ПИРОДОКСИНА ГИДРОХЛОРИД

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПИРИДОКСИН ГИДРОХЛОРИД (PYRIDOXINUM HYDROCHLORIDUM)

Состав:

действующее вещество: пиродоксина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит пиродоксина гидрохлорида 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или с едва желтоватым оттенком раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты витаминов. Пиридоксин. Код АТХ А11Н А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных злаковых зернах, овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, желтке яйца. Достаточно много витамина В6 содержится в дрожжах. Потребность в витамине В6 удовлетворяется продуктами питания; частично он также синтезируется микрофлорой кишечника.

Играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в синтезе нейромедиаторов. В фосфорилированной форме обеспечивает процессы декарбоксилирования, трансаминирования, дезаминирования аминокислот, участвует в синтезе белка, ферментов, гемоглобина, простагландинов, обмене серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), гистамина, улучшает усвоение ненасыщенных жирных кислот, снижает уровень холестерина и липидов в крови, улучшает сократимость миокарда, способствует превращению фолиевой кислоты в её активную форму, стимулирует гемопоэз. При атеросклерозе витамин В6 улучшает липидный обмен.

Пиридоксин при атеросклерозе и сахарном диабете снижает содержание гликозилированного гемоглобина; кроме того, пиридоксин оказывает диуретическое действие: способствует снижению повышенного артериального давления.

Установлено, что пиридоксин положительно влияет на выработку норэпинефрина и серотонина, повышая их продукцию при депрессиях, что связано с его участием в качестве кофактора дофа-декарбоксилазы в процессе синтеза катехоламинов.

Пиридоксин может удлинять время свёртывания и подавлять агрегацию тромбоцитов, что объясняется связыванием пиридоксальфосфата с фибриногеном и со специфическими амино-группами на поверхности тромбоцитов.

Фармакокинетика.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминфосфат). Пиридоксальфосфат на 90 % связывается с белками плазмы. Хорошо проникает во все ткани. Накапливается преимущественно в печени, в меньшей степени — в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко. Период полувыведения — 15–20 дней. Выводится почками, при внутривенном введении — с желчью (2 %), а также в ходе гемодиализа.

Клинические характеристики.

Показания.

Гипо- и авитаминоз витамина В6. Комплексное лечение токсикоза беременных, атеросклероза, анемий (в том числе сидеробластной), лейкопений, заболеваний нервной системы (радикулиты, невриты, невралгии, болезнь Паркинсона, болезнь Литтла), депрессии инволюционного возраста, себорейноподобного и несеборейного дерматита, опоясывающего герпеса, нейродермита, псориаза, экссудативного диатеза, при выведении из запоя и синдроме похмелья. Назначают также при воздушной и морской болезнях, болезни Меньера. Пиридоксина гидрохлорид предотвращает или уменьшает токсические эффекты (особенно полиневриты) при лечении противотуберкулёзными препаратами. Лечение пиридоксинзависимых судорог.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока); заболевания печени, протекающие с тяжёлой функциональной недостаточностью; ишемическая болезнь сердца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Диуретики – при комбинированном применении с пиридоксином усиливается действие диуретиков.

Гормональные контрацептивы, циклосерин, пенициламин, изониазид, гидралазина сульфат, этионамид, иммунодепрессанты – при комбинированном применении с пиридоксином ослабляется эффект последнего.

Снотворные и седативные средства – при комбинированном применении с пиридоксином снижается снотворный эффект.

Противопаркинсонические средства – при комбинированном применении с пиридоксином уменьшается эффективность средств для лечения болезни Паркинсона.

Фенитоин – при комбинированном применении с пиридоксином ослабляется действие фенитоина.

Кортикостероиды – при комбинированном применении с пиридоксином уменьшается количество витамина В6 в организме.

Глутаминовая кислота, аспаркам – при комбинированном применении с пиридоксином повышается устойчивость к гипоксии.

Сердечные гликозиды – при комбинированном применении с пиридоксином повышается синтез сократительных белков в миокарде.

Трициклические антидепрессанты – при комбинированном применении с пиридоксином последний устраняет побочные эффекты трициклических антидепрессантов, связанные с их антихолинергической активностью (сухость во рту, задержка мочи).

Препараты левомицетина резорбтивного действия – при комбинированном применении с пиридоксином последний предотвращает офтальмологические осложнения, возникающие при длительном применении препаратов левомицетина резорбтивного действия (синтомицина, хлорамфеникола).

Особенности применения.

Применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за возможного повышения кислотности желудочного сока), при функциональной недостаточности печени (пиридоксин в высоких дозах может ухудшать её функцию).

Обмен пиридоксина нарушается при регулярном употреблении алкоголя.

Может привести к ложноположительной пробе на уробилиноген при использовании реагента Эрлиха.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат назначают в период беременности при токсикозе беременных и при рвоте у беременных. При назначении препарата в период кормления грудью возможно угнетение лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами в связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Пиридоксина гидрохлорид вводят внутримышечно, внутривенно или подкожно в случаях, когда пероральный прием невозможен.

Курс лечения индивидуален и определяется типом и тяжестью заболевания.

Раствор готовят непосредственно перед применением — разовую дозу препарата разводят в 1–2 мл воды для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида.

Взрослые.

Гиповитаминоз В6: препарат назначают в суточной дозе 50–100 мг (1–2 мл) в 1–2 введения. Курс лечения — 3–4 недели.

