МЕТРОГИЛ® ВАГИНАЛЬНЫЙ ГЕЛЬ

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства МЕТРОГИЛ® ВАГИНАЛЬНЫЙ ГЕЛЬ (METROGYL® VAGINAL GEL)

Состав:

действующее вещество: метронидазол;

1 г геля содержит метронидазола – 10 мг;

вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль, карбомер 940, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель вагинальный.

Основные физико-химические свойства: однородный гель от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Производные имидазола. Код АТХ G01A F01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата — метронидазол — обладает высокой активностью в отношении анаэробных бактерий (бактероиды, фузобактерии, клостридии, анаэробные кокки) и простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.

Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что приводит к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика.

После однократного внутривагинального введения 5 г геля Метрогил® Вагинальный гель средняя максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых женщин достигала 237 нг/мл, что составляет 2 % от средней максимальной концентрации метронидазола при приёме внутрь дозы 500 мг. Время достижения максимальной концентрации после интравагинального введения составляет 6–12 часов.

После интравагинального введения препарат подвергается системной абсорбции (примерно 56 %). Он проникает в грудное молоко и в большинство тканей. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Связывание с белками крови незначительное (менее 20 %). Метаболизм происходит главным образом в печени путём гидроксилирования и окисления. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазола) составляет 30 % активности действующего вещества. Относительная биодоступность вагинального геля вдвое выше, чем биодоступность однократной дозы (500 мг) вагинальных таблеток метронидазола, поскольку препарат обладает более высокой проникающей способностью в вагинальной жидкости. Поэтому терапевтический эффект вагинального геля достигается даже при низких концентрациях метронидазола, что, в свою очередь, приводит к снижению вероятности побочных эффектов в ходе курса лечения.

Препарат экскретируется почками — 60–80 % (20 % от этого количества — в неизменённом виде), а также кишечником — 6–15 % дозы.

Клинические характеристики.

Показания.

Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метронидазолу и другим компонентам, входящим в состав препарата, а также к производным нитроимидазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что приводит к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам. Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать Метрогил® Вагинальный Гель пациентам, принимавшим дисульфирам в течение последних двух недель.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Недеполяризующие миорелаксанты (векуроний). Комбинация с метронидазолом не рекомендуется.

Литий. Уровень лития в плазме крови при приеме метронидазола может повышаться. При одновременном применении необходимо контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.

Циклоспорин. Существует риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке крови. Если необходимо одновременное применение препаратов, следует тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина.

Фенилтоин или фенобарбитал. Вызывают снижение уровней метронидазола в плазме крови.

5-фторурацил. Снижение клиренса 5-фторурацила вызывает повышение токсичности 5-фторурацила.

Бусульфан. Метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсическому воздействию бусульфана.

Особенности применения.

Избегать попадания геля в глаза!

Длительное применение препарата требует контроля формулы крови. При возникновении лейкопении важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения терапии с возможным риском.

Необходимо помнить о риске ухудшения неврологического статуса у пациенток с тяжелыми, хроническими или острыми неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом.

Пациенткам с постоянными или прогрессирующими нефропатиями Метрогил® Вагинальный Гель следует назначать с осторожностью.

При появлении атаксии, головокружения, галлюцинаций и ухудшения неврологического статуса больного лечение препаратом следует прекратить.

Метронидазол способен иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

Во время лечения метронидазолом следует избегать употребления алкоголя (возможно возникновение тахикардии, тошноты, рвоты, ощущения жара, спастической боли в эпигастрии, головной боли).

Половые отношения необходимо прекратить на весь период курса лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Метрогил® Вагинальный Гель противопоказан беременным в I триместре беременности, а во II и III триместрах его можно назначать только в случае крайней необходимости. В случае необходимости применения препарата Метрогил® Вагинальный Гель следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В связи с возможностью возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы (например, головокружение) не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Только для интравагинального применения!

Рекомендуемая доза составляет 5 г (1 полный аппликатор) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Способ применения:

1. извлечь аппликатор из целлофановой упаковки;
2. снять крышку с тюбика и навинтить аппликатор на тюбик;
3. держать тюбик таким образом, чтобы аппликатор был направлен вверх, и выдавливать содержимое тюбика в аппликатор (при этом поршень движется вверх). Гель должен полностью заполнить аппликатор;
4. отвинтить заполненный аппликатор, тюбик плотно закрыть крышкой;
5. аккуратно ввести аппликатор во влагалище и, медленно надавливая на поршень, выдавить весь гель во влагалище;
6. извлечь аппликатор из влагалища, протереть его поверхность медицинским спиртом и хранить в чистом виде до следующего применения.

Курс лечения — 5 дней. В течение курса лечения следует избегать половых контактов.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучались.

Передозировка.

Случаи передозировки препарата при применении в рекомендуемых дозах не наблюдались.

Возможны лейкопения, нейропатия, атаксия, рвота. Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: симптоматический кандидозный цервицит, вагинит, зуд, жжение и раздражение во влагалище, вульве, (некандидозные) выделения из влагалища, отек вульвы, учащенное мочеиспускание. Жжение или раздражение полового члена у полового партнера. Моча может приобретать темную окраску.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость или металлический привкус во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, анорексия, спастическая боль в животе, запор, диарея. Отклонения от нормы показателей функции печени, имеющие обратимый характер; холестатический гепатит.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, периферическая сенсорная нейропатия; очень редко — энцефалопатия (например, спутанность сознания) и подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут исчезать после прекращения приема препарата.

Психические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения (диплопия, миопия).

Со стороны репродуктивной системы: боль в области матки.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, гиперемия кожи, экзантема, ангионевротический отек, редко — анафилактический шок. Отдельные случаи пустулезной сыпи.

При возникновении любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить курс лечения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Упаковка. По 30 г в алюминиевой или пластиковой ламинированной тубе. По 1 тюбика вместе с аппликатором в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. «Юник Фармасьютикал Лабораториз» (подразделение компании «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.»).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 304-308, Дж. Ай. Ди. Си. Промышленная зона, город Паноли – 394 116, район Бхарух, Индия/

Plot No. 304-308, G.I.D.C. Industrial Area, City: Panoli – 394 116, Dist: Bharuch, India.