РЕСТФУЛ

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РЕСТФУЛ (RESTFUL®)

Состав:

действующее вещество: сульпирид;

2 мл раствора содержат: сульпирида 100 мг;

вспомогательные вещества: кислота серная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Анти psychotic средства. Код АТХ N05A L01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульпирид влияет на дофаминергическую нервную передачу в головном мозге как дофаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В высоких дозах сульпирид обладает антидопаминергическим действием.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения дозы 100 мг максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л. Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объём распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание сульпирида с белками плазмы крови составляет 40 %. В незначительных количествах проникает в грудное молоко и способен проникать через плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92 % от введённой дозы сульпирида при внутримышечной инъекции выводится в неизменённом виде с мочой. Выведение происходит в основном почками путём клубочковой фильтрации. Почечный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы крови — 7 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременное лечение состояний возбуждения и агрессии у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронический делирий нешизофренического характера: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к сульпириду или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Состав»).

Пролактинзависимые опухоли (например, пролактинсекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).

Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.

Острая порфирия.

Комбинации с неантипаркинсоническими агонистами дофамина (каберголин, ротиготин и хинаголид), с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропинирол), домперидоном, гидроксизином, пиперазином, мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат в данной лекарственной форме предназначен только для взрослых пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут оказывать аддитивное угнетающее действие на центральную нервную систему и приводить к снижению умственной активности. К таким средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные препараты с центральным действием (клонидин), баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызывать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

К этому серьёзному нарушению сердечного ритма могут приводить некоторые лекарственные средства, обладающие или не обладающие антиаритмической активностью. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. «Калийсберегающие препараты») и брадикардия (см. «Средства, вызывающие брадикардию»), а также наличие врождённого или приобретённого удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов Ia и III, а также некоторые нейролептические средства. Этот эффект также индуцируется другими препаратами, не относящимися к этим классам.

Взаимодействие возникает при одновременном применении доласетрона, эритромицина, спирамицина и винкамина только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Совместное применение двух «торсадогенных» (вызывающих torsades de pointes) препаратов в целом противопоказано.

Однако некоторые из этих препаратов являются исключениями, поскольку их применение невозможно избежать, и поэтому они просто не рекомендуются к использованию в комбинации с лекарственными средствами, способными индуцировать torsades de pointes. К ним относятся метадон, противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) и нейролептики.

Однако циталопрам и эсциталопрам к таким исключениям не относятся: их применение одновременно со всеми препаратами, способными индуцировать torsades de pointes, противопоказано.

Противопоказанные комбинации (см. раздел «Противопоказания»).

Циталопрам, эсциталопрам, мехитазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Агонисты дофаминовых рецепторов, не предназначенные для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротиготин)

Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Леводопа

Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами дофамина и нейролептиками, необходимо назначать минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Домперидон

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Гидроксизин

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Пипераквин

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Мехитазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации (см. раздел «Особенности применения»).

Противопаразитарные препараты, которые могут вызывать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин, хлорохин).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно, следует прекратить лечение противогрибковыми азолами.

Если избежать одновременного применения невозможно, перед его началом необходимо проверить интервал QT и в ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.

Антипаркинсонические агонисты дофамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирбедил, прамипексол, ропинирол, розагалин, ротиготин, селегилин)

Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты дофамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами дофамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов дофамина следует постепенно снижать (резкая их отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Другие препараты, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон внутривенно, домперидон, эритромицин для внутривенного введения, гидроксихлорохин, левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, прукалофрид, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения, торамицин и вандетаниб).

Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Другие нейролептики, которые могут вызывать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сультоприд, тиаприд, вералиприд, зуклопентиксол)

Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Алкоголь (напиток или вспомогательное вещество)

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управление транспортными средствами и работа с другими механизмами могут быть опасными. Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Леводопа

Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами дофамина и нейролептиками, необходимо назначать минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Литий

Риск появления нейропсихических изменений, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Показан регулярный клинический контроль и контроль показателей лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения этих препаратов. При появлении первых признаков нейротоксичности рекомендуется отменить один из этих двух препаратов.

Метадон

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности.

Анагрелид

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Азитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

β-блокаторы, применяемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию (такие как антиаритмические препараты класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, кризотиниб, гликозиды наперстянки, пасиреотид, пилокарпин, антихолинэстеразные препараты).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Кларитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо проводить ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Гидроксизин

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, особенно torsades de pointes. Во время одновременного применения этих препаратов необходимо осуществлять контроль показателей ЭКГ и клинический контроль.

Калийсберегающие препараты (калийсберегающие диуретики, отдельно или в комбинации, стимулирующие слабительные, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг, контроль электролитов и ЭКГ.

Ондансетрон

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Рокситромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Другие седативные средства

Более выраженное угнетение функции центральной нервной системы. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управление транспортными средствами и работа с другими механизмами могут быть опасными.

С сукральфатом

Снижение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукральфата и сульпирида должен быть определённый интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

Средства местного действия, антациды и активированный уголь

Снижение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между применением этих лекарственных средств должен быть определённый интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

Комбинации, которые следует учитывать

Антигипертензивные средства

Повышенный риск артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

β-блокаторы, применяемые пациентам с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

Дапоксетин

Риск увеличения частоты возникновения нежелательных эффектов, особенно головокружения или синкопе.

Орлистат

Риск неэффективности лечения при одновременном применении с орлистатом.

Нитраты, нитриты и родственные препараты

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Применение лития повышает риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Сульпирид может снижать эффективность ропинирола.

Особенности применения.

Поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, получавших атипичные антипсихотические средства, у лиц, страдающих сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета, в начале лечения сульпиридином следует проводить соответствующий мониторинг уровня глюкозы в крови.

За исключением особых случаев, Рестфул не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозировки и усиленный мониторинг; при тяжелой почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпиридином необходимо тщательное наблюдение:

• у пациентов с эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, получавших сульпирид (см. раздел «Побочные реакции»);
• у пожилых пациентов, чувствительных к развитию ортостатической гипотензии, седативному влиянию и экстрапирамидным эффектам препарата.

Пациентам с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать совместно с седативными средствами.

Сообщалось, что на фоне применения антипсихотиков, включая сульпирид, возникали лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции неустановленной этиологии или повышение температуры тела неустановленной этиологии могут быть признаками лейкопении (см. раздел «Побочные реакции»): в таких случаях следует немедленно выполнить анализ крови.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром.

Злокачественный нейролептический синдром — потенциально летальное осложнение, о котором сообщали при терапии нейролептиками, — характеризуется гипертермией, бледностью, нарушениями со стороны вегетативной нервной системы, нарушением сознания, ригидностью мышц, рабдомиолизом, повышенным уровнем креатинфосфокиназы в сыворотке крови и вегетативной дисфункцией. Наблюдались случаи с атипичными признаками, такими как повышение температуры тела без ригидности или гипертонуса мышц. При повышении температуры тела неустановленной этиологии, которое может рассматриваться как ранний признак/симптом злокачественного нейролептического синдрома или атипичного злокачественного нейролептического синдрома, терапию сульпиридином и всеми другими нейролептиками следует немедленно прекратить под наблюдением врача.

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как усиленное потоотделение и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии, в связи с чем их следует рассматривать как ранние тревожные симптомы. Хотя этот эффект нейролептических средств может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как дегидратация и органическое поражение мозга.

Удлинение интервала QT. Сульпирид может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT. Этот эффект может повышать риск развития серьезных желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением QT (если сульпирид применяется одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT) (см. раздел «Побочные реакции»).

В связи с этим, перед введением этого препарата и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, которое может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время первоначального обследования пациентов, которым предстоит получать лечение нейролептическим препаратом.

