ПРОГИНОРМ ГЕСТА

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПРОГИНОРМ ГЕСТА

Состав:

действующее вещество: progesterone;

1 капсула мягкая содержит прогестерона 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый;

оболочка капсулы: желатин 150 Bloom, глицерин 99 %, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: мягкие матовые капсулы овальной формы почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Производные прегнана (4). Прогестерон. Код АТХ G03D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологические свойства препарата ПРОГИНОРМ ГЕСТА обусловлены прогестероном — одним из гормонов жёлтого тела, который способствует формированию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует её переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворённой яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамическими факторами лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), подавляет образование в гипофизе гонадотропных гормонов и овуляцию.

Фармакокинетика.

Всасывание

При вагинальном применении прогестерон быстро всасывается слизистой оболочкой. Повышение уровня прогестерона в плазме крови начинается с первой часа, максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–3 часа после применения. При средней рекомендованной дозе (100 мг прогестерона на ночь) ПРОГИНОРМ ГЕСТА позволяет достигать и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг/мл), подобный таковому в лютеиновой фазе менструального цикла с нормальной овуляцией.

Таким образом, ПРОГИНОРМ ГЕСТА стимулирует адекватное созревание эндометрия, способствует имплантации эмбриона.

При более высоких дозах (выше 200 мг в сутки), постепенно увеличивающихся, вагинальный способ применения позволяет достигать уровня прогестерона в плазме крови, подобного таковому в I триместре беременности.

Метаболизм

Метаболиты в плазме крови и моче идентичны метаболитам, выявляемым при физиологической секреции жёлтого тела яичника: в плазме крови, в основном, это 20α-гидрокси, δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Экскреция с мочой осуществляется на 95 % в форме глюкуронидных метаболитов, основным компонентом которых является 3α, 5β-прегнандиол (прегнандиол).

Клинические характеристики.

Показания.

Состояния, связанные с дефицитом прогестерона.

• Нарушения фертильности при первичном или вторичном бесплодии при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дисовуляция, поддержание лютеиновой фазы при подготовке к экстракорпоральному оплодотворению, программа донорства яйцеклеток). Профилактика привычного или угрозы спонтанного выкидыша при лютеиновой недостаточности.
• Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием в анамнезе преждевременных спонтанных родов.
• Невозможность или ограничение перорального применения препарата.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Подозреваемая или подтвержденная неоплазия молочной железы или половых органов.
• Недиагностированные вагинальные кровотечения.
• Неудачный или неполный аборт.
• Тромбофлебит. Тромбоэмболические нарушения.
• Кровоизлияние в мозг.
• Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При гормональной терапии менопаузы эстрогенами рекомендуется назначение прогестерона не позднее 12-го дня цикла.

Если при лечении угрозы преждевременных родов ПРОГИНОРМ ГЕСТА применяется в комбинации с бета-адреномиметиками, дозы последних можно снизить.

Одновременное применение других лекарственных средств может изменить метаболизм прогестерона, вызывая повышение или снижение концентрации прогестерона в плазме крови и, соответственно, привести к изменению действия препарата.

Мощные индукторы печеночных ферментов, а именно: барбитураты, противосудорожные препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, вызывают усиленный метаболизм на уровне печени.

Некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, что приводит к нарушению энтерогепатического стероидного цикла.

Известно, что такие взаимодействия препаратов носят индивидуальный характер и могут существенно различаться у разных групп пациентов, поэтому однозначно прогнозировать какие-либо клинические проявления подобных взаимодействий невозможно. Все прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, что может потребовать увеличения суточной дозы инсулина и других антидиабетических средств у пациентов с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена при курении и повышена при употреблении алкоголя.

Особенности применения.

Лечение в рекомендованных дозах не оказывает контрацептивного эффекта.

Если курс лечения начинается очень рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, могут наблюдаться укорочение цикла или кровотечение.

При маточных кровотечениях препарат не следует назначать без уточнения их причины, в том числе после обследования эндометрия.

С осторожностью следует применять лекарственное средство пациентам с задержкой жидкости (например, пациентам с гипертензией, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек, пациентам с эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой), с депрессией в анамнезе, с сахарным диабетом, нарушениями функции печени, фоточувствительностью.

Перед назначением препарата следует тщательно обследовать пациентов с наличием новообразований в семейном анамнезе и пациентов с рецидивирующим холестазом или постоянным ощущением зуда во время беременности, нарушениями функции печени, сердечной или почечной недостаточностью, фиброзно-кистозной мастопатией, эпилепсией, астмой, отосклерозом, сахарным диабетом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой.

Из-за тромбоэмболического и метаболического риска, который нельзя полностью исключить, следует прекратить прием препарата при появлении:

• нарушений зрения, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки, птоз, отек диска зрительного нерва;
• венозных тромбоэмболических или тромботических осложнений независимо от локализации поражения;
• сильной головной боли, мигрени.

При появлении аменореи в процессе лечения следует подтвердить или исключить беременность, которая может быть причиной аменореи.

Возможны маслянистые выделения, что связано с лекарственной формой препарата.

Более половины ранних спонтанных абортов вызваны генетическими нарушениями. Также инфекционные проявления и механические повреждения могут быть причиной ранних абортов; единственным обоснованием назначения прогестерона в таком случае была бы задержка выведения мертвого яйца. Следовательно, назначение прогестерона по рекомендации врача должно предусматриваться для случаев, когда секреция прогестерона недостаточна.