Сидеробластная анемия: препарат назначают внутримышечно в суточной дозе 100 мг (2 мл) 2 раза в неделю. Одновременно рекомендуется прием фолиевой кислоты, рибофлавина, витамина В12.

Депрессии инволюционного возраста: препарат назначают внутримышечно в дозе 200 мг (4 мл) в сутки. Курс лечения — 20–25 инъекций.

Применение препаратов группы изониазида: препарат назначают в суточной дозе 5–10 мг (0,1–0,2 мл) на протяжении всего курса лечения изониазидом.

Передозировка препаратов группы изониазида: на каждый 1 г передозированного препарата вводят внутривенно 1 г (20 мл) пиридоксина со скоростью 0,5 г/мин. При передозировке изониазида более 10 г пиридоксин вводят внутривенно в дозе 4 г (80 мл), затем внутримышечно — по 1 г (20 мл) препарата каждые 30 минут. Общая суточная доза — 70–350 мг/кг.

Токсикоз беременных: препарат назначают внутримышечно в дозе 50 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения — 10–20 инъекций.

Пиридоксинзависимая анемия (макроцитарная, гипохромная с повышением уровня железа в плазме крови): препарат назначают в суточной дозе 50–200 мг (1–4 мл). Курс лечения — 1–2 месяца. При отсутствии эффекта переходят на другой вид терапии.

Пиридоксинзависимый синдром, включая пиридоксинзависимые судороги: препарат назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 50–500 мг (1–10 мл) в сутки. Внутривенно вводят со скоростью 50 мг/мин. Курс лечения — 3–4 недели.

Паркинсонизм: препарат назначают внутримышечно в дозе 100 мг (2 мл) в сутки. Курс лечения — 20–25 дней. Через 2–3 месяца — повторный курс. По другой схеме лечения:

препарат назначают внутримышечно в начальной суточной дозе 50–100 мг (1–2 мл), затем ежедневно дозу увеличивают на 50 мг (1 мл) и доводят до 300–400 мг (6–8 мл) в сутки однократно. Лечение проводится курсами по 12–15 дней.

Другие показания: препарат назначают в суточной дозе 50–100 мг (1–2 мл) в 1–2 введения.

Дети.

Гиповитаминоз В6: дозу препарата врач назначает индивидуально из расчета 1–2 мг/кг массы тела в сутки. Курс лечения — 2 недели.

Пиридоксинзависимые судороги: препарат назначают внутримышечно или внутривенно струйно в дозе 50–100 мг (1–2 мл) в сутки. Внутривенно вводят со скоростью 50 мг/мин. Максимальные дозы для детей не установлены.

Передозировка препаратов группы изониазида: на каждый 1 г передозированного препарата вводят внутривенно 1 г (20 мл) пиридоксина. Если доза изониазида неизвестна, пиридоксин вводят из расчета 70 мг/кг массы тела. Максимальная доза — 5 г (100 мл).

Дети.

Препарат применяют в педиатрической практике. Вводят внутримышечно и внутривенно. Дозы и режим введения зависят от патологии (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных эффектов; нарушение обмена белков, углеводов и липидов; дегенеративные изменения в центральной нервной системе (периферическая нейропатия) и паренхиматозных органах (нарушение обменных процессов, связанных со значительным снижением активности никотинамидных коферментов НАД и НАДФ и дефицитом никотиновой кислоты). Симптомы периферической нейропатии: гиперпаратезии, парестезии, мышечная слабость. Возможны сенсорные нейропатии с прогрессирующим нарушением ходьбы, ощущением онемения и покалывания в ногах и руках, частичное облысение, снижение устойчивости организма к инфекциям, снижение активности противосвертывающей системы крови. При длительном применении в высоких дозах развивается гипервитаминоз В6, характеризующийся резким снижением содержания белка в мышечной ткани и внутренних органах. На ранних стадиях гипервитаминоза В6 могут появиться высыпания на коже, головокружение, судороги. После отмены препарата эти симптомы исчезают.

Лечение: отмена препарата; симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

При применении пиридоксина гидрохлорида возможны следующие побочные реакции:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, нарушение координации, парестезии, онемение в конечностях, появление ощущения стягивания в конечностях — симптом «носков и перчаток», потеря сознания и развитие судорог при быстром внутривенном введении;

со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастральной области, изжога, повышение желудочной секреции;

со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение уровня фолиевой кислоты;

со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, дерматит, отек Квинке, фотосенсибилизацию;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: угнетение лактации в лактационный период (иногда используется для лечебного эффекта);

нарушения в месте введения: изменения в месте введения, включая гиперемию, зуд, жжение в месте инъекции;

общие нарушения: слабость, лихорадка.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Нельзя смешивать раствор пиридоксина в одном шприце с раствором тиамина (витамин В1), раствором цианокобаламина (витамин В12), щелочными растворами, солями железа и растворами окислителей. Инъекции пиридоксина желательно проводить не ранее чем через 12 часов после инъекции тиамина.

Не рекомендуется смешивать в одной инфузионной системе или в одном шприце со следующими лекарственными средствами: адреномиметиками, натриевой солью ампициллина, амфотерицином В, аскорбиновой кислотой, другими витаминами группы В, фитоменадионом, дипиридамолом, натрия оксиферискорбоном, производными фенотиазина (хлорпромазин), фуросемидом, этамзилатом, эуфиллином.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере из пленки, 1 или 2 блистера в пачке.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке из картона с картонными перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Лубнифарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.