СЕРТОФЕН

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СЕРТОФЕН (SERTOFEN)

Состав:

действующее вещество: декскетопрофен;

1 ампула (2 мл) раствора содержит декскетопрофена (в форме декскетопрофена трометамола) 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96 %, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол — соль пропионовой кислоты, обладающая анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия НПВС основан на снижении синтеза простагландинов за счёт угнетения активности циклооксигеназы. В частности, ингибируется превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG₂ и PGH₂, из которых образуются простагландины PGE₁, PGE₂, PGF_2α, PGD₂, а также простациклин PGI₂ и тромбоксаны ТхА₂ и ТхВ₂. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что также может косвенно влиять на основное действие декскетопрофена. Было показано его ингибирующее действие на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 у лабораторных животных и у людей.

Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофен обладает выраженным анальгетическим действием. Его обезболивающее действие при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и высокой интенсивности изучалось при различных видах боли после хирургических вмешательств (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острый болевой синдром в пояснице) и при почечных коликах. В ходе проведённых исследований анальгетический эффект быстро наступал и достигал максимума в течение первых 45 минут. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 часов. Применение декскетопрофена позволяет значительно снизить дозу опиоидов при их одновременном использовании с целью купирования послеоперационной боли. Пациентам, которым для купирования послеоперационной боли применяли морфин (с помощью аппарата для болеоразрешённого обезболивания) и декскетопрофен, требовалось значительно меньше морфина (на 30–45 %), чем пациентам, получавшим плацебо.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После внутримышечного введения декскетопрофена его максимальная концентрация (C_max) достигается примерно через 20 минут (10–45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении доз 25–50 мг площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования при многократном применении показали, что AUC и C_max (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции декскетопрофена.

Распределение

Подобно другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %), объём распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет приблизительно 0,35 часа.

Метаболизм

Метаболизм декскетопрофена происходит в основном путём конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у людей.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) декскетопрофена составляет 1–2,7 часа.

Пациенты пожилого возраста

После введения однократных и многократных доз степень воздействия декскетопрофена у здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), участвовавших в исследовании, была значительно выше (до 55 %), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в максимальной концентрации и времени её достижения не наблюдалось. Среднее значение Т_1/2 увеличивалось (до 48 %), а общий клиренс снижался.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение декскетопрофена нежелательно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и болях в пояснице.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Приступы бронхиальной астмы, бронхоспазма, острый ринит, назальные полипы, крапивница или ангионевротический отек, связанные с предыдущим применением веществ с аналогичным действием, например, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
• Фотоаллергические или фототоксические реакции, связанные с предыдущим применением кетопрофена или других фибратов.
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВС.
• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе / желудочно-кишечное кровотечение, или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций.
• Хроническая диспепсия.
• Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
• Желудочно-кишечное кровотечение, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
• Геморрагический диатез и другие нарушения свёртывания крови.
• Тяжёлая сердечная недостаточность.
• Нарушение функции почек средней или тяжёлой степени (клиренс креатинина ≤59 мл/мин).
• Нарушение функции печени тяжёлой степени (10–15 баллов по шкале Чайлда-Пью).
• Выраженная дегидратация (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приёма жидкости).
• III триместр беременности.
• Период грудного вскармливания.
• Нейроаксиальное (интратекальное или эпидуральное) введение лекарственного средства (из-за содержания этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение декскетопрофена с такими средствами не рекомендуется.

• Другие НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), включая салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут): при одновременном применении декскетопрофена с такими средствами повышается риск возникновения язв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимного синергического действия.

• Антикоагулянты: при одновременном применении с декскетопрофеном усиливается действие антикоагулянтов, например, варфарина (вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения этих средств необходим тщательный контроль врача и мониторинг соответствующих лабораторных показателей.

• Гепарины: при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск возникновения кровотечений (вследствие подавления декскетопрофеном функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения этих средств необходим тщательный контроль врача и мониторинг соответствующих лабораторных показателей.

• Кортикостероидные средства: при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск возникновения язв желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения.

• Литий: при одновременном применении с НПВС (имеются сообщения для нескольких НПВС) повышается уровень лития в плазме крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). В начале лечения декскетопрофеном, при коррекции дозы или прекращении его применения следует контролировать уровень лития в плазме крови.

• Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю): при одновременном применении с декскетопрофеном уменьшается почечный клиренс метотрексата и в целом усиливается его негативное влияние на кроветворную систему.

• Производные гидантоина и сульфонамиды: при одновременном применении с декскетопрофеном усиливается токсичность этих средств.

Одновременное применение декскетопрофена с такими средствами следует проводить с осторожностью.

• Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при одновременном применении с декскетопрофеном ослабляется действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых лиц) применение средств, подавляющих циклооксигеназу (включая декскетопрофен), одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При одновременном применении этих средств следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.

• Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): при одновременном применении с декскетопрофеном уменьшается почечный клиренс метотрексата и в целом усиливается его негативное влияние на кроветворную систему. В первые недели одновременного применения этих средств следует еженедельно проводить анализ крови. Пациентам с даже незначительным нарушением функции почек, а также пожилым пациентам необходим тщательный контроль врача.

• Пентоксифиллин: при одновременном применении декскетопрофена с пентоксифиллином существует риск кровотечения. При одновременном применении этих средств следует усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения.

• Зидовудин: при одновременном применении декскетопрофена с зидовудином существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счёт влияния на ретикулоциты, что после первой недели применения НПВС приводит к тяжёлой анемии. При одновременном применении этих средств в течение 1–2 недель следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов.

• Препараты сульфонилмочевины: при одновременном применении с декскетопрофеном усиливается гипогликемическое действие этих средств за счёт вытеснения препаратов сульфонилмочевины из соединений с белками плазмы крови.

При одновременном применении декскетопрофена с такими средствами следует учитывать возможные взаимодействия.

• Бета-блокаторы: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно ослабление антигипертензивного действия бета-блокаторов (за счёт подавления синтеза простагландинов).

• Циклоспорин, такролимус: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно усиление нефротоксичности этих средств (за счёт влияния декскетопрофена на почечные простагландины). При одновременном применении этих средств следует контролировать функцию почек.

• Тромболитические средства: при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск кровотечения.

• Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

• Пробенецид: при одновременном применении с пробенецидом возможно повышение уровня декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено подавлением его почечной канальцевой секреции и конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении этих средств следует провести коррекцию дозы декскетопрофена.

• Сердечные гликозиды: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно повышение уровня гликозидов в плазме крови.

• Мифепристон: теоретически существует риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение НПВС в один день с простагландином не оказывает нежелательного влияния на эффективность мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или её сократимости, а также не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного прерывания беременности.

• Антибиотики хинолонового ряда: результаты исследований на животных показали, что при одновременном применении производных хинолона в высоких дозах с НПВС повышается риск развития судорог.

• Тенофовир: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно повышение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови. При одновременном применении этих средств следует проводить контроль функции почек.

• Деферасирокс: при одновременном применении декскетопрофена с деферасироксом возможно повышение риска токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При одновременном применении этих средств необходим тщательный надзор за пациентом.

• Пеметрексед: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно снижение выведения пеметрекседа. При одновременном применении этих средств (особенно при приёме декскетопрофена в высоких дозах) следует проявлять особую осторожность. Пациентам с лёгкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного применения пеметрекседа с декскетопрофеном в течение 2 дней до и 2 дней после приёма пеметрекседа.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Побочные реакции лекарственного средства можно минимизировать за счёт применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого срока, необходимого для улучшения состояния.

Безопасность со стороны желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или их перфорация, в некоторых случаях со смертельным исходом, наблюдались при применении всех НПВС на различных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или серьёзной патологии со стороны ЖКТ в анамнезе.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы применение лекарственного средства следует прекратить.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или её перфорации повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов.

Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста повышен риск побочных реакций НПВС, особенно возникновения желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда со смертельным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.

Как и при применении всех НПВС, пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии.

У пациентов с наличием симптомов патологии ЖКТ и заболеваниями ЖКТ в анамнезе в период применения препарата необходимо контролировать состояние ЖКТ на предмет возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения. Для таких пациентов и пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск побочных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны ЖКТ, следует сообщать врачу обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, включая желудочно-кишечные кровотечения, особенно на ранних этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно — пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Безопасность со стороны почек

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отёки. Из-за повышенного риска нефротоксичности лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, одновременно принимающим диуретики, а также пациентам, у которых возможен риск развития гиповолемии.