Инсульт

Во время клинических исследований у пожилых пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные антипсихотические средства, наблюдался повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихотических препаратов или в других популяциях пациентов. Этот лекарственный препарат следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим факторы риска инсульта.

Пожилые пациенты с деменцией

Риск летального исхода повышается среди пожилых пациентов с психозом, вызванным деменцией, получающих лечение антипсихотическими средствами.

Анализ данных исследований (со средней продолжительностью 10 недель), проведенных с участием пациентов, в целом принимавших атипичные антипсихотические средства, показал, что риск летального исхода увеличился в 1,6–1,7 раза среди пациентов, принимавших эти препараты, по сравнению с плацебо.

После завершения среднего срока лечения, продолжавшегося 10 недель, риск смертности составил 4,5 % в группе пациентов, получавших лечение, по сравнению с 2,6 % в группе плацебо.

Хотя причины летальных исходов в клинических исследованиях с применением атипичных антипсихотических средств были разными, большинство летальных исходов наступали вследствие сердечно-сосудистых (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционных заболеваний (например, пневмония). Наблюдательные исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать смертность так же, как и при применении атипичных антипсихотических средств.

Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении уровня смертности в наблюдательных исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических средств сообщали о летальных случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы развития ВТЭ, до и во время лечения препаратом Рестфул необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТЭ и принять профилактические меры (см. раздел «Побочные реакции»).

Рак молочной железы. Поскольку сульпирид может повышать уровни пролактина, его следует применять с осторожностью. Независимо от пола, все пациенты, имеющие рак молочной железы в личном или семейном анамнезе, требуют тщательного наблюдения во время лечения сульпиридином.

Замедление перистальтики кишечника. Поступали сообщения о случаях возникновения кишечной непроходимости у пациентов, получавших антипсихотики. Также сообщалось о редких случаях возникновения ишемического колита и некроза кишечника, иногда с летальным исходом. Большинство пациентов одновременно получали лечение одним или несколькими лекарственными средствами, вызывающими снижение моторики кишечника (в частности, лекарственными средствами, обладающими антихолинергическими свойствами). Особое внимание следует уделять таким признакам, как боль в животе с тошнотой и/или диареей. Необходимо своевременно распознавать запор и активно его лечить. Возникновение паралитической или механической кишечной непроходимости требует оказания неотложной медицинской помощи.

При применении препарата, даже в низких дозах, следует учитывать риск развития поздней дискинезии, особенно у пожилых пациентов.

Не рекомендуется применять этот лекарственный препарат одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов, противопаразитарными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Рестфул имеет антихолинергический эффект, поэтому с осторожностью следует применять пациентам с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом желудочно-кишечного тракта, задержкой мочи и гиперплазией предстательной железы в анамнезе.

Рестфул следует применять с осторожностью пациентам, склонным к артериальной гипертензии, особенно пожилым пациентам, из-за риска возникновения гипертонического криза. Поэтому необходимо соответствующее наблюдение за состоянием таких пациентов.

Этот лекарственный препарат содержит натрий (30 мг натрия на дозу). Это следует учитывать пациентам со строгой диетой с низким содержанием натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин-опосредованное действие). Имеется очень ограниченное количество данных о применении сульпирида в период беременности. Безопасность применения сульпирида в период беременности не установлена. Сульпирид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Применение сульпирида не рекомендуется беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективные средства контрацепции, за исключением случаев, когда ожидаемые преимущества применения сульпирида оправдывают потенциальные риски. Введение нейролептиков в виде инъекций может привести к гипотензии у беременной.

Новорожденные, матери которых получали антипсихотические средства в III триместре беременности, после рождения имеют риск возникновения нежелательных эффектов, включая экстрапирамидный синдром и/или симптомы отмены препарата, с различной степенью тяжести и различной продолжительностью. Сообщалось о таких нежелательных реакциях: ажитация, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, дыхательный дистресс-синдром, проблемы с кормлением. Поэтому необходимо проводить тщательное наблюдение за состоянием новорожденного.

