ПИРАЦЕТАМ-ДАРНИЦА

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПИРАЦЕТАМ-ДАРНИЦА (PIRAСETAM-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит пирацетама 400 мг;

вспомогательные вещества: сахар кристаллический, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, допускается мраморность, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг и улучшающим когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, положительным воздействием на реологические характеристики крови. При этом он не оказывает сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в некортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30–40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам уменьшает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.

После приема лекарственного средства внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность лекарственного средства составляет приблизительно 100 % после приема однократной дозы 2 г. Объем распределения пирацетама — приблизительно 0,6 л/кг. Период полувыведения лекарственного средства из плазмы крови составляет 4–5 часов и 8,5 часов — из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, в организме не метаболизируется. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослым:

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможно усиление раздражительности, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (МНО) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII:C); кофактор ристоцетина (VIII:vW:Rco) и протеин плазмы крови (VIII:vW:Ag)), вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует изоформы цитохрома Р450 CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 при концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное ингибирование CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с лекарственными средствами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических лекарственных средств в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у пациентов с эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при однократном приеме 1,6 г пирацетама.

У пожилых людей пирацетам усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

Поскольку пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакологические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), во время проведения обширных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с признаками тяжелого кровотечения или с анамнезом геморрагического инсульта; а также пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому особое внимание следует уделять пациентам с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек; при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Препарат проникает через фильтрационные мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения терапии из-за угрозы генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат в качестве вспомогательного вещества содержит кристаллический сахар, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данные о применении пирацетама у беременных женщин отсутствуют. Результаты доклинических исследований не указывают на наличие прямого или опосредованного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона, плода и постнатальное развитие ребёнка.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорождённых составляет от 70% до 90% от его концентрации у матери. Пирацетам не следует применять в период беременности, если это не является необходимым, за исключением случаев, когда клиническое состояние беременной женщины требует лечения пирацетамом, а ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Кормление грудью. Пирацетам выделяется с грудным молоком. Его не следует применять во время кормления грудью; при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении терапии пирацетамом с учётом преимуществ грудного вскармливания для ребёнка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность. Отсутствуют клинические данные о влиянии пирацетама на фертильность. Результаты доклинических исследований показывают, что пирацетам не влияет на фертильность у самцов и самок крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Применять лекарственное средство перорально, запивая небольшим количеством воды.

Лекарственное средство применяют для взрослых.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2–3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение лекарственного средства в той же дозе (24 г в сутки) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект достигнут, то, начиная с дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу лекарственного средства на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток, пока вновь не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это позволит установить среднюю эффективную дозу. Суточную дозу следует распределять на 2–3 приема.

Лечение другими антимиоклоническими средствами продолжают в ранее назначенных дозах. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Чтобы предотвратить ухудшение состояния пациентов, нельзя резко прекращать применение лекарственного средства. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2–3 дня. Каждые 6 месяцев назначают повторные курсы лечения лекарственным средством, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений заболевания.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуется коррекция дозы пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения прямо связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами необходимо скорректировать на основе степени снижения функции почек.

Расчет дозы должен основываться на оценке клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функции печени.

Коррекция дозы не требуется у пациентов только с нарушением функции печени. При диагностированных или подозреваемых нарушениях функции печени и почек коррекцию дозы проводить, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети.

Не применять.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении лекарственного средства в дозе 75 г.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), отдельные случаи (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.

Отдельные случаи: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Отдельные случаи: боли в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Отдельные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышенная частота приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны психики.

Часто: раздражительность.

Нечасто: депрессия.

Отдельные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Отдельные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Отдельные случаи: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Отдельные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез.

Отдельные случаи: повышенная половая активность.

Исследования.

Часто: увеличение массы тела.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.