АРГИНЕКС

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АРГИНЕКС (ARGINEX)

Состав:

действующее вещество: аргинина гидрохлорид (arginine hydrochloride);

1 мл концентрата для раствора для инфузий содержит 420 мг аргинина гидрохлорида (в 10 мл концентрата содержится 20 ммоль аргинина и 20 ммоль хлоридов);

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтовато-коричневая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Заменители крови и перфузионные растворы. Дополнительные растворы для внутривенного введения. Аминокислоты. Аргинина гидрохлорид.

Код АТХ B05X B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аргинин (α-амино-δ-гуанидиновалериановая кислота) — аминокислота, относящаяся к классу условно незаменимых аминокислот и являющаяся активным и многосторонним клеточным регулятором многочисленных жизненно важных функций организма, проявляет важные протекторные эффекты в критических состояниях организма.

Лекарственное средство Аргинекс обладает антигипоксической, мембраностабилизирующей, цитопротекторной, антиоксидантной, антирадикальной, детоксикационной активностью, проявляет себя как активный регулятор промежуточного обмена и процессов энергообеспечения, играет определённую роль в поддержании гормонального баланса в организме. Известно, что аргинин увеличивает содержание в крови инсулина, глюкагона, соматотропного гормона и пролактина, участвует в синтезе пролина, полиаминов, агматина, включается в процессы фибриногенолиза, сперматогенеза, оказывает мембранодеполяризующее действие.

Аргинин является одним из основных субстратов в цикле синтеза мочевины в печени. Гипоаммониемический эффект лекарственного средства реализуется путём активации превращения аммиака в мочевину. Оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активности, положительно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.

Аргинин является субстратом для NО-синтазы — фермента, катализирующего синтез оксида азота в эндотелиоцитах, активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического гуанидинмонофосфата (цГМФ) в эндотелии сосудов, уменьшает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, подавляет синтез белков адгезии VCAM-1 и MCP-1, предотвращая таким образом образование и развитие атеросклеротических бляшек, подавляет синтез эндотелина-1, являющегося мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Аргинин также подавляет синтез асимметричного диметиларгинина — мощного эндогенного стимулятора окислительного стресса. Аргинин стимулирует деятельность тимуса, продуцирующего Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки. Оказывает кислотообразующее действие и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия.

Фармакокинетика

При непрерывной внутривенной инфузии максимальная концентрация гидрохлорида аргинина в плазме крови достигается через 20–30 минут с начала введения. Аргинин проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.

Клинические характеристики

Показания

Метаболический алкалоз, гипераммониемия, атеросклероз сосудов сердца и головного мозга, атеросклероз периферических сосудов, в том числе с проявлениями перемежающейся хромоты, диабетическая ангиопатия, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, гиперхолестеринемия, хронические обструктивные заболевания легких, легочная гипертензия, задержка развития плода и преэклампсия — применять лекарственное средство в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лекарственному средству. Тяжелые нарушения функции почек, гиперхлоремический ацидоз; аллергические реакции в анамнезе; применение калийсберегающих диуретиков, а также спиронолактона. Инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении аргинина следует учитывать, что он может вызвать выраженную и стойкую гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у пациентов, принимающих или принимавших спиронолактон. Предшествующее применение калийсберегающих диуретиков также может способствовать повышению концентрации калия в крови.

При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение уровня инсулина в крови. Аргинин несовместим с тиопенталом.

Особенности применения

У пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии необходимо проверить диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку лекарственное средство может способствовать развитию гиперкалиемии.

Аргинин следует с осторожностью применять при нарушении функции эндокринных желез. Лекарственное средство может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста. При появлении сухости во рту необходимо проверить уровень сахара в крови.

Следует осторожно применять при нарушениях обмена электролитов, заболеваниях почек. Если на фоне приема лекарственного средства нарастают симптомы астении, лечение необходимо прекратить.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам со стенокардией.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство проникает через плаценту, поэтому в период беременности его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных о применении аргинина женщинам в период кормления грудью нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует соблюдать осторожность, поскольку лекарственное средство может вызвать головокружение.

Способ применения и дозы

Содержимое 1 ампулы (10 мл концентрата для раствора для инфузий) перед введением необходимо развести в 100 мл растворителя, такого как 0,45 % раствор натрия хлорида или вода для инъекций.

После разведения лекарственное средство вводят внутривенно капельно со скоростью 10 капель в минуту в течение первых 10–15 минут, затем скорость введения можно увеличить до 30 капель в минуту.

Суточная доза разведенного лекарственного средства — 100 мл.

При тяжелых нарушениях кровообращения в центральных и периферических сосудах, при выраженных явлениях интоксикации, гипоксии, астенических состояниях дозу разведенного лекарственного средства можно увеличить до 200 мл в сутки.

Максимальная скорость введения инфузионного раствора не должна превышать 20 ммоль/ч.

Доза для детей в возрасте до 12 лет составляет 5–10 мл разведенного лекарственного средства на 1 кг массы тела в сутки.

Для лечения метаболического алкалоза дозу можно рассчитать следующим образом:

аргинина гидрохлорид (ммоль)

______________________________________× 0,3 × масса тела (кг)

избыток щелочей (Ве) (ммоль/л)

Введение следует начинать с половины рассчитанной дозы. Возможную дополнительную коррекцию необходимо проводить после получения результатов обновленного кислотно-щелочного баланса.

Дети. Лекарственное средство можно применять детям в возрасте от 3 лет.

Передозировка

Симптомы. Почкичная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз.

Лечение. В случае передозировки инфузию лекарственного средства необходимо прекратить. Следует проводить мониторинг физиологических реакций и поддержание жизненных функций организма. При необходимости вводить средства, повышающие щелочность (зализующие средства), и средства для нормализации диуреза (салиуретики), растворы электролитов (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы). Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Все побочные реакции приведены по системам органов.

Частота определяется по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Расстройства со стороны иммунной системы: анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.

Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна: гиперемия, колебания артериального давления, нарушения сердечного ритма, боль в области сердца.

Расстройства со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Расстройства со стороны нервной системы: частота неизвестна: головная боль, головокружение, чувство страха, слабость, судороги, тремор — чаще при превышении скорости введения.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, рвота; частота неизвестна: сухость во рту, боль в животе.

Расстройства со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах.

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: изменения в месте введения, включая гиперемию, зуд, бледность кожи, вплоть до акроцианоза.

Лабораторные показатели: частота неизвестна: гиперкалиемия.

Общие расстройства и реакции в месте введения: гипертермия, ощущение жара, ломота в теле.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендованные растворители, указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 10 мл в ампуле. По 3 или по 5 ампул в блистере и в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Абрил Лабораториз Прайвет Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Деревня Бхагванпур, Техсил Дера Басси, Округ Сахибзада Аджит Сингх Нагар, Пенджаб – 140507, Индия.