АСТАЛИН

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АСТАЛИН (ASTHALIN)

Состав:

действующее вещество: сальбутамол;

1 доза содержит сальбутамола сульфат, эквивалентный сальбутамолу 100 мкг;

вспомогательные вещества: кислота олеиновая, этанол безводный, пропеллент HFA-134a.

Лекарственная форма. Аэрозоль (суспензия) для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Селективные агонисты β2-адренорецепторов. Код АТХ R03A C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сальбутамол является симпатомиметическим средством — селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах сальбутамол действует на β2-адренорецепторы бронхиальных мышц и оказывает незначительное влияние, либо вообще не оказывает такового, на β2-адренорецепторы миокарда. Сальбутамол обеспечивает быстрое (в течение 5 минут) и кратковременное (4–6 часов) бронходилатирующее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Отдельные группы пациентов: дети до 4 лет.

Клинические исследования в педиатрии, проведённые с применением рекомендованной дозы у пациентов до 4 лет при бронхоспазме, связанном с обратимой обструкцией дыхательных путей, показали, что сальбутамол для ингаляций имеет сопоставимый профиль безопасности у детей до 4 лет по сравнению с детьми от 4 лет, подростками и взрослыми.

Фармакокинетика.

Сальбутамол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако системное всасывание действующего вещества после ингаляционного применения низкое. Действие ингаляционного сальбутамола обусловлено прямой стимуляцией рецепторов в лёгких.

Начало действия обычно наступает в течение 10 минут после вдоха и у большинства пациентов продолжается 4–6 часов.

Сальбутамол подвергается первичному метаболизму в печени, примерно половина дозы выводится с мочой в виде неактивного сульфатного конъюгата. Вероятно, он не метаболизируется в лёгких, поэтому дальнейшее ингаляционное лечение зависит от способа доставки, определяющего количество вдыхаемого сальбутамола по отношению к количеству, случайно проглоченному. Предполагается, что несколько более продолжительный период полувыведения после вдоха может отражать медленное выведение активного вещества из лёгких.

Клинические характеристики.

Показания.

Лекарственное средство назначают взрослым, подросткам и детям в возрасте от 4 до 11 лет.

Лечение бронхиальной астмы, при необходимости — для облегчения хрипов и удушья.

Купирование острых приступов удушья.

С профилактической целью — перед обострением или для предотвращения астмы, вызванной физическими нагрузками.

Лечение обратимого компонента обструкции дыхательных путей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к сальбутамолу или к любой из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Асталін противопоказан для лечения преждевременных родов и угрозы выкидыша.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пропранолол и другие некардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов оказывают антагонистическое действие на эффект сальбутамола, поэтому их не следует назначать одновременно.

Ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты и дигоксин увеличивают риск развития сердечно-сосудистых нарушений.

Пациентам следует прекратить применение сальбутамола, если это возможно, минимум за 6 часов до предполагаемой анестезии галогенированными анестетиками.

Гипокалиемия, возникающая при лечении β2-агонистами, может усугубляться при одновременном применении лекарственного средства с ксантинами, стероидами, диуретиками и длительно действующими слабительными лекарственными средствами.

Поскольку лекарственное средство содержит спирт, теоретически существует вероятность реакции взаимодействия у пациентов, принимающих дисульфирам или метронидазол. Количество спирта в лекарственном средстве незначительное, но его может хватить для возникновения реакции у некоторых чувствительных пациентов.

Особенности применения.

Лечение астмы, как правило, проводится по ступенчатой схеме, при которой ответ пациента контролируется клинически и с помощью исследования функции лёгких. Поскольку внезапное прогрессирующее обострение астмы может привести к угрожающей жизни ситуации, следует рассмотреть возможность назначения или увеличения дозы кортикостероидов. Поэтому в таких случаях рекомендуется ежедневное измерение пиковой скорости выдоха у пациентов с высоким риском.

Пациентам, получающим регулярную противовоспалительную терапию (например, ингаляционные кортикостероиды), следует рекомендовать продолжать приём противовоспалительных лекарственных средств даже при уменьшении симптомов и отсутствии необходимости в применении сальбутамола.

Пациентов следует предупредить, что если эффект от препарата ослабевает или продолжительность действия становится короче, им не следует самостоятельно увеличивать дозу или частоту применения, а необходимо проконсультироваться с врачом. Если эффект сохраняется менее 3 часов после ингаляции, терапию необходимо скорректировать.

Увеличение потребности в β2-симпатомиметиках свидетельствует об ухудшении контроля над астмой, и пациентов следует предупредить, что им необходимо как можно скорее обратиться за медицинской помощью. В этом случае требуется коррекция схемы терапии.

