ОРНИСТИЛ

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОРНИСТИЛ (ORNISTIL)

Состав:

действующее вещество: ornidazole;

100 мл раствора содержат орнидазола 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Другие антибактериальные средства. Производные имидазола. Орнидазол. Код АТХ J01X D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК у чувствительных к нему микроорганизмов. Орнидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Fusobacterium spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp., чувствительных штаммов Eubacterium spp.; анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Легко проникает в микробную клетку и, связываясь с ДНК, нарушает процесс репликации.

Фармакокинетика.

Орнидазол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в спинномозговую жидкость, желчь; проникает в грудное молоко. При внутривенном введении в дозе 15 мг/кг и последующем введении в дозе 7,5 мг на 1 кг массы тела каждые 6 часов равновесная концентрация составляет 18–26 мкг/мл. В организме метаболизируется приблизительно 30–60 % препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Выведение. Орнидазол экскретируется преимущественно с мочой (60–80 %), почти 20 % — в неизмененном виде, 6–15 % — с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Парентеральное введение препарата показано при острых и тяжелых инфекциях или невозможности перорального применения в следующих заболеваниях и состояниях:

• анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингиты, перитониты, послеоперационные раневые инфекции, сепсис, септический аборт и эндометрит;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями: при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке); при гинекологических операциях;
• амебная дизентерия тяжелого течения, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным нитроимидазола.
• Поражения центральной нервной системы (ЦНС).
• Эпилепсия.
• Рассеянный склероз.
• Хронический алкоголизм.
• Нарушения кровообращения, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.
• Первый триместр беременности и период лактации.
• Масса тела менее 6 кг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не угнетает альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим со спиртом.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина), что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие бромида векурония.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают его.

При применении с другими производными 5-нитроимидазола сообщалось об отдельных случаях периферического неврита, психической депрессии, эпилептиформных судорог.

Особенности применения.

При превышении рекомендуемых доз существует определённый риск возникновения побочных эффектов у детей, у пациентов с поражениями печени, а также у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. При применении высоких доз орнидазола и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с анамнезом нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения орнидазолом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, требующее соответствующего лечения.

При проведении гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться во время лечения орнидазолом.

Данный лекарственный препарат содержит 15,39 ммоль (или 354 мг)/дозу (100 мл) натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Орнидазол противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах препарат следует применять только по строгим показаниям.

В случае необходимости применения орнидазола следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, мышечная ригидность, головокружение, тремор, судороги, нарушения координации, кратковременная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать пациентам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка и продолжительность лечения определяются врачом в зависимости от характера заболевания и схемы терапии.

Препарат следует вводить внутривенно в течение 15–30 минут.

При анаэробных системных инфекциях взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают внутривенное введение в дозе 500–1000 мг – начальная доза, затем по 500 мг каждые 12 часов или 1000 мг каждые 24 часа в течение 5–10 дней (ступенчатая доза). После стабилизации состояния пациента следует перейти на пероральный приём орнидазола (например, таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 часов).

Детям в возрасте до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначают из расчёта 20 мг/кг массы тела, разделённую на 2 введения в течение 5–10 дней.

Для профилактики анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах взрослым и детям в возрасте от 12 лет орнидазол назначают в дозе 500–1000 мг за 30 минут до операции.

Для профилактики смешанных инфекций орнидазол следует применять совместно с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует отдельно.

Амёбная дизентерия с тяжёлым течением, все внекишечные формы амёбиаза, лямблиоз, абсцесс печени: для взрослых и детей в возрасте от 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее – 500 мг каждые 12 часов в течение 3–6 дней.

Детям в возрасте до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначают из расчёта 20–30 мг/кг массы тела, разделённую на 2 введения.

При нарушении функции почек следует удлинять интервал между введениями или снижать разовую и суточную дозу препарата.

Дети.

Орнидазол противопоказан к применению детям с массой тела менее 6 кг.

Передозировка.

Симптомы: потеря сознания, головная боль, головокружение, тремор, судороги, депрессия, периферический неврит, тошнота, рвота, анорексия, возможное усиление симптомов других побочных реакций.

Лечение – симптоматическое, специфический антидот неизвестен. При возникновении судорог следует применять диазепам.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: признаки влияния на костный мозг, умеренная лейкопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, тремор, мышечная ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, временная потеря сознания, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, возбуждение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, сухость во рту, налет на языке, тошнота, рвота, диспепсия, ощущение тяжести и болезненности в эпигастральной области.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, изменения печеночных функциональных проб.

Общие нарушения и изменения в месте введения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, утомляемость, одышка; изменения в месте введения, включая боль, покраснение, ощущение жжения в месте введения.

Другие: потемнение цвета мочи; сердечно-сосудистые нарушения, в т.ч. снижение артериального давления.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Неиспользованное лекарственное средство должно быть уничтожено.

Несовместимость. При введении препарат не смешивать с другими инъекционными растворами.

Упаковка. По 100 мл препарата в контейнере. По 1 контейнеру в пленке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Евролайф Хелткеар Пвт. Лтд.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Хашир № 520, Бхагванпур, Рурки, Харидвар, Уттаракханд, Индия.

Заявитель. Ананта Медикеар Лтд.

Место нахождения заявителя и/или представителя заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Уорф, Таунмед Роуд, Фулхэм, Лондон, Великобритания.