Во время применения лекарственного средства организм должен получать достаточное количество жидкости, чтобы избежать обезвоживания, которое может привести к усилению токсического действия на почки.

Как и другие НПВС, декскетопрофен может повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови.

Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности. Наибольшее количество нарушений функции почек возникает у пациентов пожилого возраста.

Эффекты со стороны печени

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени. Как и другие НПВС, декскетопрофен может вызывать временное и незначительное повышение значений некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем повышении указанных показателей применение лекарственного средства следует прекратить.

Наибольшее количество нарушений функции печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Безопасность со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести необходимы контроль и консультативная помощь. Лекарственное средство следует с особой осторожностью применять пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности (на фоне применения декскетопрофена повышается риск развития сердечной недостаточности), поскольку при лечении НПВС наблюдались задержка жидкости в тканях и образование отёков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может незначительно повышаться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно.

Лекарственное средство можно применять только после тщательной оценки состояния пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга. Такую же тщательную оценку состояния следует проводить перед началом длительного применения лекарственного средства пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счёт подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях, и влияния на показатели коагуляции выявлено не было.

Однако при применении лекарственного средства пациентам, принимающим средства, влияющие на гемостаз, например, варфарин, другие кумарины или гепарины, следует находиться под тщательным наблюдением врача. Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции

На фоне применения НПВС сообщалось о крайне редких случаях развития тяжёлых кожных реакций (некоторые — со смертельным исходом), включая экссудативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они развивались в течение первого месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности следует прекратить применение лекарственного средства.

Маскировка симптомов основных инфекций

Лекарственное средство может маскировать симптомы инфекций, что может помешать диагностике и своевременному лечению и, тем самым, ухудшить исход инфекции. Такие случаи наблюдались при бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда лекарственное средство применяется для облегчения боли в связи с инфекционным процессом, рекомендуется мониторинг инфекционного процесса. В амбулаторных условиях пациент должен проконсультироваться с врачом, если симптомы сохраняются или ухудшаются.

Другая информация

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью пациентам с наследственными нарушениями метаболизма порфиринов (например, при острой перемежающейся порфирии), дегидратацией, непосредственно после больших хирургических вмешательств.

Если врач считает необходимым длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функцию печени и почек.

При применении декскетопрофена в крайне редких случаях наблюдались тяжёлые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжёлых реакций гиперчувствительности применение лекарственного средства следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем другие пациенты. Применение лекарственного средства может вызывать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС.

Возможен риск развития тяжёлых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей при ветряной оспе. На данный момент нет данных, позволяющих исключить роль НПВС в усугублении этого инфекционного процесса. Поэтому при ветряной оспе применение лекарственного средства не рекомендуется.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний при его применении. В отдельных случаях при применении НПВС сообщалось об активации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях. При развитии или усилении симптомов бактериальной инфекции следует немедленно обратиться к врачу.

Каждая ампула лекарственного средства содержит 12,35 об.% этанола, то есть до 200 мг в пересчёте на одну дозу, что эквивалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина в пересчёте на дозу. Небольшое количество алкоголя, содержащееся в этом лекарственном средстве, не окажет заметного эффекта.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому практически не содержит свободного натрия.

Применение в период беременности или лактации

Лекарственное средство противопоказано применять в III триместре беременности и в период лактации.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, применение лекарственных средств, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск самопроизвольного аборта, врождённых пороков сердца и незаращения передней брюшной стенки у плода. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы декскетопрофена и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных приводило к увеличению пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной летальности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота врождённых пороков развития плода, включая аномалии сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофена трометамола на животных не выявили токсичности в отношении репродуктивных органов.

С 20-й недели беременности применение декскетопрофена может привести к олигогидрамниону вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения применения лекарственного средства.

В I и II триместрах беременности применение лекарственного средства возможно только при крайней необходимости.

При применении лекарственного средства женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

Допородный мониторинг на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока следует рассмотреть после воздействия декскетопрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации. Применение лекарственного средства следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

риски для плода:

• кардиопульмональный токсический синдром (с закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия (см. выше);

для матери и ребёнка в конце беременности:

• удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при применении низких доз;
• задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Период лактации

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Применение лекарственного средства противопоказано в период лактации.

