ЛОРАТАДИН

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЛОРАТАДИН (Loratadine)

Состав:

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина 0,01 г (10 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с разделительной риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин — трёхциклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. При длительном лечении не отмечалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, результатах лабораторных исследований, данных физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения однократной дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект наступает через 1–3 часа, достигает пика через 8–12 часов и продолжается более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько замедлять всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин активно (от 97 % до 99 %) связывается с белками плазмы крови, а его активный метаболит — умеренно (от 73 % до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также подвергается обширному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в основном определяет клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1–1,5 часа и 1,5–3,7 часа соответственно после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизменённой активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался существенно от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а показатели его активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждается исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при одновременном применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что может привести к повышению уровня лоратадина, а это, в свою очередь, может стать причиной увеличения частоты возникновения побочных реакций.

Сообщалось о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (включая ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Лоратадин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Применение препарата необходимо прекратить как минимум за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса кожной реактивности.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Большое количество данных по применению в период беременности (более 1000 наблюдений) свидетельствует о том, что лоратадин не вызывает пороков развития и нетоксичен для плода и новорождённого. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, связанных с репродуктивной токсичностью. Желательно, в качестве меры предосторожности, избегать применения препарата в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребёнка не может быть исключён, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, изучавших способность управлять автомобилем, у пациентов, принимавших лоратадин, никаких изменений не наблюдалось. Лоратадин не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациентов необходимо информировать о том, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Внутрь. Таблетки можно применять независимо от приёма пищи.

Дозировка.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет — по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела.

При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг препарат следует применять в форме сиропа.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозировки для пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек не требуется.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лоратадина детям в возрасте до 2 лет не установлены.

Лоратадин, таблетки, следует назначать детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции.

Краткая характеристика профиля безопасности. При применении лоратадина в рекомендуемой дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Более частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), усиление аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). У детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7 %), раздражительность (2,3 %) или повышенная утомляемость (1 %).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения тяжести.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: очень редко – головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень редко – тахикардия, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны печеночной и билиарной системы: очень редко – патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния и нарушения, связанные со способом применения препарата: очень редко – повышенная утомляемость.

Исследования: частота неизвестна – увеличение массы тела.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 50, или 100 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта – № 10, № 20. Для стационаров – № 500, № 1000.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков». ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара прорізна, дом 8.