ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН (DEZAMINOOXYTOCIN)

Состав:

действующее вещество: demoxytocinum;

1 таблетка содержит 50 МЕ демокситоцина;

вспомогательные вещества: сахароза; лактоза, моногидрат; метилцеллюлоза; стеарат кальция; крахмал картофельный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Гипофизарные и гипоталамические гормоны и аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные. Код АТХ Н01В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину — гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, тем самым усиливая их сокращение. Препарат стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки, а также, стимулируя сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы, усиливает секрецию молока.

При трансбуккальном применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны и легко проникает через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток. Сокращения матки начинаются через 20–40 минут (максимально через 50–60 минут) после трансбуккального применения демокситоцина. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в 2 раза превышает активность окситоцина. В послеродовом периоде демокситоцин ускоряет инволюцию матки и сокращает продолжительность послеродового кровотечения.

Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, выражено более сильно и длится дольше по сравнению с окситоцином, что объясняется его устойчивостью к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая набухание молочных желез и развитие мастита.

Демокситоцин не обладает выраженной вазопрессорной и антидиуретической активностью, поэтому его можно применять женщинам с артериальной гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функции почек.

Фармакокинетика.

Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в кровоток. При трансбуккальном применении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15–30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, поскольку он устойчив к окситоциназе; элиминация демокситоцина происходит в течение 30–60 минут.

Клинические характеристики.

Показания.

• Для возбуждения и усиления родовой деятельности при её первичной и вторичной слабости.
• Для стимуляции лактации в послеродовом периоде.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к демокситоцину и/или к любому вспомогательному веществу препарата. Гипертонические сокращения матки, механические повреждения репродуктивных путей, гипоксия плода, внутриутробная гибель плода.

Несоответствие размеров таза и плода, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пуповинных сосудов, преждевременная отслойка плаценты, выпадение пуповины, угроза разрыва матки в связи с высоким паритетом, растяжение матки (многоплодная беременность, полигидрамнион), инвазивная карцинома шейки матки, многоводие, высокий паритет и наличие рубцов на стенке матки после операций, включая кесарево сечение.

Препарат нельзя длительно применять при тяжёлой преэклампсии и тяжёлых заболеваниях сердца и сосудов, а также при инертной матке (резистентность к демокситоцину/окситоцину).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно, снижает действие демокситоцина (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может усиливать симпатомиметическое вазоконстрикторное прессорное действие.

В связи с тем, что простагландины усиливают утеротоническое действие демокситоцина, последний не применяют в течение 6 часов после вагинального применения простагландинов.
Демокситоцин несовместим с другими препаратами, обладающими эффектом окситоцина.
Бета-адреномиметики снижают эффективность демокситоцина.

Особенности применения.

Демокситоцин можно применять только по медицинским показаниям, под контролем медицинского персонала в условиях родильного стационара. Во время медикаментозной стимуляции родов необходим тщательный контроль за роженицей (контроль интенсивности сокращений матки, раскрытия шейки матки, продвижения плода родовыми путями, частоты сердцебиения и положения плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, при необходимости — подбор дозы). При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить.

Особой осторожности следует придерживаться:

• при наличии риска несоответствия размеров плода и таза (демокситоцин не следует применять, если риск значительный);
• при вторичной инертности матки;
• при артериальной гипертензии, обусловленной беременностью, заболеваниях сердца;
• при применении лекарственного средства у беременных в возрасте от 35 лет;
• при наличии в анамнезе пациентки кесарева сечения в нижнем сегменте матки;
• при подтверждённой внутриутробной гибели плода или наличии мекония в околоплодных водах (может возникнуть эмболия околоплодными водами).

Эффект демокситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный контроль), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных препаратов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Имеются данные о том, что применение аналога демокситоцина — окситоцина — для стимуляции родовой деятельности усиливает риск редкой послеродовой диссеминированной внутрисосудистой коагуляции (ДВК). Этот риск более выражен у женщин в возрасте от 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или при продолжительности беременности более 40 недель. В таких случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимателен к проявлениям ДВК.

Таблетки Дезаминоокситоцина содержат сахарозу и лактозу моногидрат. Данный лекарственный препарат не рекомендуется пациентам с редкой врождённой непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, а также пациентам с редкой врождённой непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы Лаппа.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности демокситоцин следует применять с осторожностью только по строгим показаниям в связи с повышенным риском осложнений для роженицы и плода.

Возможно проникновение демокситоцина в небольших количествах в грудное молоко. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребёнка.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по оценке влияния на способность управлять транспортом или обслуживать механизмы не проводилось. Препарат применять в условиях стационара.

Способ применения и дозы.

Таблетку применять трансбуккально, помещая за щеку поочередно справа и слева и удерживая во рту до полного растворения и всасывания. Для возбуждения и стимулирования родовой деятельности обычно применяют по 50 МЕ (1 таблетка) каждые 30 минут; необходимое количество препарата определяют индивидуально. При появлении регулярных сильных схваток последующие разовые дозы уменьшить вдвое (применять по ½ таблетки) или увеличить интервал между приемами (до 1 часа). Максимальная доза обычно составляет 500 МЕ (10 таблеток), редко — 900 МЕ и более. При отсутствии эффекта препарат можно повторно принимать через 24 часа, если это допустимо.

Для стимулирования лактации демокситоцин назначают со 2-х по 6-е послеродовые сутки по 25–50 МЕ (по ½–1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка 2–4 раза в сутки.

Дети.

Не назначать детям.

Передозировка.

На данный момент нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте.

Симптомы: при трансбуккальном применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты (см. раздел «Побочные реакции»).

Лечение: следует немедленно прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции.

Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцина и повышенная чувствительность матки могут вызвать следующие побочные действия:

• у матери: спазмы матки (также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и вагинальных тканей; тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход.

В случае осложнений беременности и родов может развиваться опасная для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск диссеминированного внутрисосудистого свертывания;

• у плода: брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, окрашивание амниотической жидкости меконием; возможен летальный исход;
• у новорождённых: желтуха, кровоизлияния в сетчатку.

Ниже указаны побочные эффекты, упорядоченные в соответствии с классификацией систем органов и частотой MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции (с затруднением дыхания, артериальной гипотензией или шоком).

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Со стороны сердца

Часто: тахикардия, брадикардия.

Нечасто: аритмии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: сыпь.

Срок годности. 5 лет.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Гриндекс».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505

Эл.почта: [email protected]

Заявитель.

АО «Гриндекс».

Местонахождение заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.