НОВОКАИН-ДАРНИЦА

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НОВОКАИН-ДАРНИЦА (NOVOCAIN-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит новокаина (прокаина гидрохлорида) 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота соляная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Простые эфиры аминобензойной кислоты. Прокаин. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство со средней активностью и широким спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, угнетением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, подавлением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и двигательных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выделяется не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному средству.

Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; экстренные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острым кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучей инфильтрации).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Прокаин пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба лекарственных средства гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антихолинэстеразные – лекарственные средства повышают токсичность прокаина (подавляют его гидролиз). Лекарственное средство ослабляет действие антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие.

Внутривенное введение новокаина усиливает действие средств для наркоза. При обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Повышает действие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним следует добавлять раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) — по 1 капле на 2 или 5, или 10 мл раствора новокаина.

Кожные пробы с местными анестетиками следует проводить у лиц, у которых ранее имелись подтверждённые реакции на данные лекарственные средства. Особое внимание необходимо при проведении проб с местными анестетиками, содержащими адреналин, из-за увеличения частоты ложноотрицательных реакций. При получении отрицательных результатов кожных проб рекомендуется проводить провокационные пробы. Тестирование пациентов с подтверждённой аллергической реакцией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие опыт в области лекарственной аллергии.

При применении лекарственного средства необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать лекарственное средство при тяжёлых заболеваниях сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), печени и почек, а также при отягощённом аллергологическом анамнезе.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина возрастает с увеличением концентрации применяемого раствора. В связи с этим при увеличении концентрации раствора общую дозу необходимо снизить или разбавить раствор лекарственного средства до меньшей концентрации стерильным изотоническим раствором натрия хлорида.

Лекарственное средство применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у тяжелобольных, ослабленных больных, а также в период беременности или грудного вскармливания, в период родов.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период грудного вскармливания применение лекарственного средства возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для новорождённого.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорождённого.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при другой потенциально опасной деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения некоторых побочных реакций со стороны нервной системы, органов чувств и/или сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

При местной анестезии доза лекарственного средства зависит от концентрации, характера хирургического вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При парафренической блокаде взрослым вводят в околопочечную клетчатку 50–70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. При инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — не более 0,75 г (то есть 150 мл 0,5 % раствора новокаина). Далее в течение каждого часа операции — не более 2 г (то есть 400 мл 0,5 % раствора новокаина).

Дети.

Применение препарата детям запрещено.

Передозировка.

Передозировка возможна только при применении препарата в высоких дозах.

Симптомы. Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Влияние на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. Проводить общие реанимационные мероприятия, включая ингаляцию кислорода, при необходимости — искусственную вентиляцию легких. Если судороги длятся более 15–20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях — дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки следует срочно наложить жгут для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты:

Со стороны органов чувств: зрительные и слуховые нарушения, нистагм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, моторная и сенсорная блокада, возврат боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (в том числе отек гортани), другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, эритема, гиперемия.

Общие расстройства: гипотермия, повышенное потоотделение.

Реакции в месте введения: при обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл или по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма „Дарница“».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.