ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА (DIMEDROL-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: diphenhydramine;

1 мл раствора содержит дифенгидрамина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Аминоалкиловые эфиры. Дифенгидрамин. Код АТХ R06А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, проявляющиеся через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предотвращает обусловленные гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает эффект местной анестезии (при приёме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает артериальное давление (АД) и активность ЦНС), оказывает седативное, снотворное, противопаркинсоническое и противорвотное действие. Антагонизм с гистамином проявляется преимущественно в местных сосудистых реакциях при воспалении и аллергии, а не в системных, например, при снижении артериального давления. Однако при парентеральном введении у пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными поражениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) и может провоцировать эпилептический приступ. Более эффективен при бронхоспазме, вызванном высвобождением гистамина (тубокурарин, морфин), и менее — при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приёмах.

Фармакокинетика.

Связывание с белками плазмы — 98–99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизменённом виде с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения (T1/2) составляет 1–4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется главным образом в печени путём гидроксилирования и конъюгации с глюкуронидами; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Проникает в материнское молоко и может вызвать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, продолжительность действия — от 4 до 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка (поллиноз), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), полиморфная экссудативная эритема, отек Квинке, зудящие дерматозы, зуд, аллергический конъюнктивит и аллергические заболевания глаз, аллергические реакции, связанные с применением лекарственных средств, хорея, болезнь Меньера; послеоперационная рвота.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к лекарственному средству. Приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, врожденный синдром удлиненного интервала QT или длительный прием лекарственных средств, которые могут удлинять интервал QT и/или вызывать torsade de pointes, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушения сердечного ритма, случаи внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, значительный дисбаланс электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия). Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Димедрол усиливает эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на ЦНС. Возможен риск развития судорог при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и димедрола может привести к повышению артериального давления, а также оказывать влияние на центральную нервную и дыхательную системы. Лекарственное средство следует применять с осторожностью во время приема МАО и в течение 2 недель после прекращения приема МАО.

Следует избегать одновременного приема лекарственных средств, удлиняющих интервал QT на ЭКГ (таких как антиаритмические средства класса Ia и III).

Поскольку дифенгидрамин оказывает определенное анти-мускариновое действие, влияние некоторых антихолинергических препаратов (например, атропина, трициклических антидепрессантов) может усиливаться, поэтому перед приемом дифенгидрамина вместе с такими лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать чувство усталости. Лекарственное средство усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими димедрол, в том числе предназначенными для местного применения.

Димедрол — ингибитор изофермента цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, возможны взаимодействия с препаратами, которые преимущественно метаболизируются CYP2D6, такими как метопролол и венлафаксин. Димедрол не следует применять пациентам, которые получали какие-либо из указанных лекарственных средств.

Особенности применения.

Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку димедрол обладает атропиноподобным действием, его следует с осторожностью применять у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая бронхиальную астму и бронхит), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний лёгких, тяжёлых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояний при обструкции жёлчных путей. Димедрол может вызывать угнетение, а также провоцировать возбуждение, галлюцинации, судороги, особенно при передозировке.

Следует избегать применения других антигистаминных препаратов, включая местные антигистаминные средства, а также лекарственные средства от кашля и простуды.

С осторожностью применять у пациентов в возрасте от 60 лет и старше из-за повышенной вероятности развития головокружения, седации и артериальной гипотензии.

Применение димедрола связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. При постмаркетинговом наблюдении были зарегистрированы связанные с передозировкой случаи удлинения интервала QT и torsade de pointes.

Лечение следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью, если у пациентов появляются признаки или симптомы, которые могут быть связаны с сердечной аритмией. Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщать о любых сердечных симптомах.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Пациентам с умеренной и тяжёлой печеночной недостаточностью, умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы.

Во время лечения препаратом следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Больным необходимо информировать врача о применении этого лекарственного средства, поскольку противорвотное действие может затруднить диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Продолжительность применения димедрола должна быть как можно короче. При длительном применении могут развиться толерантность и/или зависимость.

Следует контролировать появление признаков или симптомов, указывающих на злоупотребление.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку отсутствуют адекватные данные о безопасности и эффективности его применения.

При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку димедрол оказывает седативное и снотворное действие, во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым внутримышечно и внутривенно капельно.

Подкожно препарат не вводить из-за раздражающего действия.

При внутримышечном введении разовая доза составляет 10–50 мг (1–5 мл); максимальная разовая доза – 50 мг (5 мл), максимальная суточная доза – 150 мг (15 мл). Внутривенно препарат вводят капельно в дозе 20–50 мг (2–5 мл) димедрола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Дети.

Не применять препарат в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение ЦНС, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, аритмия, лихорадка, тремор, дистонические реакции и изменения на ЭКГ. Передозировка высокими дозами димедрола может вызвать рабдомиолиз, делирий, токсический психоз, кому и сердечно-сосудистый коллапс.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозаменителей, оксигенотерапия. В качестве антидота при передозировке дифенилгидрамина гидрохлорида может применяться физостигмин (0,02–0,06 мг/кг массы тела внутривенно) несколько раз, если усиливаются антихолинергические симптомы. При передозировке физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог и симптомов возбуждения ЦНС парентерально вводят диазепам.

Побочные реакции.

Все побочные реакции приведены по системам классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения: очень редко — повышение внутриглазного давления; частота неизвестна — сухость глаз, нарушение зрения, диплопия, расширение зрачков.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна — острый лабиринтит, шум в ушах, нарушение координации движений.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, загустение секрета бронхов, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту; частота неизвестна — кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна — частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания.

Со стороны нервной системы: часто — общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, сонливость; очень редко — судороги; частота неизвестна — головная боль, нарушение координации движений, тревожность, повышенная возбудимость, страх смертельного исхода, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, парестезии, дискинезии. У пациентов с очаговыми поражениями головного мозга или эпилепсией (даже при применении низких доз димедрола) активируются судорожные разряды на ЭЭГ, и препарат может спровоцировать эпилептический приступ. У пожилых людей чаще наблюдается спутанность сознания и парадоксальное возбуждение (например, повышенная энергичность, беспокойство, нервозность).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — контактный дерматит; частота неизвестна — гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частота неизвестна — подергивания мышц.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — увеличение частоты менструаций, ранние менструации.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна — повышенное потоотделение, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация, локальный некроз при подкожном и внутрикожном введении.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать с другими лекарственными средствами в одном сосуде. Использовать только рекомендованный растворитель.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.