Фертильность

Как и все другие НПВС, декскетопрофен может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или проходящим обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность прекращения применения лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении декскетопрофена возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрой реакции, ориентации в дорожной ситуации и к управлению автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов.

При необходимости повторную дозу можно вводить через 6 часов.

Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Лекарственное средство предназначено для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 суток).

Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно.

Побочные реакции можно снизить за счёт применения наименьшей эффективной дозы в течение максимально короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

При послеоперационной боли средней или сильной степени тяжести лекарственное средство можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы этим пациентам, как правило, не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза лекарственного средства, а именно — максимальная суточная доза составляет 50 мг при лёгком нарушении функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с лёгкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. Пациентам с умеренным или тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина <59 мл/мин) применение лекарственного средства противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с лёгкой или умеренной степенью нарушения функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлда–Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Пациентам с тяжёлым нарушением функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда–Пью) применение лекарственного средства противопоказано.

Способ применения

Внутривенное введение (болюсно)

Содержимое ампулы (2 мл раствора для инъекций) следует медленно вводить глубоко в мышцу.

Внутривенная инфузия

Содержимое ампулы (2 мл раствора для инъекций) развести в 30–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, в растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата.

Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, избегая воздействия прямого солнечного света. Готовый раствор должен быть прозрачным.

Инфузию следует проводить внутривенно медленно в течение 10–30 минут.

Не допускать воздействия прямого солнечного света на приготовленный раствор.

Лекарственное средство, разведённое в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Лекарственное средство нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенное болюсное введение

Содержимое ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить внутривенно медленно в течение не менее 15 секунд.

Лекарственное средство можно смешивать в небольших объёмах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Лекарственное средство нельзя смешивать в небольших объёмах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина — образуется белый осадок.

Разведённые растворы для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Лекарственное средство можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше.

При внутримышечном или внутривенном болюсном применении лекарственное средство следует немедленно ввести после набора из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после приготовления.

При хранении разведённых растворов лекарственного средства в полиэтиленовых пакетах или в устройствах для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания активного вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Лекарственное средство предназначено для однократного применения, поэтому остатки готового раствора подлежат утилизации.

Перед введением лекарственного средства следует визуально проверить, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твёрдые частицы, применять нельзя.

Дети

Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны. Аналогичные средства вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофен удаляется из организма при помощи диализа.

Побочные реакции.

Ниже указаны побочные реакции, распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения, связь которых с декскетопрофеном по данным имеющихся клинических исследований признана как минимум возможной, а также побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период. Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны крови/лимфатической системы:

нечасто – анемия; очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко – отек гортани; очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны питания и обмена веществ:

редко – гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита.

Со стороны психики:

нечасто – бессонница, тревожность.

Со стороны нервной системы:

нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезии, обморок.

Со стороны органов зрения:

нечасто – нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха:

нечасто – вертиго; редко – шум в ушах.

Со стороны сердца:

нечасто – сердцебиение; редко – экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы:

нечасто – артериальная гипотензия, приливы; редко – артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения:

редко – брадипноэ; очень редко – бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота, рвота; нечасто – боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесью крови, сухость во рту; редко – язвенная болезнь, кровотечение или перфорация; очень редко – панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

редко – гепатоцеллюлярная патология.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – дерматиты, зуд, сыпь, повышенное потоотделение; редко – крапивница, угри; очень редко – синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

редко – ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко – острая почечная недостаточность, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия; очень редко – нефрит, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редко – нарушения менструального цикла, нарушения функции предстательной железы.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

часто – боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, включая воспаление, гематому, кровотечение; нечасто – лихорадка, повышенная утомляемость, боли, озноб, астения, недомогание; редко – тремор, периферические отеки.

Исследования:

редко – отклонения в печеночных пробах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдались чаще всего.

Возможное развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов.

По имеющимся данным, на фоне применения декскетопрофена могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдался гастрит.

Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВС.

Как и при применении других НПВС, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который, как правило, возникает у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, включая синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда и инсульта.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Лекарственное средство нельзя смешивать в небольших объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, поскольку образуется белый осадок.

Раствор для инфузий, разведенный, как указано в разделе «Внутривенные инфузии», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 или по 6 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ОПЗЧ, квартал Г.О.Паша, 6-я улица, №30, Черкезкой/Текирдаг, Турция/

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.