ФЕНИБУТ 250

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФЕНИБУТ 250 (PHENIBUT 250)

Состав:

действующее вещество: фенбут;

1 капсула содержит фенбута 250 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат;

оболочка капсулы содержит желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы и ноотропные средства. Фенбут.

Код АТХ N06B X22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ноотропы также называют психометаболическими стимуляторами, поскольку они благотворно влияют на обменные процессы в головном мозге. Действующее вещество лекарственного средства — фенибут можно рассматривать как γ-аминомасляную кислоту (ГАМК), так и производное β-фенилэтиламина. Фенибут обладает как ноотропной, так и анксиолитической (транквилизирующей) активностью, характерной для производных ГАМК. Фенибут не влияет на холинорецепторы и адренорецепторы. Уменьшает тревожность, беспокойство, страх и улучшает сон, поэтому лекарственное средство можно применять для лечения неврозов, а также перед операциями. Фенибут удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противопаркинсонических средств. Противосудорожного действия не оказывает. Фенибут удлиняет латентный период нистагма, сокращает его продолжительность и выраженность. Фенибут значительно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность. Под влиянием фенибута улучшаются психологические показатели — внимание, память, скорость и точность сенсомоторных реакций.

У пациентов с астенией и эмоциональной лабильностью фенибут с первых дней терапии улучшает субъективное самочувствие, повышает интерес и инициативу, мотивацию к действию, не вызывая излишней седации или возбуждения. По антиастенической активности (слабость, утомляемость, гиподинамия, психическая и физическая астения) фенибут более активен, чем пирацетам.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

Лекарственное средство при пероральном приеме хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани организма, легко преодолевает гематоэнцефалический барьер (в ткань мозга проникает около 0,1 % примененной дозы, у лиц молодого и пожилого возраста — в значительно большей степени). 80 % фенибута связывается в печени, это связывание не является специфическим.

У здоровых добровольцев максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) действующего вещества после однократного перорального приема 250 мг после еды достигается примерно через 3 часа. Cmax после однократной пероральной дозы 250 мг составляет приблизительно 2593 нг/мл, а Cmax в равновесном состоянии на 4-й день после повторных пероральных доз по 250 мг три раза в сутки составляет приблизительно 4057 нг/мл.

Биотрансформация и элиминация

80–95 % фенибута метаболизируется в печени до фармакологически неактивных метаболитов. Около 5 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде. При повторном применении кумуляции не выявлено. Период полувыведения у здоровых добровольцев после однократной пероральной дозы 250 мг после еды составляет приблизительно 7 часов, а на 4-й день после повторного перорального приема 250 мг три раза в сутки — приблизительно 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания. Астенические и тревожно-невротические состояния: беспокойство, тревожность и страх; пожилые пациенты – бессонница и ночной беспокойный сон; профилактика стресса перед операциями.

Болезнь Меньера и головокружение, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора различного происхождения.

Профилактика укачивания (специфическое состояние, характеризующееся тошнотой, рвотой, прострацией и вестибулярными нарушениями, вызванными пребыванием в движущемся объекте, таком как корабль или самолёт).

Дети в возрасте от 8 до 14 лет – заикание и тики.

Вспомогательное средство при алкогольном абстинентном синдроме.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к фенибуту или вспомогательным веществам лекарственного средства. Период беременности или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Фенибут можно комбинировать с психотропными лекарственными средствами, снижая дозу фенибута или применяемых вместе с ним лекарственных средств.

Фенибут усиливает и удлиняет действие снотворных, наркотических, антипсихотических и противопаркинсонических лекарственных средств.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять у пациентов с язвенной болезнью желудка и/или кишечника. Для защиты слизистых оболочек от раздражающего действия фенибута этим пациентам следует назначать меньшие дозы.

При длительном лечении следует контролировать параметры крови и показатели функции печени.

Данные литературы свидетельствуют о развитии привыкания после применения лекарственных средств, содержащих фенибут, в дозах, превышающих терапевтические.