Чрезмерное применение бета-агонистов короткого действия может маскировать прогрессирование основного заболевания и приводить к ухудшению контроля над астмой, повышая риск тяжёлых обострений астмы и смерти.

Пациентов, применяющих сальбутамол более двух раз в неделю по требованию (не считая профилактического применения перед физической нагрузкой), необходимо повторно обследовать (например, оценить дневные симптомы, ночные пробуждения и ограничение активности из-за астмы) с целью адекватной коррекции лечения, поскольку такие пациенты относятся к группе риска чрезмерного применения сальбутамола.

Симпатомиметики, такие как сальбутамол, могут оказывать побочные эффекты на сердечно-сосудистую систему. Существуют некоторые данные постмаркетингового наблюдения и литературные сведения о том, что ишемия миокарда может быть связана с применением сальбутамола. Пациентам с тяжёлыми сердечными заболеваниями (такими как ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжёлая сердечная недостаточность), которым назначается сальбутамол, следует предупредить о необходимости обратиться к врачу при появлении боли в груди или других симптомов обострения сердечного заболевания.

Особое внимание следует уделять симптомам, которые могут возникнуть, таким как одышка и боль в груди. Эти симптомы могут иметь как респираторное, так и сердечное происхождение.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с сердечными гликозидами. Рекомендуется с осторожностью применять повышенные дозы препарата пациентам с тиреотоксикозом. Потенциально тяжёлая гипокалиемия может возникнуть в результате применения β2-симпатомиметиков, особенно при небулизации или парентеральном введении. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при острой тяжёлой астме, поскольку гипокалиемия может усугубляться при одновременном лечении производными ксантинов, стероидами, диуретиками и при гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и при применении других ингаляционных средств, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. В этом случае необходимо немедленно прекратить применение сальбутамола и назначить альтернативные лекарственные средства.

Сообщалось о случаях кариеса при применении сальбутамола. Рекомендуется уделять внимание гигиене полости рта и регулярным осмотрам зубов, особенно у детей.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Данный лекарственный препарат содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг/дозу.

Применение в период беременности или лактации.

Безопасность применения препарата в период беременности или лактации не установлена. Отсутствуют данные о применении сальбутамола совместно с пропеллентом HFA-134a у беременных женщин или кормящих грудью.

Имеются единичные сообщения о различных врождённых пороках развития, включая расщепление нёба, дефекты конечностей и сердечные нарушения у детей женщин, принимавших сальбутамол во время беременности. Некоторые из этих женщин во время беременности принимали множество других лекарственных средств.

Опыт применения β-симпатомиметиков на ранних сроках беременности указывает на отсутствие вредного влияния при дозах, обычно применяемых для ингаляционной терапии. Высокие системные дозы в конце беременности могут вызывать задержку родов и селективные эффекты фетального/неонатального β2-агониста, такие как тахикардия и гипогликемия. Ингаляционная терапия в рекомендованных дозах не должна вызывать таких побочных эффектов в конце беременности. Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому его следует с осторожностью назначать женщинам, кормящим грудью. Неизвестно, оказывает ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на новорождённого.

Препарат в период беременности или лактации следует назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребёнка.

Ингаляционное применение сальбутамола противопоказано для лечения угрозы выкидыша или преждевременных родов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При появлении головокружения во время лечения не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения — ингаляционно.

Взрослым: для облегчения хрипов, одышки и приступов острой одышки у пациентов с астмой или обратимым компонентом обструкции дыхательных путей можно назначить 1 или 2 ингаляции за один прием.

Для профилактики астмы, вызванной физической нагрузкой, применяют 2 ингаляции перед выполнением упражнений.

Купирование острого бронхоспазма.

Обычная доза для детей в возрасте от 4 до 12 лет: 1 ингаляция (100 мкг). При необходимости доза может быть увеличена до 2 ингаляций.

Детям в возрасте старше 12 лет применяют дозы, как для взрослых.

Профилактика действия аллергена или бронхоспазма, вызванного физическими нагрузками. Обычная доза для детей в возрасте от 4 до 12 лет: 1 ингаляция (100 мкг) перед ожидаемым контактом с аллергенами или физической нагрузкой. При необходимости доза может быть увеличена до 2 ингаляций.

Детям в возрасте от 12 лет применяют дозы, как для взрослых.

Длительное лечение.

Обычная доза для детей в возрасте от 4 до 12 лет: до 2 ингаляций 4 раза в сутки.

Детям в возрасте от 12 лет применяют дозы, как для взрослых.

Пациенты пожилого возраста: применяют обычные дозы для взрослых.

Для всех пациентов максимальная рекомендуемая доза не должна превышать 8 ингаляций в течение 24 часов.

При повторном применении ингаляцию не следует повторять чаще, чем каждые 4 часа. Инструкция по использованию ингалятора.

Проверка ингалятора

Перед первым использованием ингалятора или после перерыва в использовании в течение 3 суток и более снимите колпачок мундштука, слегка нажав на него с боков, хорошо встряхните ингалятор и сделайте два распыления в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

Использование ингалятора.

Рисунок 1

2. Чтобы снять крышку распыляющей насадки, держите её между большим и указательным пальцами, легко нажмите и отсоедините, как показано на рисунке 1. Проверьте изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что насадка чистая и в ней нет посторонних предметов.

Проверка ингалятора: если ингалятор новый или если его не использовали в течение 3 дней и более, одно распыление необходимо выполнить в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

Рисунок 2

2. Держите ингалятор в вертикальном положении, как показано на рисунке 2, большим пальцем на основании, под насадкой. Выдохните максимально, насколько это возможно.

Рисунок 3.

2. Хорошо встряхните ингалятор перед использованием. Поместите распыляющую насадку в рот между зубами и сомкните губы вокруг неё, но не закусывайте её.

Рисунок 4.

2. Сразу после того, как начнёте вдыхать ртом, нажимайте на верхнюю часть ингалятора, чтобы выполнить распыление. Во время распыления продолжайте глубоко и спокойно вдыхать.

Рисунок 5.

2. Задержите дыхание. Выньте ингалятор изо рта и уберите палец с верхней части ингалятора. Удерживайте дыхание в течение нескольких секунд или до тех пор, пока это удобно. Выдыхайте медленно.

Если необходимо выполнить повторное распыление, держите ингалятор в вертикальном положении и подождите около 30 секунд, прежде чем повторить шаги с 2 по 5.

Рисунок 6.

После использования всегда плотно закрывайте наконечник распыляющей насадки, чтобы избежать попадания пыли (рисунок 6).

Важно: не торопитесь с выполнением шагов 2, 3, 4 и 5.

Важно вдыхать как можно медленнее перед началом использования ингалятора. Первые несколько раз рекомендуется использовать ингалятор перед зеркалом.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, соблюдайте их, а также обращайтесь за советом при возникновении любых трудностей.

Дети. Маленькие дети могут нуждаться в помощи, может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции им проводили взрослые. Попросите ребёнка выдохнуть и выполняйте распыление сразу после того, как он начнёт вдыхать. Рекомендуется отрабатывать технику вместе. Старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца — на основание ниже мундштука.

Очистка.

Ингалятор следует очищать не реже 1 раза в неделю.

1. Извлеките металлический баллон из пластикового корпуса ингалятора и снимите колпачок мундштука.
2. Промойте пластиковый корпус и колпачок мундштука тёплой водой.
3. Высушите их снаружи и изнутри.
4. Установите металлический баллон и колпачок мундштука на место.

НЕ ПОГРУЖАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Дети.

Лекарственное средство не применяют детям в возрасте до 4 лет.

Передозировка.

Симптомы.

Характерными симптомами передозировки сальбутамола являются: тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, беспокойство, нарушение сна, боль в грудной клетке и сильный тремор, особенно рук, но возможно и всего тела. Также могут наблюдаться тошнота, головокружение, повышение систолического артериального давления и снижение диастолического артериального давления. Иногда после применения избыточных доз сальбутамола наблюдались психотические реакции. При передозировке сальбутамола может наблюдаться усиленное вытеснение калия во внутриклеточное пространство, что приводит к гипокалиемии, а также к гипергликемии, гиперлипидемии и гиперкетонемии.

Лечение.

Лечение после передозировки β2-симпатомиметиками в основном является симптоматическим. В зависимости от индивидуальных обстоятельств могут быть рассмотрены следующие меры:

• Для кардиологических симптомов передозировки сальбутамола можно использовать кардиоселективный β-блокатор; следует учитывать, что β-блокаторы следует применять с осторожностью и по возможности избегать у пациентов с анамнезом бронхоспазма. Таким пациентам рекомендуется ЭКГ-мониторинг.

При достаточно значительном снижении артериального давления рекомендуется замещение объёма (например, плазмозаменители).

• При развитии гипокалиемии следует контролировать электролитный баланс и, при необходимости, может потребоваться введение электролитов.

Побочные реакции.

Ниже приведены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 200 доз в контейнере с дозирующим клапаном, распыляющей насадкой и наконечником. По 1 контейнеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ципла Лтд. (Юнит ІІ).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участки № L-139, S-103 и M-62, Верна Индастриал Эстейт, ИН– 403 722 Верна, Гоа, Индия.