АНАЛЬГИН-ЗДОРОВЬЕ

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АНАЛЬГИН-ЗДОРОВЬЕ (ANALGIN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: metamizole sodium;

1 таблетка содержит метамизола натрия моногидрат 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Пиразолоны. Метамизол натрия. Код АТХ N02В В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метамизол натрия — производное пиразолона, блокатор циклооксигеназы. Снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Отличается от других блокаторов циклооксигеназы слабо выраженным противовоспалительным эффектом при хорошо выраженных анальгезирующем, жаропонижающем и спазмолитическом действиях. Спазмолитическое действие проявляется в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей.

Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, усиливает теплоотдачу.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. В неизменённом виде в крови отсутствует. Активный метаболит на 50–60 % связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1–2 часа. Период полувыведения — 2,5 часа. Выводится преимущественно почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром различного происхождения: головная боль, зубная боль, невралгия, радикулит, боль в мышцах, суставах, боли во время менструаций. В качестве вспомогательного средства для уменьшения боли после хирургических и диагностических вмешательств. Гипертермический синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, производным пиразолона. Изменение состава периферической крови: агранулоцитоз в анамнезе, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, лейкопения. Заболевания крови: анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения. Выраженные нарушения функций печени и почек (порфиринового обмена). Нарушения функции костного мозга или заболевания кроветворной системы. Врождённая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Бронхиальная астма. Подозрение на острую хирургическую патологию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Этанол — усиливается седативное действие этанола.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина — одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин — не следует применять в ходе лечения метамизолом натрия.

Метамизол может индуцировать метаболические ферменты, включая CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавирензом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом и сертралином может привести к снижению плазменной концентрации этих лекарственных средств, что потенциально может вызвать уменьшение их терапевтического эффекта. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола с другими лекарственными средствами; при необходимости следует контролировать клинический ответ и/или уровни лекарственных средств.

Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин, ибупрофен и индометацин — метамизол натрия усиливает активность этих препаратов за счёт вытеснения их из связи с белками плазмы крови.

Фенилбутазон, глутетимид, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени — при одновременном применении снижают эффективность метамизола натрия.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол — одновременное применение метамизола натрия с этими препаратами может привести к усилению его токсичности.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты — потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие, а также увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) — усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

Сарколизин, мерказолил (тиамазол), препараты, угнетающие активность костного мозга, в т.ч. препараты золота — увеличивается вероятность гематотоксичности, в т.ч. развития лейкопении.

Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол — усиливают эффект метамизола натрия.

Требуется соблюдение осторожности при одновременном применении лекарственного средства с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности.

Метотрексат — метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и кроветворную систему).

Особенности применения.

Перед началом лечения препаратом следует проконсультироваться с врачом.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Не применять лекарственное средство для снятия острой боли в животе (до выяснения причины). Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

При применении лекарственного средства следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов:

• пожилого возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы;
• с аллергическими заболеваниями (в т.ч. поллинозом) или с такими заболеваниями в анамнезе — повышается риск аллергических реакций;
• с нарушениями функции почек, с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит);
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;
• с выраженной артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью;
• с длительной алкогольной зависимостью в анамнезе;
• при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача).

При применении у детей необходимо проводить постоянный врачебный контроль.

Не рекомендуется регулярное длительное применение лекарственного средства из-за миелотоксичности натриевой соли метамизола.

При длительном применении препарата (более 7 суток) необходимо контролировать состав периферической крови (из-за миелотоксичности метамизола), функцию почек и печени.

Лекарственное поражение печени.

Сообщалось о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, у пациентов, получавших метамизол, которые проявлялись в период от нескольких дней до нескольких месяцев с начала лечения. Симптомы включали повышение уровня печеночных ферментов с желтухой или без нее, часто в контексте реакций гиперчувствительности к другим лекарственным средствам (например, кожная сыпь, дискратии крови, лихорадка и эозинофилия) или с проявлениями аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после отмены метамизола; однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании печеночной недостаточности вплоть до необходимости трансплантации печени.

Механизм возникновения поражения печени, индуцированного метамизолом, четко не выяснен, однако данные указывают на иммуноаллергический механизм.

Пациентов следует проинформировать о необходимости сообщить врачу о появлении симптомов, указывающих на поражение печени. Таким пациентам следует прекратить прием метамизола и оценить функцию печени.

Метамизол не следует повторно применять пациентам с эпизодом поражения печени во время лечения метамизолом, для которого не были установлены другие причины поражения печени.

При лечении метамизолом регистрировали тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса−Джонсона, синдром Лайелла и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть опасными для жизни или летальными.

Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно наблюдать за ними.

Если появляются симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не возобновлять его повторно.

При применении препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выведения метаболита метамизола натрия.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом.

Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить применение препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.

Применение в период беременности или лактации.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности.

Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Применять взрослым и детям в возрасте от 14 лет внутрь по 250–500 мг (½–1 таблетка) 1–2 раза в сутки. Таблетки принимать после еды, не разжёвывая и не рассасывая, запивая достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза — 1 г.

Детям в возрасте от 12 до 14 лет — по 250 мг 1–2 раза в сутки.

Лекарственное средство предназначено для симптоматического кратковременного применения. Курс лечения — не более 3 дней.

Если симптомы заболевания не исчезают в течение 3 дней, необходимо обратиться к врачу для дальнейшего назначения лекарственного средства.

Дети. Препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, дисфагия, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия/гастрит, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможное развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, олигурии, анурии, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательной мускулатуры.

Лечение: отмена препарата, индукция рвоты, промывание желудка, приём солевых слабительных, энтеросорбентов, форсированный диурез, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. В тяжёлых случаях возможны гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ. При развитии судорожного синдрома вводят внутривенно диазепам и быстродействующие барбитураты.

При первых признаках передозировки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Побочные реакции.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: при склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа, бронхоспастический синдром, одышка.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит; медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня печеночных ферментов (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы: возможны проявления реакций повышенной чувствительности, в т.ч. сыпь на коже и слизистых оболочках, конъюнктивит, гиперемия кожи, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, анафилактический шок, очень редко — синдром Стивенса−Джонсона, синдром Лайелла, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, при длительном применении возможны лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: обычно у пациентов с нарушениями функции почек и/или при применении избыточных доз — транзиторная олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

При появлении любых нежелательных реакций необходимо прекратить применение лекарственного средства и обязательно обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10 в блистере в коробке; № 10 в блистерах.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченка, дом 22.