ЭЛЕРТ

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭЛЕРТ (ELERT)

Состав:

действующее вещество: эбастин;

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит эбастин 10 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Pearlitol 200SD) (Е 421), кросповидон (Polyplasdone Ultra-10), диоксид кремния (Syloid 244FP), аспартам (Nutrasweet) (Е 951), мята перечная, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки, диспергируемые в полости рта.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки без оболочки, от белого до почти белого цвета с фаской по краям, плоские с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Эбастин. Код АТХ R06AX22.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Эбастин вызывает быстрое и продолжительное ингибирование эффектов, вызванных гистамином, и тем самым проявляет высокое сродство к связыванию с Н₁-рецепторами.

После перорального применения ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство указывает на низкое седативное действие, что наблюдалось во время исследований влияния эбастинa на центральную нервную систему (ЦНС).

Данные in vitro и in vivo указывают на то, что эбастин является мощным высокоселективным блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов продолжительного действия, не оказывающим побочного действия на ЦНС и не обладающим антихолинергической активностью.

Фармакодинамическое действие

Исследования гистамин-индуцированных папул указывают на клиническую и статистически значимую антигистаминную активность эбастинa, которая начинается через 1 час и продолжается более 48 часов. После пятидневного курса лечения препаратом Элерт антигистаминная активность сохраняется более 72 часов после прекращения применения. Данная активность сопоставима с уровнем основного активного метаболита каребастина в плазме крови.

После повторного приема ингибирование периферических рецепторов сохраняется на стабильном уровне без развития тахифилаксии. Эти данные указывают на то, что эбастин в дозировке не менее 10 мг вызывает быстрое, интенсивное и продолжительное ингибирование периферических Н₁-гистаминовых рецепторов, сохраняющееся при приеме однократной суточной дозы.

Седативное действие изучали с помощью электроэнцефалограммы, оценки когнитивной функции и теста на зрительно-моторную координацию, а также субъективной оценки. При применении рекомендованной дозы значительного усиления седативного действия не наблюдалось. Эти результаты согласуются с данными, полученными в ходе двойных слепых клинических исследований: развитие седации в группе плацебо сопоставимо с группой, получавшей эбастин.

Влияние эбастинa на сердце изучали в ходе клинических исследований. При детальном анализе при применении доз до 100 мг эбастинa в сутки (в 10 раз выше рекомендованной суточной дозы) значимых эффектов со стороны сердца не наблюдалось.

Фармакокинетика

После приема внутрь эбастин быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит — каребастин.

После однократного перорального применения 10 мг препарата максимальная концентрация каребастина в плазме крови достигается через 2,6–4 часа и составляет 80–100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита составляет от 15 до 19 часов. 66 % препарата выводится преимущественно в виде конъюгатов с мочой. При повторном приеме препарата в дозе 10 мг один раз в сутки концентрация в плазме крови достигает стационарного состояния через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл.

Исследования на микросомах печени человека in vitro показывают, что эбастин метаболизируется до каребастина с помощью ферментов CYP3A4. Совместное применение эбастинa и кетоконазола или эритромицина (ингибиторов CYP3A4) у здоровых добровольцев ассоциировалось со значительным повышением уровня эбастинa и каребастина в плазме крови, особенно при совместном применении с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Связывание с белками плазмы крови эбастинa и каребастина — более 97 %.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются по сравнению с показателями у более молодых добровольцев.

Концентрация эбастинa и каребастина в плазме крови сохранялась с 1 по 5 день лечения у пациентов с легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности (20 мг в сутки) и у пациентов с легкой, средней (20 мг в сутки) и тяжелой (10 мг в сутки) степенью печеночной недостаточности, как и у здоровых добровольцев. Это означает, что фармакокинетические показатели эбастинa и его метаболита существенно не изменяются у пациентов с различной степенью почечной и печеночной недостаточности.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение:

• аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), связанного или не связанного с аллергическим конъюнктивитом;
• хронической идиопатической крапивницы и аллергического дерматита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия эбастинa с кетоконазолом или эритромицином указывают на удлинение интервала QT на ЭКГ. Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие наблюдалось при применении обеих комбинаций и приводило к повышению концентрации эбастинa и в меньшей степени — к повышению карбэбастинa в плазме крови, без каких-либо клинически значимых фармакодинамических последствий. Удлинение QT при совместном применении увеличивалось лишь на 10 мс по сравнению с применением кетоконазола или эритромицина по отдельности. Следует с осторожностью применять препарат Элерт пациентам, которые принимают такие азольные противогрибковые средства, как кетоконазол и итраконазол, и такие макролидные антибиотики, как эритромицин. Фармакокинетическое взаимодействие наблюдалось при совместном применении эбастинa и рифампицина. Это взаимодействие вызывает низкую концентрацию препарата в плазме крови и снижение антигистаминной активности. Эбастин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и этанолом. При приёме эбастинa вместе с пищей уровень основного метаболита эбастинa в плазме крови и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») повышаются в 1,5–2 раза. Это повышение не изменяет время достижения максимальной концентрации (Т_max). Приём эбастинa вместе с пищей не влияет на его клинические эффекты. Эбастин может влиять на результаты кожных аллергических проб, поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 5–7 дней до их проведения. Препарат может усиливать действие других антигистаминных средств.

Особенности применения

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с существующим риском развития сердечных осложнений, а именно: пациентам с синдромом удлиненного интервала QT, гипокалиемией, а также при одновременном приеме с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент СYP3A4 (например, азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол) и макролидные антибиотики (например, эритромицин)) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Возможно возникновение фармакокинетических взаимодействий при применении эбастину с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с осторожностью применять эбастин пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Поскольку терапевтический эффект препарата наступает через 1–3 часа после приема, Элерт не следует применять при острых аллергических реакциях.

В состав препарата Элерт входит аспартам (Е 951), являющийся производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

В состав препарата Элерт входит маннит (Е 421), который может оказывать мягкое послабляющее действие.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Данные по применению эбастину у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния с точки зрения репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности не рекомендуется прием препарата в период беременности.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли эбастин в грудное молоко человека. Высокая степень связывания эбастину и его основного метаболита каребастину с белками крови (> 97 %) указывает на отсутствие проникновения препарата в грудное молоко. В качестве меры предосторожности не рекомендуется прием препарата в период кормления грудью.

Фертильность

Данные по влиянию эбастину на фертильность человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Согласно исследованиям, препарат не влияет на психомоторную функцию человека. Элерт в рекомендованных терапевтических дозах не влияет на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами. Однако лицам, чувствительным к эбастину, следует учитывать возможность возникновения индивидуальных реакций, а именно: сонливости или головокружения, до начала управления автотранспортом или работы со сложными механизмами (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Таблетку следует положить на язык. Жидкость не требуется. Приём пищи не влияет на эффективность лекарственного средства.

Рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки; при выраженной симптоматике суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью лёгкой или средней степени тяжести не нуждаются в коррекции дозы. Пациентам с тяжёлой степенью печеночной недостаточности не следует превышать максимальную рекомендованную дозу 10 мг в сутки, поскольку данные о безопасности применения более высоких доз у этих пациентов отсутствуют.

Срок лечения может продолжаться до исчезновения симптомов и определяется врачом индивидуально.

Дети

Лекарственное средство не рекомендуется для применения детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

В ходе исследований с применением высоких доз препарата (до 100 мг 1 раз в сутки) значительных клинических признаков или симптомов передозировки не наблюдалось.

Специфического антидота нет. При передозировке рекомендуется промывание желудка, медицинский контроль за жизненно важными функциями (ЭКГ), симптоматическая терапия.

Побочные реакции

По результатам общего анализа плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 5708 пациентов, получавших эбастин, наиболее часто сообщалось о таких побочных реакциях, как головная боль, сухость во рту и сонливость.

Побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях с участием детей (460 педиатрических пациентов), имели те же характеристики, что и у взрослых.

При оценке побочных реакций использовались следующие категории частоты:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (невозможно определить из-за отсутствия данных).

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и ангионевротический отек).

Со стороны психики

Редко: нервозность, бессонница.

Со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головная боль.

Редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия.

Со стороны сердца

Очень редко: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Респираторные, торакальные и средостенные нарушения

Нечасто: кровотечение из носа, фарингит, ринит.

Очень редко: синусит.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: сухость во рту.

Редко: тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия.

Нарушения функции печени и желчного пузыря

Редко: гепатит, холестаз, изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и билирубина).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: экзантема, крапивница, экзема, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко: нарушения менструального цикла.

Общие нарушения и изменения в месте введения

Редко: отек, астения.

Неизвестно: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ℃. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1, или по 2, или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Микро Лабс Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Участок № S.155 - S.159 и N1, Промышленная зона Верна, Фаза III и Фаза IV, Верна Салкетт, In-403 722, Индия.