АМПИЦИЛЛИН

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN)

Состав:

действующее вещество: 1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной, пересчитанной на ампициллин – 0,5 г или 1,0 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, гигроскопичный.

Фармакотерапевтическая группа.

Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТХ J01C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., включая S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp.; большинство энтерококков) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит к её гибели (лизису).

Фармакокинетика.

При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в крови в высоких концентрациях. Максимальная концентрация в крови достигается через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5–1 час — после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5–1 г ампициллина с интервалом между введениями 4–6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, определяется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может определяться в концентрациях, в 4–100 раз превышающих концентрацию в крови. Относительно небольшая часть (10–30 %) связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками, частично — с желчью; у кормящих женщин выделяется в молоко. В течение 12 часов с мочой экскретируется 45–70 % введённой дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин концентрация антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается с 1–2 часов при нормальной функции до 10–12 часов. Ампициллин при повторном введении не кумулируется, что позволяет применять его в высоких дозах и длительно.

Клинические характеристики.

Показания.

Сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции дыхательных путей (пневмония, хронический бронхит, абсцесс легкого); мочевыводящих и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей, а также заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к действию антибиотика (вызванные β-гемолитическими стрептококками группы А или коагулазоположительными стафилококками, чувствительными к пенициллину); санация носителей брюшного тифа (выделяющих Salmonella typhi и paratyphi).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелые нарушения функций печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевания желудочно-кишечного тракта/колит, связанный с применением антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ампициллин усиливает действие антикоагулянтов, аминогликозидных антибиотиков, снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогена.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.

Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.

Высокие дозы ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала атенолол, а затем — ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и усиливает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффективность обоих препаратов. Ампициллин может снижать действие натрия бензоата.

При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов повышается вероятность возникновения анафилактических реакций.

Особенности применения.

В процессе лечения необходим систематический контроль функций почек, печени и периферической крови. Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата следует снизить; пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) препарат назначают в половинной дозе с интервалом 12 часов.

С осторожностью следует применять при лечении детей, если в анамнезе матери имеются указания на повышенную чувствительность к пенициллинам.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат следует применять, одновременно назначая десенсибилизирующие средства.

При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.

Необходимо прекратить приём препарата, если появилась кожная сыпь.
Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тератогенный эффект ампициллина не выявлен. Однако применение ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или другими механизмами.

Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Дозу препарата и продолжительность лечения устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату. Препарат вводить внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно).

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 250–500 мг 4 раза в сутки. Суточная доза — 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорождённым препарат назначать в суточной дозе 20–40 мг/кг, детям других возрастных групп — 50–100 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводить в 4–6 приёмов с интервалом 4–6 часов.

При менингитах у детей: детям в возрасте до 1 месяца назначать в суточной дозе 100–500 мг/кг, детям в возрасте от 1 месяца — в суточной дозе 200–300 мг/кг, вводить в 6–8 приёмов. Суточную дозу вводить в 4–6 приёмов.

Продолжительность лечения составляет 7–14 дней и более. Лечение ампициллином следует продолжать не менее 48–72 часов после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Раствор для внутримышечного введения готовить непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 5 мл стерильной воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворить в 5–10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить медленно в течение 3–5 мин (введение в дозе 1–2 г проводить в течение 10–15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводить внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворить в небольшом объёме воды для инъекций (соответственно 7,5–15 мл), затем полученный раствор антибиотика добавить к 125–250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5–10 % раствора глюкозы и вводить со скоростью 60–80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя использовать 5–10 % раствор глюкозы. Растворы использовать сразу после приготовления.

Дети. Ампициллин применяется в педиатрической практике.

Передозировка.

При передозировке возможны токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, гиперемию, крапивницу, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадку, боль в суставах, эозинофилию, эксфолиативный дерматит, пурпуру, мультиформную экссудативную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, очень редко — отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В ходе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии возможна вероятность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у пациентов с почечной недостаточностью — головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.

Местные реакции: в том числе отек, зуд, гиперемия в месте введения.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.

Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении ампициллина у пациентов с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Недопустимо смешивать ампициллин с другими лекарственными средствами в одном сосуде.

