ДИКЛОСЕЙФ® ФОРТЕ

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИКЛОСЕЙФ® ФОРТЕ (DICLOSAFE® FORTE)

Состав:

действующее вещество: диклофенака диэтиламин (diclofenac diethylamine);

1 г геля содержит 23,2 мг диклофенака диэтиламина, пересчитанного на диклофенак натрия 20 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт изопропиловый, карбомер, диэтиламин, кокоил каприлокапрат, спирт олеиловый, цетостеариловый эфир полиэтиленгликоля, масло минеральное легкое, бутилгидрокситолуол (Е 321), вода очищенная.

Лекарственная форма. Эмульсионный гель для наружного применения.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый мягкий однородный гель.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые местно при боли в суставах и мышцах. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Диклофенак. Код АТС М02А А15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклосейф® Форте с действующим веществом диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) для наружного применения.

Диклофенак — НПВС, оказывающее выраженное противоревматическое, обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Основным механизмом терапевтического действия диклофенака является подавление биосинтеза простагландинов циклооксигеназой-2 (ЦОГ-2).

При воспалении и боли травматического или ревматического происхождения гель с диклофенаком приводит к уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода восстановления функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц.

Клиническими данными доказано, что при растяжении связок голеностопного сустава гель с диклофенаком значительно уменьшал боль при движении по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, в течение трех дней после начала лечения, включая подгруппу пациентов с сильной болью. Кроме того, лечение этим препаратом также значительно улучшало функцию голеностопного сустава в течение трех дней после начала лечения.

Благодаря водно-спиртовой основе гель с диклофенаком оказывает также местноанестезирующее и охлаждающее действие.

Фармакокинетика.

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей примененной дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного применения (2 раза в сутки) на поверхность кожи площадью 400 см² степень системной абсорбции препарата, определяемая как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентна нанесению 4 раза в сутки диклофенака диэтиламина с концентрацией 1,16 %.

Относительная системная биодоступность диклофенака при применении геля с диклофенаком на 7-й день составляет 4,5 % по сравнению с таблетками по 50 мг (при той же дозе диклофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения влагопроницаемой и паропроницаемой повязки.

После нанесения геля с диклофенаком на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме крови (где его максимальная концентрация приблизительно в 100 раз меньше, чем после перорального приема того же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками составляет 99,7 %, главным образом с альбумином (99,4 %).

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, из которого происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, связки, где продолжает действовать и определяется в концентрациях, до 20 раз превышающих концентрацию в плазме крови.

Диклофенак частично метаболизируется путем глюкуронизации и преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой. Конечный период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет в среднем 1–2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют небольшой период полувыведения — 1–3 часа. Один из метаболитов — 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак — имеет более продолжительный период полувыведения, но практически неактивен.

При почечной недостаточности накопления диклофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или декомпенсированном циррозе печени кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение боли, воспаления и отека при:

• повреждении мягких тканей: травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (например, вследствие вывиха, растяжения, ушиба) и боли в спине (спортивные травмы);
• локализованных формах ревматизма мягких тканей: тендинит (в т.ч. «теннисный локоть»), бурсит, плечевой синдром и периартропатия.

Симптоматическое лечение остеоартрита мелких и средних суставов, расположенных поверхностно, таких как суставы пальцев или коленные суставы.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к диклофенаку, ацетилсалициловой кислоте, другим НПВС или другим компонентам препарата.
• Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
• Третий триместр беременности.
• Детский возраст до 14 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий крайне мала. На сегодняшний день отсутствуют данные о взаимодействиях диклофенака при его местном применении. Однако следует учитывать возможные взаимодействия, известные для пероральных форм диклофенака. Совместное применение препарата Диклосейф® Форте с другими системными НПВС и стероидами может увеличить частоту возникновения побочных эффектов.

Особенности применения

С осторожностью применять лекарственное средство Диклосейф® Форте с пероральными НПВС.

Вероятность развития системных побочных эффектов (которые возникают при местном применении системных форм диклофенака) следует учитывать при применении препарата на более обширных участках кожи или в течение более длительного времени, чем рекомендовано.

Гель Диклосейф® Форте рекомендуется наносить только на неповреждённые, интактные участки кожи, избегая попадания на повреждённую (раневую или инфицированную) кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя принимать внутрь.

При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом необходимо прекратить.

Гель Диклосейф® Форте не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, однако допускается его применение под неокклюзионную повязку.

При местном применении диклофенака у пациентов с язвенной болезнью (в настоящее время или в анамнезе) существует определённая вероятность желудочно-кишечного кровотечения.

