в мозге (путём активации митохондриальной транслокации белков), включая аллопрегнанолон, которые являются положительными аллостерическими модуляторами ГАМК_A-рецептора.

Клинические исследования не выявили какого-либо эффекта отмены и потенциала зависимости (физической или психологической).

Исследования на животных не показали возможности развития фармакологической зависимости от этифоксина.

Фармакокинетика.

Гидрохлорид этифоксина хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Быстро метаболизируется, не связывается с клетками крови, его плазменные уровни снижаются медленно в три фазы. Препарат и его основной метаболит выводятся преимущественно с мочой. Гидрохлорид этифоксина проникает через плацентарный барьер.

Клинические характеристики.

Показания.

Психосоматические проявления тревожности.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, шоковое состояние, миастения, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Препарат противопоказан пациентам, перенесшим тяжелую форму гепатита или цитолитический синдром при предыдущем лечении этифоксином; пациентам, у которых ранее при лечении этифоксином возникали тяжелые кожные реакции, включая синдром DRESS, синдром Стивенса – Джонсона (ССД) и генерализованный эксфолиативный дерматит.

Период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении Стрезама® с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и опиоидная заместительная терапия при наркотической зависимости), бензодиазепины, снотворные средства, нейролептики, блокаторы Н1-рецепторов гистамина, антидепрессанты, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен, талидомид), возможно взаимное потенцирование эффектов.

Алкоголь усиливает седативное действие Стрезама®.

Одновременное применение Стрезама® с алкоголем или с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и опиоидная заместительная терапия при наркотической зависимости), бензодиазепины, снотворные средства, нейролептики, блокаторы Н1-рецепторов гистамина, антидепрессанты, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен, талидомид), может привести к нарушению скорости реакций, что в свою очередь может представлять опасность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не рекомендуется употреблять алкоголь, лекарственные средства, содержащие алкоголь, а также лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, во время лечения препаратом.

Особенности применения.

Не рекомендуется употребление алкоголя и применение других препаратов центрального действия (галоперидол, диазепам, имипрамин и т.п.) во время лечения Стрезамом®.

В случае возникновения кожных или аллергических реакций, а также тяжелых нарушений функции печени, лечение этифоксином следует немедленно прекратить.

В состав препарата входит лактоза, поэтому не рекомендуется назначать препарат пациентам с врождённой галактоземией, с синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или с дефицитом лактазы.

Тяжелые кожные реакции

Сообщалось о крайне редких случаях тяжелых кожных реакций, в частности о лекарственно-индуцированной эозинофилии с системными симптомами (синдром DRESS), синдроме Стивенса – Джонсона (ССД) и генерализованном эксфолиативном дерматите, связанных с применением этифоксина. Начало токсической кожной реакции при приеме Стрезама® обычно варьировало от нескольких дней до 1 месяца в зависимости от типа реакции. По данным пострегистрационного наблюдения, после прекращения приема этифоксина исход кожных реакций в большинстве случаев был благоприятным. Сообщений о летальных исходах вследствие тяжелых побочных кожных реакций при приеме этифоксина не поступало. Пациента следует проинформировать о риске кожной токсичности и тщательно контролировать кожные признаки и симптомы. При возникновении реакции кожной токсичности во время приема этифоксина следует немедленно прекратить прием препарата и ни при каких обстоятельствах не назначать его повторно.

Тяжелые печеночные реакции

В период пострегистрационного наблюдения сообщалось о крайне редких тяжелых случаях цитолитического синдрома, связанного с приемом этифоксина. По данным пострегистрационного наблюдения, печеночные реакции после применения этифоксина в большинстве случаев возникали в период от 2 недель до 1 месяца лечения. С осторожностью следует применять препарат пациентам с факторами риска нарушений функции печени, в частности пожилым пациентам, пациентам с анамнезом вирусного гепатита или другими состояниями, выявленными врачом индивидуально. Нарушения функции печени могут протекать бессимптомно и выявляться только при специальных лабораторных исследованиях. У пациентов с факторами риска нарушений функции печени пробы функции печени следует проводить до начала приема этифоксина и примерно через месяц после начала лечения. При возникновении реакции печеночной токсичности во время приема этифоксина следует немедленно прекратить прием препарата и ни при каких обстоятельствах не назначать его повторно.

Лимфоцитарный колит

В период пострегистрационного наблюдения сообщалось о нескольких случаях лимфоцитарного колита, связанного с приемом этифоксина. При возникновении водянистой диареи у пациентов, получающих этифоксин, следует рассмотреть целесообразность проведения соответствующего обследования и немедленно прекратить прием препарата.

Метроррагия

В период пострегистрационного наблюдения сообщалось о случаях метроррагии у женщин, принимавших пероральные контрацептивы во время лечения этифоксином.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата женщинам в период беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

С учетом возможных значительных индивидуальных нежелательных реакций (головокружение, сонливость) не исключена вероятность временного снижения способности управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Дозу и продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Взрослым назначают по 3–4 капсулы за 2–3 приёма в день. Капсулы принимают до еды, запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения составляет от нескольких дней до нескольких недель.

Дети. Препарат не назначают детям из-за отсутствия достаточных клинических исследований.

Передозировка.

Проявляется артериальной гипотензией. Существует риск развития сонливости. Рекомендуется промывание желудка. При необходимости — симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции.

Иногда отмечается головокружение, которое может возникнуть в начале лечения и исчезнуть самостоятельно при продолжении терапии.

Классификация побочных реакций по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

В каждой группе по частоте нежелательные явления указаны в порядке уменьшения тяжести.

Со стороны нервной системы: редко – лёгкая сонливость в начале лечения, исчезающая спонтанно при его продолжении.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожные высыпания: макулопапулёзная сыпь, полиморфная эритема, зуд, отёк лица; очень редко – аллергические реакции: крапивница, отёк Квинке; тяжёлые кожные реакции: синдром DRESS, синдром Стивенса – Джонсона, генерализованный эксфолиативный дерматит; частота неизвестна – анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны иммунной системы: очень редко – крапивница, отёк Квинке, ангиодермит; неизвестна частота – анафилактический шок, лекарственная реакция с эозинофилией и симптомами поражения различных органов и систем (синдром МРЕССО), синдром Стивенса – Джонсона, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – поражение печени: гепатит, цитолитический гепатит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: очень редко – межменструальные кровотечения у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – лимфоцитарный колит.

Сообщение о возможных побочных реакциях

Сообщения о возможных побочных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного средства, имеют важное значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение «риск – польза» при применении препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых возможных побочных явлениях через национальную систему отчётности.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 12 капсул в блистере, по 5 блистеров в пачке.

По 20 капсул в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

БИОКОДЕКС.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1 Авеню Блез Паскаль, 60000 Бове, Франция.