Упаковка.

По 0,5 г или 1,0 г во флаконах; по 10 флаконов в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АМПИЦИЛЛИН

(AMPICILLIN)

Состав:

действующее вещество: 1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной, в пересчете на ампициллин — 0,5 г или 1,0 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, гигроскопичный.

Фармакотерапевтическая группа.

Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТХ J01C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит к её гибели (лизису).

Фармакокинетика.

При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови достигается через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5–1 час — после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5–1 г ампициллина с интервалом между введениями 4–6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может определяться в концентрациях, в 4–100 раз превышающих концентрацию в крови. Относительно небольшая часть (10–30 %) связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками, частично — с желчью; у кормящих женщин экскретируется в молоко. В течение 12 часов с мочой выделяется 45–70 % введённой дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин концентрация антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается с 1–2 часов в норме до 10–12 часов. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что позволяет применять его в высоких дозах и длительно.

Клинические характеристики.

Показания.

Сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции дыхательных путей (пневмония, хронический бронхит, абсцесс легкого); мочевыводящих и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей и заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к действию антибиотика (вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А или коагулазо-положительными стафилококками, чувствительными к пенициллину); санация носителей возбудителей брюшного тифа (Salmonella typhi и paratyphi).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелые нарушения функций печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевания желудочно-кишечного тракта/колит, связанный с применением антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ампициллин усиливает действие антикоагулянтов и аминогликозидных антибиотиков, снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности вследствие ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего возрастает риск его токсического действия.

Вероятность появления кожной сыпи повышается при одновременном применении с аллопуринолом.

Высокие дозы ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно: сначала — атенолол, затем — ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и усиливает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

При одновременном применении с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом наблюдается взаимное снижение эффективности обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффективность натрия бензоата.

При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов возрастает вероятность развития анафилактических реакций.

Особенности применения.

В ходе лечения необходим систематический контроль функций почек, печени и периферической крови. Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата следует снижать; при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) препарат назначают в половинной дозе с интервалом 12 часов.

С осторожностью следует применять у детей, если в анамнезе у матери отмечалась повышенная чувствительность к пенициллинам.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют с одновременным назначением десенсибилизирующих средств.

При длительной терапии у ослабленных пациентов возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.

При появлении кожной сыпи необходимо прекратить приём препарата.

Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тератогенное действие ампициллина не установлено. Однако применение ампициллина во время беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Дозу препарата и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно).

Рекомендуемая доза для взрослых — 250–500 мг 4 раза в сутки. Суточная доза — 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорождённым препарат назначают в суточной дозе 20–40 мг/кг, детям других возрастных групп — 50–100 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приёмов с интервалом 4–6 часов.

При менингите у детей: детям до 1 месяца — 100–500 мг/кг в сутки, детям старше 1 месяца — 200–300 мг/кг в сутки, вводимые за 6–8 введений. Суточную дозу вводят в 4–6 приёмов.

Продолжительность лечения составляет 7–14 суток и более. Лечение ампициллином следует продолжать не менее 48–72 часов после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 суток.

Раствор для внутримышечного введения готовят непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 5 мл стерильной воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5–10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин (введение дозы 1–2 г — в течение 10–15 мин). При разовой дозе более 2 г препарат вводят внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7,5–15 мл соответственно), затем полученный раствор добавляют к 125–250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5–10 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя применяют 5–10 % раствор глюкозы. Растворы использовать сразу после приготовления.

Дети. Ампициллин применяется в педиатрической практике.

Передозировка.

При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекцию водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, гиперемию, крапивницу, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадку, боль в суставах, эозинофилию, эксфолиативный дерматит, пурпуру, мультиформную экссудативную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, очень редко — отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В ходе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии возможна вероятность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у пациентов с почечной недостаточностью — головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.

Местные реакции: в том числе отек, зуд, гиперемия в месте введения.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.

Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении ампициллина у пациентов с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Недопустимо смешивать ампициллин с другими лекарственными средствами в одном сосуде.

Упаковка.

По 0,5 г или 1,0 г во флаконах; по 10 флаконов в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.