Период лактации

Сульпирид экскретируется в грудное молоко в относительно больших количествах. В некоторых случаях концентрация превышает 10 % дозы, подобранной в соответствии с массой тела матери. Однако концентрация в крови младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не определялась. Имеется недостаточное количество данных о влиянии сульпирида на новорожденных и младенцев.

Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене применения сульпирида следует принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания для младенца и преимуществ продолжения лечения для матери.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует предупреждать пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с другими механизмами, что применение Рестфула может приводить к развитию сонливости (см. раздел «Побочные реакции»). При применении препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство вводить внутримышечно.

Лекарственное средство предназначено только для взрослых пациентов.

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы (100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы.

Доза составляет 400 мг до 800 мг в сутки в течение 2 недель.

После открытия ампулы лекарственное средство следует использовать немедленно.

Дети.

Лекарственное средство в данной лекарственной форме предназначено только для взрослых пациентов.

Передозировка .

Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Возможны дискинетические проявления с лошадиной шеей, выдвижением языка и тризмом. У некоторых больных могут развиваться проявления паркинсонизма, опасные для жизни, или даже кома.

Летальные случаи регистрировались преимущественно при применении сульпирида в комбинации с другими психотропными веществами.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирида отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическим, при необходимости показана реанимация с тщательным контролем сердечной деятельности и дыхательной функции (риск удлинения интервала QT и желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения.

Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические реакции, крапивница, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы

Часто: гиперпролактинемия.

Со стороны психики

Часто: бессонница.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Со стороны нервной системы

Часто: седативный эффект или сонливость; экстрапирамидный симптом, при котором наблюдается частичная реакция на лечение антихолинергическими противопаркинсоническими средствами; паркинсонизм; тремор, гипертонус, гипокинезия, гиперсаливация;

• акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом, которые частично уменьшаются при применении антихолинергических антипаркинсонических агентов;
• гиперкинетико-гипертоническая, возбуждённая двигательная активность;
• акатизия.

Нечасто: гипертонус, дискенезия, дистония.

Редко: окулогирный криз.

Частота неизвестна: потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особенности применения»); гипокинезия.

Поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмическими движениями, особенно языка и/или лица, которая может наблюдаться при длительном лечении всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.

Судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), уменьшающаяся при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.

Бессонница и возбуждение.

Метаболические и пищеварительные нарушения.

Частота неизвестна: гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретического гормона.

Кардиологические нарушения

Редко: желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, внезапный летальный исход (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сосудов

Нечасто: ортостатическая артериальная гипотензия.

Частота неизвестна: венозная тромбоэмболия, включая иногда летальные случаи эмболии лёгочной артерии и тромбоз глубоких вен, повышение артериального давления (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: аспирационная пневмония (преимущественно при одновременном применении сульпирида с другими препаратами, угнетающими ЦНС).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: запор.

Нечасто: гиперсекреция слюны.

Со стороны печеночно-желчной системы

Часто: повышение активности ферментов печени.

Частота неизвестна: гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанное поражение печени.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Частота неизвестна: рабдомиолиз.

Патология кожи и подкожной ткани.

Часто: макулопапулёзная сыпь.

Период беременности, послеродовой и перинатальный периоды.

Частота неизвестна: синдром отмены у новорождённых (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз

Часто: галакторея.

Нечасто: аменорея, импотенция или фригидность.

Частота неизвестна: гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Часто: увеличение массы тела.

Частота неизвестна: повышение температуры тела (см. раздел «Особенности применения»).

Лабораторные и инструментальные исследования

Частота неизвестна: повышение уровня креатинфосфокиназы в крови.

Сообщение о побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищённом от света месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах, по 6 ампул в блистере, по 1 (6×1) или по 5 (6×5) блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

БРОС ЛТД/BROS LTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Авгис и Галинис, 15, Неа Кифисия (Аттика) 14564, Греция/

Augis & Galinis 15, Nea Kifisia (Attiki) 14564, Greece.