ОРТОФЕН

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОРТОФЕН (ORTOPHEN)

Состав:

действующее вещество: диклофенак натрия;

1 таблетка содержит диклофенака натрия 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон 25, магния стеарат, дисперсия сополимера метакриловой кислоты, пропиленгликоль, тальк, диоксид титана (Е 171), желтый «Западный FCF» (E 110).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от жёлтого до оранжевого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. При изломе при рассмотрении с помощью лупы видно ядро, окружённое одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТС М01А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) с выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм действия — ингибирование биосинтеза простагландинов, которые играют ключевую роль в развитии воспаления, боли и лихорадки.

In vitro при концентрациях, эквивалентных концентрациям, достигаемым у человека, диклофенак не угнетает биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

Таблетки Ортофена благодаря быстрому всасыванию целесообразно применять при лечении острых состояний, сопровождающихся болью и воспалением, когда желателен быстрый начало действия препарата (в течение 30 мин). При посттравматической боли и воспалении диклофенак быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает отечность при воспалении и отек в области раны.

Кроме того, диклофенак может ослаблять боль и уменьшать кровотечение при первичной дисменорее. Диклофенак также обеспечивает обезболивающее действие при других состояниях, сопровождающихся умеренно выраженной и сильной болью.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Всасывание начинается непосредственно после применения препарата, а количество абсорбированного вещества соответствует количеству, абсорбированному при приеме эквивалентной дозы диклофенака натрия, применяемого в виде гастрорезистентных таблеток. При применении препарата во время еды не наблюдается влияния на количество абсорбированного диклофенака, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.

Распределение.

Диклофенак на 99,7 % связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальные концентрации достигаются через 2–4 часа после достижения максимальных значений в плазме крови. Условный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных уровней в плазме крови концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются такими еще в течение 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака частично происходит путем глюкуронидации интактной молекулы, но главным образом — путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования.

Выведение.

Полный системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения составляет 1–2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая 2 активных, составляет 1–3 часа. Фактически неактивный метаболит имеет значительно более длительный период полувыведения.

Около 60 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 1 % — в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится с желчью и калом в виде метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Не наблюдалось существенных различий во всасывании, метаболизме и выведении препарата в зависимости от возраста пациента.

У пациентов с нарушением функции почек кинетика однократной дозы препарата не указывает на наличие какой-либо формы кумуляции неизмененного действующего вещества при обычной схеме применения препарата.

У пациентов со скоростью клиренса креатинина менее 10 мл/мин теоретические равновесные концентрации метаболитов в плазме крови примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге эти метаболиты выводятся с желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
• Болевые синдромы со стороны позвоночника;
• Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• Острые приступы подагры;
• Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств;
• Гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;
• В качестве вспомогательного средства при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся болевыми ощущениями, например, при фаринготонзиллите, отите.

Согласно общим терапевтическим принципам, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
• Активная форма язвенной болезни/кровотечение или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода подтвержденной язвы или кровотечения).
• Третий триместр беременности.
• Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит).
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Хроническая сердечная недостаточность (NYHA II–IV);
• Лечение послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения);
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией, перенесших инфаркт миокарда;
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имевших эпизоды транзиторных ишемических атак;
• Заболевания периферических артерий;
• Ортофен, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница, острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ниже указаны взаимодействия, наблюдавшиеся при применении диклофенака в виде кишечнорастворимых таблеток и/или в других лекарственных формах.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, совместное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта за счет ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, и пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением по артериальному давлению. Пациенты должны получать адекватную гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением риска нефротоксичности.

Препараты, известные как вызывающие гиперкалиемию. Совместное лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Совместное применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется соблюдать меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, имеются отдельные данные о повышенном риске кровотечения у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности в том, что не требуется изменение дозировки антикоагулянтов, рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды.

Одновременное применение диклофенака и других НПВС или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язв. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Совместное применение НПВС и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться одновременно с пероральными антидиабетическими средствами и не изменять их терапевтический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы антидиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови во время комбинированной терапии.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВС, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВС, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, поэтому диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВС с такролимусом возможен повышенный риск нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Возможна судорожная активность у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВС. Это может наблюдаться как у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и у пациентов без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, уже получающим НПВС.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентраций фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением действия фенитоина.

Холестирамин и колестирамин. Эти препараты могут вызывать задержку или снижение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак как минимум за один час до или через 4–6 часов после применения колестирамина/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усугубить сердечную недостаточность, снизить СКФ и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослабить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака в результате подавления метаболизма диклофенака.

Особенности применения.

Общие

Для минимизации нежелательных эффектов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы на кратчайший период времени, необходимый для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения Ортофена с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Требуется осторожность при применении у пациентов в возрасте старше 65 лет. В частности, рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВП, при применении диклофенака в редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать до синдрома Коуниса — серьезной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы такой реакции могут включать боль в груди, возникающую в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

Диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

1 таблетка лекарственного средства содержит 50,6 мг лактозы моногидрата. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточностью ферментов сахаразы или изомальтазы, не должны принимать это лекарственное средство.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образования язв или перфорации, которые могут быть летальными и возникать в любое время во время лечения при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов, а также при наличии предшествующего анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются признаки желудочно-кишечного кровотечения или образования язв, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны ЖКТ, обязательны медицинский контроль и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язв или перфорации в ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП, включая диклофенак.

Применение НПВП, включая диклофенак, может повышать риск «недостаточности желудочно-кишечного анастомоза». Рекомендуется тщательный контроль и осторожность при применении диклофенака после операции на желудочно-кишечном тракте.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Для снижения риска такого токсического воздействия на ЖКТ лечение начинают и поддерживают наименьшими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин), или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с анамнезом желудочно-кишечной токсичности, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечении в ЖКТ). Осторожность также требуется для пациентов, одновременно получающих лекарственные средства, которые могут повысить риск язв или кровотечений, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень

Требуется тщательный медицинский контроль при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов.

