ОФТИМОЛ®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОФТИМОЛ® (OPHTIMOL)

Состав:

действующее вещество: timolol;

1 мл препарата содержит тимолола малеат в пересчете на тимолол 100 % вещество 5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ S01E D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тимолол — это неселективный (β1 и β2) β-блокатор, не обладающий существенной внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью, а также прямым угнетающим действием на миокард.

Офтальмологическое применение тимолола малеата эффективно снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление. На основании результатов флюорометрии установлено, что тимолол малеат уменьшает образование внутриглазной жидкости, не оказывая существенного влияния на отток жидкости. Клеточные механизмы снижения продукции внутриглазной жидкости в процессах, происходящих в цилиарном теле глаза, пока полностью не изучены.

В отличие от лечения миотическими средствами, тимолол снижает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию, размер зрачков или остроту зрения; таким образом, не возникают нечеткость или запотевание зрения, а также ухудшение зрения при ярком свете. Кроме того, у пациентов с катарактой удается избежать нарушений зрения, вызванных сужением зрачка и помутнением хрусталика.

Фармакокинетика.

Действие препарата начинается через 20 минут после закапывания. Снижение внутриглазного давления обычно определяется через 30 минут после закапывания. Максимальное снижение достигается в течение 1–2 часов. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов после однократного применения дозы.

Клинические характеристики.

Показания.

Повышенное внутриглазное давление, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Заболевания, сопровождающиеся гиперреактивностью дыхательных путей, включая бронхиальную астму или анамнез бронхиальной астмы, тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких.

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II или III степени, не контролируемая кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований взаимодействия тимолола с другими лекарственными средствами не проводилось. Сообщалось об усилении действия системных бета-блокаторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при комбинированном лечении ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом.

Возможен дополнительный эффект, приводящий к гипотензии и/или выраженной брадикардии, когда бета-блокатор в виде глазных капель применяется одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, холиномиметиками, гуанетидином.

Редко сообщалось о мидриазе, вызванном одновременным применением бета-блокаторов в виде глазных капель и адреналина (эпинефрина).

Если местно применяют более одного офтальмологического лекарственного средства, необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между закапыванием. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Особенности применения.

Только для офтальмологического применения.

Общие

Тимолол всасывается системно, как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно.

Из-за наличия бета-адреноблокирующего компонента при применении тимолола в офтальмологической практике могут возникать побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем, схожие с теми, что наблюдались при применении системных β-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. Чтобы уменьшить системную абсорбцию, см. информацию, указанную в разделе «Способ применения и дозы».

Нарушения со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией следует внимательно оценить необходимость лечения бета-блокаторами и рассмотреть возможность лечения препаратами с другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями на предмет выявления признаков ухудшения их состояния, а также возможного возникновения побочных реакций. Из-за негативного влияния на время проведения импульса бета-блокаторы следует назначать с большой осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени.

Нарушения со стороны сосудов

С осторожностью следует назначать лечение пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (например, тяжелая форма болезни Рейно или синдром Рейно).

Нарушения со стороны дыхательной системы

После применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая летальный исход вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой.

Офтимол® следует применять с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких легкой или средней степени тяжести и только в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Гипогликемия/диабет

Поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии, пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или с лабильным диабетом, бета-блокаторы следует назначать с осторожностью.

Гипертиреоз

Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

Слабость мышц

Сообщалось, что бета-адреноблокаторы усиливают слабость мышц, связанную с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Заболевания роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. С осторожностью следует назначать лечение пациентам с заболеваниями роговицы.

Другие бета-блокаторы

Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системных бета-блокаторов могут усиливаться, когда тимолол назначают пациентам, которые уже получают системный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за соответствующей реакцией таких пациентов. Не рекомендуется одновременное применение двух местных бета-адреноблокаторов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Анафилактические реакции

Пациенты, принимающие бета-блокаторы, с атопией в анамнезе или с тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены могут быть более чувствительны к повторному применению таких аллергенов и нечувствительны к обычным дозам адреналина, которым обычно лечат анафилактические реакции.

Отслоение сосудистой оболочки

Сообщалось об отслоении сосудистой оболочки при применении терапии, подавляющей продукцию внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид), после трабекулотомии.

Анестезия во время хирургических вмешательств

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, адреналина. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что пациент получает тимолол.

Контактные линзы

Бензалкония хлорид может вызывать раздражение и, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить, что необходимо снимать контактные линзы перед закапыванием препарата Офтимол® и подождать не менее 15 минут, после чего контактные линзы можно снова надеть.

Применение в период беременности или лактации.

Репродуктивная функция

Данные относительно влияния препарата Офтимол® на репродуктивную функцию отсутствуют.

Беременность

Нет соответствующих данных о применении препарата Офтимол® у беременных женщин.

Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного влияния, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном применении бета-блокаторов. Кроме того, наблюдались признаки и симптомы влияния бета-блокаторов у новорожденного (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до родов. Тимолол не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо. Однако, если Офтимол® применялся до родов, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским контролем в течение первых дней жизни. Информация о снижении системной абсорбции приведена в разделе «Способ применения и дозы».

Лактация

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко и способны вызвать серьезные нежелательные эффекты у грудного ребенка.

