ПРОГЕСТЕРОН

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПРОГЕСТЕРОН (PROGESTERON)

Состав:

действующее вещество: прогестерон;

1 г геля содержит прогестерона — 10 мг;

вспомогательные вещества: карбомер; этанол 96 %; диэтиламин; масло рицинолевое полигоксилатированное, гидрогенизированное; октилдодеканол; вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: бесцветный, полупрозрачный, слегка опалесцирующий гель со спиртовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Производные прегнена.

Код АТХ G03D А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество лекарственного средства прогестерон является одним из природных гормонов организма человека. В тканях молочной железы прогестерон снижает проницаемость капилляров, которая повышается под действием эстрогенов. Прогестерон участвует в регуляции роста и дифференцировки молочных протоков и долек, блокирует индуцированный эстрогенами цикл быстрого митоза эпителиальных клеток. Прогестерон применяют для лечения доброкачественных заболеваний молочной железы, развивающихся вследствие абсолютной или относительной местной недостаточности прогестерона.

Местное применение прогестерона значительно повышает активность 17β-гидроксистероиддегидрогеназы в молочной железе; этот фермент стимулирует местное превращение эстрадиола в эстрон и способствует снижению активности эстрогенов в тканях-мишенях.

В результате блокировки рецепторов эстрогенов улучшается всасывание жидкости из тканей, а также уменьшается давление на молочные протоки.

Термогенный эффект практически отсутствует из-за иного пути метаболизма прогестерона; при трансдермальном применении прогестерон превращается в альфа-восстановленные производные, в отличие от перорально применяемого прогестерона, который метаболизируется в термогенные бета-восстановленные производные.

За счёт подавления канальцевой реабсорбции ионов натрия и увеличения клеточной фильтрации прогестерон предотвращает задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).

Кроме того, действие прогестерона связано с блокировкой рецепторов пролактина в тканях молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.

Трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также влиять на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, вследствие чего снижается проницаемость капилляров, а значит, уменьшается степень отёка тканей молочной железы и связанных с ним симптомов масталгии.

Фармакокинетика.

Всасывание прогестерона через кожу составляет приблизительно 10 % от применённой дозы, что обеспечивает высокую концентрацию лекарственного средства (в 10 раз выше, чем концентрация в системном кровотоке) в тканях молочной железы без попадания в системный кровоток в количествах, способных вызывать системное действие, особенно на матку.

Исследования сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении гелем Прогестерон показали, что через час после нанесения лекарственного средства, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не изменяется.

При трансдермальном применении прогестерон достигает тканей молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятного системного влияния на организм.

Вторичный метаболизм препарата происходит в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Препарат выводится почками — 50–60 %, с желчью — более 10 %. Количество метаболитов, выводящихся почками, колеблется в зависимости от фазы жёлтого тела.

Клинические характеристики.

Показания.

Доброкачественные заболевания молочной железы:

• эссенциальная мастодиния;
• мастодиния, связанная с доброкачественным заболеванием молочной железы (комплексное лечение доброкачественной мастопатии на фоне прогестероновой недостаточности).

Прогестерон не показан для применения мужчинам.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Рак молочной железы.

Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии.

Опухоли (опухолеподобные образования) молочной железы неясной этиологии.

Рак половых органов (в качестве монотерапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Действие лекарственного средства может усиливаться на фоне контрацепции комбинированными гормональными препаратами. Исследования взаимодействия не проводились. Согласно имеющейся на данный момент информации, взаимодействия с другими препаратами не наблюдалось.

Особенности применения.

Не превышать рекомендованную дозу.

Молочные железы и руки должны быть абсолютно чистыми во время нанесения. При нарушении менструального цикла возможно рекомендовать совместное применение с пероральным прогестероном или прогестином.

Лекарственное средство Прогестерон предназначено только для наружного применения — его нельзя принимать внутрь.

Данный лекарственный препарат НЕ ЯВЛЯЕТСЯ КОНТРАЦЕПТИВОМ.

Существует риск развития нежелательных реакций у других лиц при контакте с кожей больного, на которую нанесён препарат, хотя этот вопрос специально не изучался и клинически не выявлялся.

При нарушении барьерной функции кожи существует риск попадания прогестерона в системный кровоток. Поэтому применение лекарственного средства Прогестерон в таких случаях не рекомендуется.

Лекарственное средство содержит касторовое масло, которое может вызвать развитие кожных реакций.

С осторожностью применять при следующих состояниях: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, аборт, склонность к тромбозу, острые формы флебита или тромбоэмболические заболевания, кровотечение из влагалища неясной этиологии, порфирия, артериальная гипертензия, сахарный диабет.

Избегать воздействия прямых солнечных лучей после нанесения геля.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Прогестерон не показан для применения во время беременности. Отсутствует достаточный опыт применения препарата в период беременности.

Прогестерон не показан для применения во время грудного вскармливания. Прогестерон может частично выделяться в грудное молоко. Однако негативное влияние на ребёнка не описано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Для трансдермального применения.

Терапия в течение месяца, включая дни менструаций, должна быть непрерывной с ежедневным применением лекарственного средства.

Курс лечения определяет врач: обычно средняя продолжительность лечения составляет от 3 до 6 месяцев.

Максимальная суточная доза составляет 5 г.

Нажимая на нижнюю часть тюбика, выдавить дозу геля в желобок шпателя-дозатора.

На чистую сухую кожу каждой молочной железы нанести одну или две дозы (2,5 г) геля с помощью шпателя-дозатора. Аккуратно втирать до полного впитывания лекарственного средства в кожу.

Дети.

Лекарственное средство не применяют в педиатрической практике.

Передозировка.

Сообщений о случаях передозировки не поступало.

С учётом способа применения передозировка маловероятна.

Менструации могут начаться на один-два дня раньше — в таком случае лекарственное средство можно применять с 10-го по 25-й день цикла. Нормальная продолжительность цикла восстановится сразу же после прекращения лечения.

Побочные реакции.

Сообщалось о единичных случаях повышенной чувствительности или неспецифического раздражения кожи.

В некоторых случаях менструация может начаться на один-два дня раньше, без каких-либо изменений в обычном месячном объеме выделений. Установлена слабая секреторная ЛГ-миметическая активность, которая не имеет общих признаков с эффектами при системном применении аналогичной дозы прогестерона.

При соблюдении рекомендованного способа применения попадание прогестерона в системный кровоток маловероятно. Однако при нарушении барьерной функции кожи существует риск развития системных нежелательных реакций, включая нарушение менструального цикла, аменорею, прорывные кровотечения, головную боль.

Очень редко — болезненность молочных желез, приливы, метроррагия, снижение либидо, реакции гиперчувствительности, включая эритему в месте нанесения геля, отек губ и шеи, лихорадку, головную боль, тошноту.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

После регистрации лекарственного средства важно собирать сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о предполагаемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности. 2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 40 г геля в алюминиевых тубах. По 1 тубе в комплекте с дозатором-шпателем и инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

По 80 г геля в алюминиевых тубах. По 1 тубе в комплекте с дозатором-шпателем и инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «ХИМФАРМЗАВОД «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Гордиенко, д. 1.