ОМИКС

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОМИКС (OMIX)

Состав:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, дисперсия сополимера метакрилата, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, тальк, стеарат магния, лаурилсульфат натрия; оболочка капсулы: диоксид титана (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), кармуазин (Е 122), понсо 4R (Е 124), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы твердые, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой красного цвета, содержащие гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Омикс избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, ночные позывы, императивные позывы к мочеиспусканию).

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приёма препарата. Эти эффекты долго сохраняются при длительном лечении и в значительной степени препятствуют проведению хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов способны снижать артериальное давление за счёт уменьшения тонуса периферических сосудов. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически выраженного снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приёма пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, если пациент принимает Омикс в одно и то же время после приёма пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приёма однократной дозы Омикса после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стационарная концентрация формируется на пятый день после ежедневного приёма препарата. При этом Cmax составляет примерно на две трети выше, чем после приёма однократной дозы.

Распределение: у мужчин тамсулозин на 99 % связывается с белками плазмы крови. Объём распределения препарата незначителен (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, которые сохраняют высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде.

Элиминация: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9 % дозы выделяется в виде неизменённого действующего вещества.

После однократного приёма дозы Омикса после еды и при стационарной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют примерно 10 и 13 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, однако это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при использовании препарата возможно снижение артериального давления, что иногда может привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед началом лечения препаратом необходимо пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения следует провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через равные промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина – <10 мл/мин) следует с особой осторожностью, поскольку клинические исследования применения тамсулозина гидрохлорида у таких пациентов не проводились.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1–2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данный момент точно не установлена. О синдроме атонической зрачка сообщалось также у пациентов, у которых ранее был прекращен прием тамсулозина за длительное время до проведения операции по поводу катаракты.

Пациентам перед плановой операцией по поводу катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает ли) пациент тамсулозин, с целью предотвращения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с анамнезом аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности и/или грудного вскармливания.

Омикс не показан для применения женщинам.

Фертильность.

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационном периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, поскольку это может нарушить модифицированное высвобождение активного ингредиента.

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью умеренной и тяжелой степени коррекция дозы не требуется (см. также «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не применяется у детей.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей не изучались.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение.

При резком снижении артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эти меры неэффективны, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли будет эффективным.

Для прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промывание желудка с использованием активированного угля и слабоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны органа зрения: помутнение зрения*, нарушение зрения*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, носовое кровотечение*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема*, экссудативный дерматит*.

Со стороны репродуктивной системы: нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм.

Общие нарушения: астения.

* — отмечались в пострегистрационном периоде.

В пострегистрационный период описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженной зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Опыт пострегистрации: помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку о данных случаях сообщалось спонтанно, частоту их возникновения и роль тамсулозина в этих случаях достоверно установить невозможно.

Красители кармуазин (Е 122) и понсо 4R (Е 124), входящие в состав оболочки капсулы, могут вызывать аллергические реакции.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере. 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Технолог».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Старая Прорезная, д. 8.