Как и другие препараты, ингибирующие простагландинсинтетазу, диклофенак и другие НПВС могут вызывать бронхоспазм при применении у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или имеющих её в анамнезе.

Из-за возможного возникновения фоточувствительности необходимо избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Пациенту следует посоветовать не курить и не приближаться к открытом у огню, поскольку это может привести к серьёзным ожогам. Ткань (одежда, постельное бельё, перевязочный материал), контактировавшая с препаратом, может легко воспламеняться и представляет серьёзную пожарную опасность. Стирка одежды и постельного белья может уменьшить накопление геля, но не удаляет его полностью.

Вспомогательные вещества

Гель Диклосейф® Форте содержит пропиленгликоль и бутилгидрокситолуол. Пропиленгликоль может вызывать раздражение кожи. Бутилгидрокситолуол может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.

Применение в период беременности или лактации

Беременность

Клинические данные по применению лекарственного средства Диклосейф® Форте в период беременности отсутствуют. Даже если системное действие диклофенака ниже по сравнению с его пероральным применением, неизвестно, может ли системное действие диклофенака, достигнутое после местного применения лекарственного средства Диклосейф® Форте, оказывать вредное влияние на эмбрион/плод.

В течение первого и второго триместров беременности лекарственное средство Диклосейф® Форте не следует применять без острой необходимости. В случае применения доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В течение третьего триместра беременности системное применение ингибиторов синтеза простагландинов, включая диклофенак, может вызвать сердечно-лёгочную и почечную токсичность у плода. На поздних сроках беременности может возникнуть удлинение кровотечения как у матери, так и у ребёнка, а также задержка родовой деятельности. Поэтому лекарственное средство Диклосейф® Форте противопоказано в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период лактации

Как и другие НПВС, диклофенак в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз геля Диклосейф® Форте влияние на грудное вскармливание не ожидается. В связи с отсутствием контролируемых исследований у кормящих женщин, гель Диклосейф® Форте в данный период следует применять только по назначению врача. В период лактации препарат не следует наносить на молочные железы или обширные участки кожи и не следует применять в течение длительного времени (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Фертильность

Данные о влиянии диклофенака на фертильность человека при его наружном применении отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен только для наружного применения.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет

Гель Диклосейф® Форте применять 2 раза в сутки (утром и вечером), слегка втирая в кожу в месте локализации боли. Количество применяемого препарата зависит от размера поражённого участка (так, 2–4 г, что соответствует по размеру вишне или грецкому ореху, достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см²). Обезболивающее действие продолжается до 12 часов.

После нанесения препарата необходимо вымыть руки, за исключением тех случаев, когда именно эта область подлежит лечению.

Продолжительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять более 14 дней подряд при повреждениях или ревматизме мягких тканей и более 21 дня при боли в суставах артикулярного происхождения, если врачом не рекомендовано иное.

Необходимо обратиться за консультацией к врачу, если симптомы заболевания не уменьшаются или усиливаются после 7 дней лечения.

Пациенты пожилого возраста

Не требуют коррекции дозы препарата.

При нанесении геля Диклосейф® Форте на большие участки тела системное всасывание диклофенака будет выше, и возрастает риск возникновения побочных реакций, особенно если лекарственное средство применяется часто.

Дети

Недостаточно данных по эффективности и безопасности у детей в возрасте до 14 лет (см. раздел «Противопоказания»).

При применении лекарственного средства детям в возрасте от 14 лет дольше 7 дней или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка.

Симптомы

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. В то же время развитие системных побочных реакций может наблюдаться в случае случайного проглатывания геля Диклосейф® Форте (следует учитывать, что 1 туба препарата объёмом 30 г содержит эквивалент 0,6 г диклофенака натрия).

Лечение

В случае случайного проглатывания препарата и возникновения значительных системных побочных реакций следует применять общие терапевтические меры по лечению отравления НПВП. Рекомендовано промывание желудка и приём активированного угля, особенно в тех случаях, когда проглатывание препарата произошло недавно.

Лечение передозировки НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Типичная клиническая картина, вызванная передозировкой геля с диклофенаком, отсутствует. Показано поддерживающее и симптоматическое лечение при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия будут полезны для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Побочные реакции.

Гель с диклофенаком обычно хорошо переносится. Побочные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Категория частоты побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: очень редко — пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхиальная астма.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — высыпания, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит; редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фоточувствительности; частота неизвестна — десквамация, изменение цвета кожи, ощущение жжения кожи.

При возникновении побочных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 г, по 50 г или по 100 г в тубе. По 1 тубе в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/
Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

СП-289 (А), РИИКО Промышленная зона, Чопанки, Бхивади, округ Алвар (Раджастхан), Индия/
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.