После тщательной оценки соотношения польза/риск следует прекратить грудное вскармливание или прекратить применение препарата Офтимол®, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения, включая рефракционные изменения, диплопию, птоз, частые случаи легкой и временной нечеткости зрения и редко — случаи головокружения или утомления могут влиять на способность управлять транспортным средством или использовать различные механизмы.

Если при закапывании возникает помутнение зрения, пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Внимание! Перед началом применения колпачок флакона плотно не закручивать! Перед первым применением его необходимо плотно закрутить до упора. При этом шип, находящийся на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением флакон с препаратом следует подержать в ладони, чтобы согреть его до температуры тела. Колпачок открутить, снять и, слегка надавливая на корпус флакона, закапать раствор в глаз. После закапывания колпачок плотно закрутить и хранить препарат в соответствии с рекомендациями, указанными в инструкции. Капли для глаз следует применять с максимальным соблюдением правил гигиены. Не прикасаться наконечником капельницы ни к какой поверхности.

Дозы

Взрослым закапывать по 1 капле 0,25 % раствора тимолола (применять препарат тимолола в соответствующей концентрации) в пораженный глаз (глаза) дважды в сутки. Если эффект недостаточный, следует применять 0,5 % раствор. Если внутриглазное давление не контролируется должным образом, можно начать сопутствующую терапию с использованием миотических препаратов, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы. Если в ходе лечения наблюдается достаточное снижение внутриглазного давления, необходимо продолжать поддерживающее лечение, закапывая 1 каплю препарата в сутки.

Способ применения

Капли следует закапывать, оттянув нижнее веко вниз.

Флакон необходимо хранить закрытым, когда пациент не пользуется препаратом.

Системная абсорбция снижается после назолакримальной окклюзии или закрытия век в течение 2 минут. В результате это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местной активности.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата Офтимол® у детей не установлены.

Передозировка.

Данных о передозировке препарата нет. В случае передозировки препаратом Офтимол® лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. При случайном проглатывании содержимого флакона могут возникать симптомы передозировки бета-блокаторами, включая брадикардию, гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

В случае передозировки необходимо принять следующие меры:

1. Если препарат попал в организм перорально — принять активированный уголь. Исследования показали, что мелат тимолола не удаляется путем гемодиализа.
2. Симптоматическая брадикардия: необходимо ввести сульфат атропина в дозе от 0,25 до 2 мг внутривенно, чтобы вызвать вагусную блокаду. При сохранении брадикардии следует осторожно ввести внутривенно гидрохлорид изопреналина. В устойчивых случаях следует рассмотреть применение кардиостимулятора.
3. Гипотензия: следует применять симпатомиметики, такие как допамин, добутамин или норадреналин. В устойчивых случаях полезно использование глюкагона.
4. Бронхоспазм: следует назначить гидрохлорид изопреналина. Можно рассмотреть сопутствующую терапию аминофиллином.
5. Острая сердечная недостаточность: следует немедленно начать традиционную терапию сердечными гликозидами наперстянки, диуретиками и кислородом. В устойчивых случаях рекомендуется внутривенное введение аминофиллина.

При необходимости после этого можно применить глюкагон, который также является эффективным.

1. Блокада сердца: следует применять гидрохлорид изопреналина или кардиостимулятор.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований тимолола сообщалось о побочных реакциях, перечисленных ниже, которые классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), единичные (< 1/10000). В пределах каждой группы побочные реакции перечислены в порядке уменьшения их тяжести.

Краткий обзор профиля безопасности

Наиболее частыми побочными реакциями во время клинических исследований тимолола были покраснение и раздражение глаз, которые возникали примерно у 5 % и 2 % пациентов соответственно.

Дополнительные побочные реакции, выявленные в период после регистрации препарата, были следующими. На основании имеющихся данных невозможно оценить частоту их возникновения.

В рамках каждого класса по органам и системам побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Описание установленных побочных реакций

Как и при применении других местных офтальмологических препаратов, тимолол всасывается в системный кровоток. Это может привести к таким же нежелательным явлениям, которые наблюдаются при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем после системного применения. К указанным побочным реакциям относятся реакции, наблюдаемые в пределах класса офтальмологических бета-блокаторов. Дополнительные побочные реакции наблюдаются при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут, вероятно, возникать при применении препарата Офтимол®:

Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу; ограниченные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактическая реакция.

Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.

Со стороны психики: бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, потеря памяти.

Со стороны нервной системы: обморок, инсульт, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении gravis, головокружение, парестезия и головная боль.

Со стороны органов зрения: признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, нечеткость зрения и отслоение сосудистой оболочки после трабекулотомии (см. раздел «Особенности применения»), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, эрозия роговицы, опущение век, диплопия, нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях — вследствие прекращения терапии миотическими средствами).

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны сердца: брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: гипотензия, болезнь Рейно, похолодание конечностей.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (особенно у пациентов с заболеваниями бронхов и легких в анамнезе), одышка, кашель, дыхательная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений, тошнота, расстройства пищеварения, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: выпадение волос, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, кожные высыпания.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: половая дисфункция (импотенция), снижение либидо.

Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость/утомляемость.

Сообщалось о следующих побочных реакциях при системной терапии с применением тимолола: боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, повышенное потоотделение, экссудативный дерматит, сонливость, затрудненное мочеиспускание, гипергликемия, неспецифическая тромбоцитопеническая пурпура, болезнь Пейрони.

Срок годности.

3 года. После открытия флакона препарат пригоден в течение 28 суток.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл или 10 мл во флаконе, вложенного в пачку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.