Перед началом лечения пациент должен пройти тщательное медицинское и точное гинекологическое обследование, включая внутривагинальное и маммологическое обследование, мазок по Папаниколау, с учетом данных анамнеза, противопоказаний и предостережений при применении. Во время лечения рекомендуется проходить регулярные осмотры у врача. Женщинам, получающим заместительную гормональную терапию (ЗГТ), следует тщательно оценить все риски/пользу, связанные с терапией.

У пациенток с постменопаузальными симптомами, которые получают или получали ЗГТ, существует слабое или умеренное увеличение вероятности диагностики рака молочной железы. Это может быть связано с ранней диагностикой у пациентов или реальной пользой ЗГТ, а также их комбинацией. Риск диагностики рака молочной железы возрастает с увеличением продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через пять лет после прекращения приема ЗГТ. Рак молочной железы, диагностируемый у пациенток, получающих или недавно получавших ЗГТ, является менее инвазивным, чем у женщин, не прошедших лечение ЗГТ. Врач должен обсудить повышенную вероятность развития рака молочной железы с пациентками, которые будут получать длительную гормональную терапию, оценивая преимущества ЗГТ.

Лекарственное средство ПРОГИНОРМ ГЕСТА содержит арахисовое масло и соевый лецитин. При аллергии на арахис или сою применять этот препарат не следует.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Применение препарата ПРОГИНОРМ ГЕСТА не противопоказано во время беременности.

За период применения препарата не наблюдалось ни одного случая неблагоприятного действия препарата на плод.

При применении препарата во II и III триместрах беременности необходим контроль функции печени.

Поступление прогестерона в грудное молоко подробно не изучалось. Следовательно, его назначение следует избегать во время грудного вскармливания.

Имеются данные о возможном развитии гипоспадии при применении прогестагенов во время беременности для профилактики привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чём должна быть проинформирована пациентка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Прием препарата ПРОГИНОРМ ГЕСТА оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами.

Способ применения и дозы.

Длительность лечения зависит от характера заболевания.

Капсулы вводить глубоко во влагалище в положении лежа на спине.

Перед каждым применением препарата необходимо тщательно вымыть руки, чтобы на руках не осталось моющего средства.

В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, разделённых на 2 приёма утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости — с помощью аппликатора). Дозу можно увеличить в зависимости от реакции пациентки.

• При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дисовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
• При полной недостаточности лютеиновой фазы [полное отсутствие прогестерона у женщин с неработающими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток)]: доза прогестерона составляет 100 мг на 13-й и 14-й день цикла переноса. С 15-го по 25-й день цикла доза прогестерона составляет 200 мг, разделённых на 2 приёма (утром и вечером). Начиная с 26-го дня, при ранней диагностике беременности, дозу постепенно увеличивают (еженедельно) на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума 600 мг прогестерона в сутки, разделённых на 3 приёма. Такой дозировки следует придерживаться до 60-го дня.
• Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: лечение проводят, начиная с вечера дня переноса эмбриона, из расчёта 600 мг в сутки на 3 приёма (200 мг однократно каждые 8 часов).
• При угрозе выкидыша или для профилактики привычных выкидышей вследствие лютеиновой недостаточности: 200–400 мг в сутки (100–200 мг на 1 приём каждые 12 часов) до 12 недель беременности.
• Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе: доза составляет 200 мг в сутки и применяется вечером перед сном с 22-й по 36-ю неделю беременности.

Дети.

Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике.

Передозировка .

Симптомы передозировки могут проявляться симптоматикой побочных реакций, включая сонливость, головокружение, эйфорию, дисменорею, уменьшение продолжительности цикла, метроррагию.

У некоторых лиц обычная доза может оказаться избыточной вследствие существующей или вторичной появления нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к препарату или очень низкого сопутствующего уровня эстрадиола в крови.

В таких случаях достаточным является:

• уменьшить дозу прогестерона или назначить приём прогестерона вечером перед сном в течение 10 дней в цикле при появлении сонливости или головокружения, быстро проходящих;
• перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (например, 19-й день вместо 17-го) при его укорочении или появлении кровянистых выделений;
• проверить, достаточен ли уровень эстрадиола у пациентки, получающей ЗГТ в пременопаузе.

Побочные реакции.

При пероральном применении наблюдались нижеперечисленные побочные реакции:

Также могут наблюдаться такие проявления побочных реакций, как изменение либидо, дискомфорт в груди, предменструальные симптомы, гипертермия, бессонница, алопеция, гирсутизм, венозная тромбоэмболия, эмболия лёгочной артерии, задержка жидкости, изменение массы тела, желудочно-кишечные расстройства, анафилактические реакции.

Сонливость и/или кратковременное ощущение головокружения наблюдаются особенно при сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы препарата или увеличение дозы эстрогена сразу устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.

Если курс лечения начинается очень рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня, могут наблюдаться укорочение цикла или случайные кровотечения.

При вагинальном применении прогестерона возможны реакции повышенной чувствительности, включая жжение, зуд, гиперемию, а также появление маслянистых выделений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 15 капсул мягких в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЛАБОРАТОРИОС ЛЕОН ФАРМА С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Полигонo Индустриаль Наватехера, ул. Ла Вальина, б/н, Вильякиламбре, 24193 Леон, Испания.

Заявитель.

ЗАО «Фармлига» / UAB “Farmlyga”.

Местонахождение заявителя.

ул. Антакальньо, д. 48А-304, Вильнюс, Литовская Республика / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania.