НИФУРОКСАЗИД РИХТЕР

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НИФУРОКСАЗИД РИХТЕР (NIFUROXAZID RICHTER)

Состав:

действующее вещество: нифуроксазид;

1 таблетка содержит нифуроксазида 100 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза (Е 464), полиэтиленгликоль, хинолиновый жёлтый (Е 104), диоксид титана (Е 171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, круглые, с обеих сторон выпуклые, жёлтого цвета. Диаметр около 9 мм.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства, применяемые для лечения кишечных инфекций.

Код АТХ А07А Х03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нифуроксазид — это противомикробное средство, производное нитрофурана. Механизм действия полностью не выяснен. Предполагается, что нифуроксазид подавляет активность дегидрогеназ и нарушает синтез белков у патогенных бактерий. Антимикробные и противопаразитарные свойства нифуроксазида, возможно, обусловлены наличием аминогруппы. Местная активность и отсутствие проникновения в органы и ткани организма определяют уникальность нифуроксазида по сравнению с другими производными нитрофурана, поскольку отсутствует системное действие этого противодиарейного препарата.

Нифуроксазид эффективен в отношении большинства возбудителей кишечных инфекций (включая мутантные штаммы, устойчивые к другим противомикробным средствам). Оказывает местное антибактериальное действие в просвете кишки в отношении некоторых видов грамположительных бактерий рода Staphylococcus и некоторых видов грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae: Yersinia spр., Escherichia spр., Citrobacter spр., Enterobacter spр., Klebsiella spр., Salmonella spр.

В средних терапевтических дозах проявляет бактериостатическую активность, а в более высоких — бактерицидное действие. В терапевтических дозах практически не нарушает равновесие сапрофитной бактериальной флоры толстого кишечника, не вызывает развития резистентных штаммов патогенных микроорганизмов и перекрестной устойчивости бактерий к другим противомикробным средствам, что позволяет, при необходимости, назначать его в комплексной терапии с системными антибактериальными препаратами при генерализованных инфекциях. При кишечных инфекциях вирусного генеза предотвращает развитие бактериальной суперинфекции. Эффективность препарата не зависит от рН в просвете кишки. Терапевтический эффект достигается с первых часов лечения.

Фармакокинетика.

После перорального приема лекарственное средство частично всасывается (10–20 %) из желудочно-кишечного тракта и в значительной степени метаболизируется, при этом основные компоненты, циркулирующие в крови, являются метаболитами.

Доклинические данные по безопасности

Нифуроксазид проявляет мутагенный потенциал.

Канцерогенный потенциал нифуроксазида оценивали на мышах (по 50 особей каждого пола в группе) и крысах (по 52 особи каждого пола в группе), которые получали нифуроксазид с рационом в течение 2 лет в дозах 0, 200, 600 или 1800 мг/кг/сутки. Несмотря на мутагенные свойства, канцерогенность нифуроксазида не была доказана ни у мышей, ни у крыс.

Дозы, применявшиеся мышам и крысам (5400 мг/м² и 10 800 мг/м² соответственно), превышали максимальную дозу для человека 1800 мг (493 мг/м² при весе пациента 60 кг) в 11 и 22 раза соответственно, пересчитано на площадь поверхности тела.

Клинические характеристики.

Показания.

Острая диарея инфекционной этиологии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нифуроксазиду и другим производным нитрофурана или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

• Следует избегать одновременного приема других пероральных лекарственных средств из-за сильных адсорбционных свойств нифуроксазида.
• Не рекомендуется одновременное применение нифуроксазида с сорбентами, продуктами, содержащими алкоголь, препаратами, которые могут вызвать реакции типа антабуса, а также с препаратами, угнетающими ЦНС.
• Употребление алкогольных напитков во время лечения нифуроксазидом строго запрещено из-за возможности развития дисульфирамоподобной реакции, которая проявляется усугублением диареи, рвотой, болью в животе, ощущением жара в лице и верхней части туловища, гиперемией, шумом в ушах, затруднением дыхания, тахикардией.

Особенности применения.