При длительном лечении препаратом рекомендуется регулярное наблюдение за функцией печени и уровнями печеночных ферментов в качестве профилактической меры. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, а также если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующим заболеванием печени или наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может протекать без продромальных симптомов. Осторожность требуется при применении Ортофена пациентам с печеночной порфирией из-за возможного провоцирования приступа.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве профилактической меры рекомендуется мониторинг функции почек. Отмена терапии обычно приводит к возврату к состоянию, предшествовавшему лечению.

Влияние на кожу

В связи с применением диклофенака в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая экссудативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и генерализованную буллезную фиксированную лекарственную сыпь (см. раздел «Побочные реакции»)). У пациентов наибольший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Ортофен следует немедленно отменить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Назначать диклофенак пациентам с существенными факторами риска сердечно-сосудистых явлений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его следует применять как можно короче и в наименьшей эффективной дозе. Необходимо периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и оценивать ответ на терапию.

Для пациентов с анамнезом артериальной гипертензии и/или хронической сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести требуется соответствующий мониторинг и консультирование, поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с анамнезом неконтролируемой артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточностью, стабильной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется; при необходимости применения возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы и только в дозе не более 100 мг в сутки.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных тромботических осложнений (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть в любое время. В этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Препарат может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т.е. назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими, напоминающими ринит симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим для таких пациентов рекомендуются специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также относится к пациентам с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как сыпь, зуд или крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с анамнезом бронхиальной астмы.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Не исключено, что риск возрастает с дозой и продолжительностью лечения. У животных было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, включая со стороны сердечно-сосудистой системы.

Первый и второй триместры. Начиная с 20-й недели беременности, применение Ортофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это явление может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому в течение первого и второго триместров беременности Ортофен не следует назначать, если в этом нет необходимости. Если Ортофен применяется женщине, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. Может быть целесообразным послеродовой мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока, если имел место эффект Ортофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации. Применение Ортофена следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

Третий триместр. В течение третьего триместра все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать риски:

Риски для плода:

• сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
• дисфункция почек (см. выше).

Риски для матери в конце беременности и для новорожденного:

• удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
• подавление сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов.

Таким образом, Ортофен противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Лактация. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительных количествах выделяется в грудное молоко. В связи с этим препарат не следует применять женщинам в период лактации, чтобы избежать нежелательного воздействия на новорожденного.

Фертильность у женщин. Как и другие НПВП, Ортофен может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Обычно при приеме препарата в рекомендованной дозе и при кратковременном курсе лечения влияния на скорость реакций не наблюдается. Однако пациентам, у которых при применении препарата возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы (ЦНС), не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов; продолжительность применения в зависимости от симптоматики составляет до нескольких суток.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего срока, с учетом цели лечения у каждого конкретного пациента.

Для взрослых рекомендуемая начальная суточная доза составляет 100–150 мг. При легких случаях, а также при длительной терапии, обычно достаточно назначения 75–100 мг.

Общая суточная доза для взрослых, как правило, распределяется на 2–3 приема. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, и она обычно составляет 50–150 мг. Начальная доза может быть 50–100 мг, но при необходимости ее можно в течение нескольких менструальных циклов повышать, однако не более чем до 200 мг/сутки. Детям от 8 лет (с массой тела не менее 25 кг) до 14 лет назначают таблетки по 25 мг по назначению врача в суточной дозе 1–2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу разделяют на 2–3 приема.

Например, для ребенка с массой тела 30 кг суточная доза может составлять от 30 до 60 мг. Исходя из этого диапазона, ребенку можно назначить по 1 таблетке 25 мг 2 раза в сутки.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточную дозу можно повысить до 3 мг/кг — максимальной суточной дозы. Не следует превышать максимальную суточную дозу — 150 мг.

Дети.

Детям от 8 лет (с массой тела не менее 25 кг) до 14 лет препарат назначают только в виде таблеток по 25 мг. Детям от 14 лет можно назначать таблетки по 50 мг.

Передозировка.

Симптомы. Типичной клинической картины при передозировке диклофенака не наблюдается. При передозировке могут возникать такие симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая диклофенак, обычно заключается в проведении поддерживающих мероприятий и симптоматического лечения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания. Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не способствует ускоренному выведению НПВС из организма из-за высокой степени связывания с белками и интенсивного метаболизма.

В случае потенциально токсической передозировки необходимо применение активированного угля и эвакуация содержимого желудка (вызвать рвоту, промывание желудка).

Побочные реакции.

Ниже приведены побочные эффекты, о которых сообщалось при кратковременном или длительном применении препарата Ортофен и/или других лекарственных форм диклофенака.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в том числе артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек (в том числе отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушение памяти, судороги, чувство тревоги, тремор, асептический менингит, нарушение вкусовых ощущений, инсульт.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит, боль в груди, которая может быть признаком потенциально серьезной аллергической реакции, называемой синдромом Коуниса.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая одышку), пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, гастриты, желудочно-кишечное кровотечение, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, желудочно-кишечная язва (с кровотечением или перфорацией), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, нарушения пищевода, диафрагмальные кишечные стриктуры, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, зуд; частота неизвестна — фиксированная лекарственная сыпь, генерализованная буллезная фиксированная лекарственная сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, медуллярный некроз почки.

Общие нарушения: отек, абсцесс в месте инъекции.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанном с применением диклофенака, особенно при высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и длительном применении.

Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере;

по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной пачке;

по 10 таблеток в блистере; по 100 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Технолог».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Стара Прорізна, д. 8.