Опыт, полученный в постмаркетинговый период при применении фенибута в терапевтических дозах, не свидетельствует о наличии синдрома отмены. Однако данные литературы указывают на то, что при применении фенибута в дозах, превышающих терапевтические, внезапное прекращение может вызвать синдром отмены, который может быть тяжелым и требовать госпитализации. В таких случаях сообщалось о бессоннице, психомоторном возбуждении, психозе, слуховых и зрительных галлюцинациях, тревоге, депрессии, головокружении, судорогах, тошноте, рвоте, ощущении сердцебиения и тахикардии.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом перед приемом этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью. Исследования на животных не выявили мутагенных, тератогенных или эмбриотоксических эффектов фенибута. Адекватные и хорошо контролируемые исследования по безопасности применения фенибута у беременных женщин и женщин, кормящих грудью, не проводились. Поэтому фенибут не следует применять в период беременности или кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Сведений о влиянии фенибута на фертильность нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам, у которых во время приема лекарственного средства наблюдаются сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами во время проявления этих побочных реакций.

Способ применения и дозы.

Дозы

Взрослые

Астенические и тревожно-невротические состояния. Доза составляет 250–500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 750 мг, для пациентов в возрасте от 60 лет — 500 мг.

Курс лечения — 2–3 недели. При необходимости курс можно продлить до 4–6 недель.

Болезнь Меньера и головокружения, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора различного происхождения. При функциональных нарушениях вестибулярного анализатора инфекционного происхождения и при обострении болезни Меньера:

• сначала — по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней;
• при уменьшении выраженности вестибулярных расстройств — продолжить терапию по 250–500 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней;
• далее — по 250 мг 1 раз в сутки в течение еще 5 дней.

При легком течении заболевания применять по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем — по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.

Профилактика головокружений, вызванных нарушениями функций вестибулярного анализатора сосудистого и травматического происхождения, — применять по 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней.

Профилактика морской болезни. Доза составляет 250–500 мг за один час до предполагаемого начала укачивания или при появлении первых симптомов. При ярко выраженных симптомах (например, рвоте) эффективность препарата снижается.

Вспомогательное средство при алкогольном абстинентном синдроме. В первые дни применять по 250–500 мг 3 раза в сутки и 750 мг на ночь, затем дозу следует постепенно снижать.

Дети

Задержка речи и тики. Дети в возрасте от 8 до 14 лет: по 250 мг 3 раза в сутки.

Длительность курса лечения составляет 2–6 недель.

Зависимости от препарата, синдрома отмены не наблюдалось. В литературе имеются публикации об отдельных случаях толерантности, вызванной терапией фенибутом.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции печени высокие дозы препарата могут вызывать гепатотоксичность. Для этой группы пациентов следует применять минимальную эффективную дозу.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных о побочных эффектах фенибута у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в терапевтических дозах.

Способ применения

Применять внутрь после еды. Капсулы проглатывать, запивая достаточным количеством воды.

Дети. Препарат можно применять детям с 8 лет.

Передозировка. В терапевтических дозах фенибут малотоксичен.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение. При длительном применении очень высоких доз возможно развитие эозинофилии, артериальной гипотензии, жировой дистрофии печени, нарушения функции почек.

Постмаркетинговые данные свидетельствуют, что острая передозировка фенибута связана со следующими симптомами: депрессия (включая снижение уровня сознания, снижение мышечного тонуса, ступор, угнетение дыхания), нарушение терморегуляции, артериальная гипертензия или гипотензия и тахикардия. Также сообщалось о психомоторном возбуждении, галлюцинациях, судорогах и делирии. Случаи передозировки связаны с применением лекарственных средств, содержащих фенибут, в дозах, значительно превышающих терапевтические.

Лечение: проводить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Как и все лекарственные средства, фенибут может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.

Побочные реакции упорядочены в соответствии с базой данных классификации систем органов MedDRA и классификацией частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по доступным данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, зуд, эритему, сыпь, ангионевротический отек, отек лица, отек языка).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна: сонливость (в начале приема лекарственного средства), головная боль и головокружение (при дозах выше 2 г в сутки; при уменьшении дозы проявления побочных реакций уменьшаются).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: тошнота (в начале приема лекарственного средства).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: гепатотоксичность (при длительном применении высоких доз).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: аллергические реакции (сыпь, зуд).

Имеются отдельные данные о том, что при применении лекарственных средств не в соответствии с инструкцией у детей могут наблюдаться эмоциональная лабильность и нарушения сна.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Шевченко, дом 22.