ПРЕЙМЕР

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПРАЙМЕР (PRIMER)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит итоприда гидрохлорида 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: почти белые с мелкими вкраплениями, круглые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Итоприди гидрохлорид — антагонист дофаминовых рецепторов типа D2, оказывает антихолинэстеразное действие. Итоприди гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприди гидрохлорид на основании своего антагонизма к D2-рецепторам дофамина оказывает тонизирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Ингибируя активность ацетилхолинэстеразы, стимулирует двигательную активность желудка, увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет эвакуацию содержимого желудка, улучшает гастродуоденальную координацию, стимулирует прохождение кишечного содержимого.

Итоприди гидрохлорид также оказывает противорвотное действие за счёт взаимодействия с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием вызванной апоморфином рвоты у животных.

Действие итоприди гидрохлорида является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприди гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика. До 90 % итоприди гидрохлорида абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут после приёма таблетки внутрь. Приём пищи не влияет на абсорбцию итоприди гидрохлорида. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и в клетки проводящей системы миокарда.

Подвергается ацетилированию и окислению в печени с участием флавинсодержащей монооксидазы с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения итоприди гидрохлорида из организма составляет 6 часов. Выводится полностью в течение 12 часов после приёма одной дозы. Не кумулирует.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии, хронического гастрита, а именно:

• вздутие живота;
• ощущение быстрого насыщения;
• боль и дискомфорт в верхней части живота;
• анорексия;
• изжога;
• тошнота;
• рвота.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.
• Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.
• Повышенный уровень пролактина в сыворотке крови.
• Период беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.
• Период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболические взаимодействия не ожидаются, поскольку итопридида гидрохлорид в первую очередь метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось каких-либо изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. Поскольку итопридида гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении. Особенно осторожно необходимо применять лекарственные средства с низким терапевтическим индексом, лекарственные формы с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тейпренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итопридида гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать терапевтический эффект итопридида гидрохлорида.

Особенности применения.

Итоприди гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может вызывать холинергические побочные реакции. Данные о безопасности длительного применения (свыше 8 недель) отсутствуют.

Пожилым пациентам, учитывая снижение у них функции печени и почек, а также сопутствующие заболевания или одновременное применение других лекарственных средств, при использовании итоприди следует соблюдать осторожность в связи с возможным более частым развитием побочных реакций.

В случае пропуска приёма дозы её необходимо принять как можно скорее; не применять, если настало время приёма следующей дозы; не удваивать дозу.

В случае возникновения, например, галактореи или гинекомастии, необходимо временно прекратить или полностью отменить приём препарата.

При выявлении лейкопении, нейтропении рекомендуется прекратить лечение препаратом.

Препарат содержит лактозу, поэтому при установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом перед приёмом этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Безопасность применения итоприди гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому препарат не следует применять в этот период, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Период кормления грудью.

Итоприди гидрохлорид проникает в грудное молоко, что было доказано в исследованиях на животных. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у новорождённых необходимо принять соответствующее решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения, учитывая важность терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, однако при решении вопроса об управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки до еды, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть уменьшена с учётом клинической симптоматики, возраста пациента (см. «Особенности применения»).

Пациентам с нарушениями функции печени и почек применение препарата следует проводить под соответствующим контролем врача; при необходимости необходимо уменьшить дозу или прекратить терапию.

Длительность лечения определяет врач. В ходе клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Дети.

Опыт применения у детей отсутствует.

Передозировка.

Случаи передозировки не сообщались.

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидная реакция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, покраснение.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны эндокринной системы: возможное повышение уровня пролактина в крови, гинекомастия, галакторея (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, бессонница, тремор.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины и креатинина в крови, повышение уровня креатинина в моче, задержка мочеиспускания у пациентов с гипертрофией предстательной железы.

Прочие: повышенная утомляемость, повышенная раздражительность, боль в спине.

Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Мепро Фармасьютикалс Прайвет Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Unit II, Q-Роад, Фазе IV, GIDC, Вадхван, Сурендранагар, Гуджарат, 363 035, Индия.

Заявитель. Мили Хелскер Лимитед.

Местонахождение заявителя. 2-й этаж, офисное помещение, 4 Чартфилд Хаус, Касл Стрит, Тонтон, Сомерсет, Англия, TA1 4AS, Великобритания.