АМПИЦИЛЛИН

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN)

Состав:

действующее вещество: ampicillin;

1 таблетка содержит ампициллина тригидрата в пересчете на ампициллин 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеарат кальция.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТХ J01C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., включая S. pneumoniae, Enterococcus spp. и др.) и ряда грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов (например, Staphylococcus spp.).

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается при приёме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приёме внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5–2 часа. Период полувыведения препарата из крови составляет 60–120 минут. Выводится преимущественно почками, причём в моче создаются высокие концентрации неизменённого антибиотика, также в значительных количествах поступает в желчь. В течение 6–8 часов выводится около 30 % принятой дозы, за 24 часа — около 60 %. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что позволяет применять его длительно в высоких дозах.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс лёгкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
• менингиты;
• гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
• бактериальный эндокардит;
• инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
• перитонит;
• септицемия;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), а также к любым вспомогательным компонентам препарата.
• Тяжёлые нарушения функции печени.
• Инфекционный мононуклеоз.
• Лейкемия.
• ВИЧ-инфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ампициллин усиливает действие антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими лекарственными средствами отмечается снижение их эффективности за счёт ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.

Пробенецид и сульфинпиразон снижают канальцевую секрецию ампициллина, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия.

Аллопуринол повышает вероятность появления кожной сыпи.

Высокие дозы ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти лекарственные средства раздельно, сначала принимать атенолол, а затем ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и усиливает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
При одновременном применении с хлорохином уменьшается поглощение ампициллина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффективность обоих лекарственных средств. Ампициллин может снижать действие натрия бензоата.

Эффективность пероральной вакцины против брюшного тифа может быть снижена при одновременном применении с ампициллином.

Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклинами, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.

Ампициллин может влиять на некоторые диагностические тесты, определение глюкозы в моче с использованием медного купороса; прямые антиглобулиновые (проба Кумбса) и некоторые тесты на белок в моче или сыворотке крови.

При необходимости определения глюкозы в моче во время лечения ампициллином следует использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.

При высоких концентрациях ампициллина в моче химические тесты могут давать ложноположительные результаты.

Особенности применения.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам.

Во время лечения требуется систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Сообщалось о тяжелых и иногда летальных реакциях гиперчувствительности (анафилаксия) у пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики. Хотя анафилаксия чаще возникает после парентерального применения, она также наблюдалась у пациентов, принимавших пероральные пенициллины. Эти реакции чаще возникают у лиц с анамнезом повышенной чувствительности к бета-лактамам. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат следует применять одновременно с десенсибилизирующими средствами. При появлении признаков анафилактического шока необходимо немедленно принять меры для выведения больного из этого состояния.

При применении высоких доз у пациентов с нарушением функции почек возможны токсические эффекты на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата, если появилось кожное высыпание. Необходимо избегать применения ампициллина при инфекционном мононуклеозе и/или остром или хроническом лимфолейкозе.

Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожного высыпания.

Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту устойчивой микрофлоры, например Candida или Pseudomonas, и развитию суперинфекций.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Тератогенный эффект ампициллина не выявлен. Однако применение ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Применять препарат следует по назначению врача. Ампициллин следует принимать перорально за 30 минут до или через 2 часа после еды. Продолжительность лечения ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до 3 недель и более) в зависимости от характера заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать ещё в течение 2–3 дней.

Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей в возрасте от 14 лет составляет 250–1000 мг каждые 6 часов. Режим дозирования устанавливает врач.

Инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 8 часов.

Брюшной тиф и паратиф: 1000–2000 мг каждые 6 часов. При остром течении заболевания — в течение 2 недель, при бациллоносительстве — 4–12 недель.

Неосложнённая гонорея: однократно 2000 мг ампициллина в сочетании с 1000 мг пробенецида. Рекомендуется повторить курс лечения у женщин.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 250 мг каждые 6 часов.

Пневмония: 500 мг каждые 6 часов.

Детям в возрасте от 6 лет препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует распределять на 4–6 приёмов.

Пациентам с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования: необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приёмами.

Дети.

Данную лекарственную форму ампициллина не применять детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

При передозировке возможны токсические эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь (уртикарную, макулопапулезную), зуд, гиперемию, крапивницу, ринит, конъюнктивит, лихорадку, боли в суставах, эозинофилию, экссудативный дерматит, пурпуру, многоформную экссудативную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, анафилаксию, анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, боли в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В ходе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у пациентов с почечной недостаточностью — тремор, судороги, головная боль, нейропатия.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных тестов на глюкозурию и реакции Кумбса.

Прочие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у пациентов с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки по 250 мг, по 10 таблеток в блистере; 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.