• Нифуроксазид не следует применять более 7 дней. Нет показаний для длительной терапии. Если диарея не прекращается в течение 3 дней с начала лечения, необходимо провести углублённую диагностику с целью выявления причины развития симптомов. Может возникнуть необходимость в антибиотикотерапии.
• При тяжёлой инвазивной диарее с клиническими проявлениями общей слабости, повышением температуры и симптомами интоксикации целесообразно применение системного антибиотика, поскольку нифуроксазид не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
• При появлении реакции гиперчувствительности (одышка, отёк лица, губ, языка, кожные высыпания, зуд) следует немедленно прекратить приём нифуроксазида.
• Во время лечения диареи для компенсации потери жидкости, вызванной диареей, необходима постоянная дополнительная пероральная регидратация: следует употреблять большое количество напитков, содержащих соль и сахар (из расчёта средней суточной потребности в 2 литрах воды для взрослого человека). При тяжёлой и продолжительной диарее, сильной рвоте или анорексии необходима внутривенная регидратация в зависимости от возраста и состояния пациента. При пероральной или внутривенной регидратации необходимо соблюдать инструкции по разведению и применению предназначенных для этого растворов.
• Пациентам не следует употреблять алкогольные напитки во время лечения нифуроксазидом в связи с риском развития дисульфирамоподобной реакции, которая проявляется усилением диареи, рвотой, болью в животе, ощущением жара в области лица и верхней части туловища, гиперемией, шумом в ушах, затруднением дыхания, тахикардией.
• Рекомендуется продолжать употреблять пищу, однако во время диареи следует соблюдать рекомендации по диетическому режиму: избегать употребления свежих овощей и фруктов, острой пищи, замороженных продуктов и холодных напитков. Рекомендуется запечённое мясо и рис.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Количество данных о применении нифуроксазида для лечения беременных женщин ограничено. Данные исследований на животных в отношении репродуктивной токсичности недостаточны. Нифуроксазид проявляет мутагенный потенциал. Поэтому нифуроксазид не рекомендуется применять во время беременности и не следует применять женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции.

Лактация. Неизвестно, выделяется ли нифуроксазид или его метаболиты в грудное молоко. Поскольку нифуроксазид имеет низкую биодоступность (всасывание из желудочно-кишечного тракта составляет приблизительно 10–20 % дозы), его количество в молоке, вероятно, будет низким. Однако нельзя исключить влияние на микробиом желудочно-кишечного тракта у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с отсутствием клинического опыта применения лекарственных средств, содержащих нифуроксазид, во время лактации их применение не рекомендуется.

Фертильность. По результатам исследований на животных, нет достаточной информации о влиянии нифуроксазида на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Нифуроксазид не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать внутрь, целиком, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи. Максимальная суточная доза – 800 мг.

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет: по 200 мг (2 таблетки по 100 мг) 4 раза в сутки.

Дети в возрасте от 6 лет: по 200 мг (2 таблетки по 100 мг) 3–4 раза в сутки.

Продолжительность лечения – не более 7 дней. Если симптомы не исчезли, следует обратиться к врачу.

Дети.

Нифуроксазид Рихтер в форме таблеток по 100 мг можно применять детям в возрасте от 6 лет. Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применять препарат Нифуроксазид Рихтер в форме суспензии.

Передозировка.

Специфическая информация о симптомах передозировки нифуроксазида отсутствует.

Зарегистрирован один случай передозировки нифуроксазидом в форме пероральной суспензии у 2-летнего ребёнка, который принял неизвестное количество препарата. У этого ребёнка наблюдались сонливость и диарея, в дальнейшем симптомы исчезли. При подозрении на передозировку нифуроксазидом необходимо тщательно наблюдать за пациентом и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции.

• Со стороны крови и лимфатической системы: описан один случай гранулоцитопении.
• Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу и кожный зуд.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: индивидуальные случаи повышенной чувствительности к нифуроксазиду проявляются болью в животе, тошнотой, рвотой и усилением диареи. При появлении таких симптомов незначительной интенсивности нет необходимости в применении специальной терапии или в прекращении применения нифуроксазида, поскольку симптомы быстро исчезают. Если обострение выражено, следует прекратить приём нифуроксазида. В дальнейшем пациенту необходимо избегать приёма нифуроксазида и других производных нитрофурана.
• Со стороны кожи и подкожной соединительной ткани: редко возникают кожные реакции в виде кожной сыпи.

Сообщалось об одном случае пустулёза у пожилого человека и одном случае узелкового зуда при наличии контактной аллергии к нифуроксазиду.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 24 (24×1) таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Гедеон Рихтер Польша».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Гродзиськ-Мазовецький, 05−825, Польша.

Заявитель.

АО «Гедеон Рихтер».

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Н−1103, Будапешт, ул. Демреи, 19−21, Венгрия.