АЛЕРИК НЕО

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЕРИК Нео (ALERIC® Neo)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл раствора содержит 0,5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: гипромеллоза; сукралоза; кислота лимонная; натрия цитрат; сорбитол раствор некристаллизующийся; пропиленгликоль; ароматизатор Тутти-фрутти; вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: чистый, прозрачный раствор с приятным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Дезлоратадин — это неседативный антагонист гистамина продолжительного действия, который оказывает селективное антагонистическое действие на периферические H₁-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические Н₁-гистаминовые рецепторы, поскольку вещество практически не проникает в центральную нервную систему (ЦНС).

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал противоаллергические свойства, включая подавление высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавление экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин, на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений требует дальнейшего подтверждения.

Клиническая эффективность и безопасность.

Дети. Эффективность орального раствора дезлоратадина в отдельных педиатрических исследованиях не изучалась. Однако безопасность применения у детей была исследована в трёх клинических исследованиях сиропа дезлоратадина, содержащего аналогичную концентрацию активного вещества, что и оральный раствор. Детям в возрасте 1–11 лет, нуждавшимся в антигистаминной терапии, дезлоратадин назначали в суточной дозе 1,25 мг (для детей в возрасте от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (для детей в возрасте от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, о чём свидетельствовали результаты клинико-лабораторных исследований, показатели жизненно важных функций организма и данные ЭКГ, включая ширину интервала QTc. При применении в рекомендованных дозах концентрации дезлоратадина в плазме крови были сопоставимы у взрослых и педиатрической популяции. Таким образом, поскольку течение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы, а также профиль действия дезлоратадина у детей и взрослых схожи, данные об эффективности дезлоратадина могут быть экстраполированы на педиатрическую популяцию.

Эффективность сиропа дезлоратадина в педиатрических исследованиях у детей в возрасте до 12 лет не изучалась.

Взрослые и подростки. В клиническом исследовании многократных доз у взрослых и подростков, в котором дезлоратадин применяли ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении дезлоратадина взрослым и подросткам в течение 10 дней в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше клинической дозы) удлинения интервала QTc не отмечалось.

Фармакодинамические эффекты.

Дезлоратадин практически не проникает в нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при применении в рекомендованной дозе 5 мг в сутки у взрослых и подростков частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный приём дезлоратадина в таблетках в дозе 7,5 мг в сутки не оказывал влияния на психомоторную активность. В исследовании однократной дозы, вводимой взрослым, дезлоратадин в дозе 5 мг не влиял на стандартные показатели лётных характеристик, включая усиление субъективной сонливости или выполнение задач, связанных с полётом.

В клинических фармакологических исследованиях у взрослых совместное применение с алкоголем не усиливало вызванное алкоголем ухудшение работоспособности или повышение сонливости. Существенных различий в результатах психомоторных тестов между группами приёма дезлоратадина и плацебо не было выявлено, независимо от того, принимались ли препараты отдельно или совместно с алкоголем.

Клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при многократном применении кетоконазола и эритромицина не наблюдалось.

У взрослых и подростков с аллергическим ринитом дезлоратадин в таблетках эффективно облегчал и контролировал в течение 24 часов такие симптомы, как чихание, зуд и выделения из носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба. Эффективность применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте 12–17 лет в исследованиях окончательно не продемонстрирована.

Помимо общепринятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит может также альтернативно классифицироваться как интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Дезлоратадин в таблетках эффективно уменьшает тяжесть течения сезонного аллергического ринита, о чём свидетельствует общий показатель опросника по оценке качества жизни пациентов с рино-конъюнктивитом. Максимальное улучшение отмечалось по пунктам опросника, связанным с практическими проблемами и повседневной деятельностью, ограничивающими симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали как клиническую модель уртикарных расстройств, поскольку механизмы развития схожи независимо от этиологии. Высвобождение гистамина является причинным фактором всех уртикарных расстройств, поэтому дезлоратадин может эффективно облегчать симптомы всех уртикарных расстройств, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

В двух 6-недельных плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер высыпаний уже к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24-часового интервала дозирования. Как и в других клинических исследованиях антигистаминных средств при хронической идиопатической крапивнице, небольшое количество пациентов, признанных нечувствительными к антигистаминным средствам, было исключено из исследования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно уменьшало влияние заболевания на сон и дневную активность по показателям четырёхбалльной шкалы, использовавшейся для оценки этих изменений.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Концентрация дезлоратадина в плазме крови определяется уже через 30 минут после приёма, дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация (C_max) достигается примерно через 3 часа, период полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует периоду его полувыведения (приблизительно 27 часов) и частоте приёма — 1 раз в сутки.

В серии клинических и фармакокинетических исследований у 6 % обследованных отмечалась более высокая концентрация дезлоратадина. Распространённость фенотипа медленных метаболизаторов была сопоставима у взрослых (6 %) и детей в возрасте 2–11 лет (6 %), и была выше среди представителей других этнических групп (представители негроидной расы: 18 % взрослых и 16 % детей, европеоидной: 2 % взрослых и 3 % детей соответственно).

В исследовании фармакокинетики многократных доз с применением таблеток дезлоратадина здоровым взрослым добровольцам было установлено, что 4 участника были медленными метаболизаторами дезлоратадина. Значения C_max у них через примерно 7 часов были в среднем в 3 раза выше, терминальный период полувыведения составлял приблизительно 89 часов.

В исследовании фармакокинетики многократных доз с применением дезлоратадина в форме сиропа у детей с медленным метаболизмом в возрасте 2–11 лет с аллергическим ринитом площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) дезлоратадина была приблизительно в 6 раз выше, C_max — приблизительно в 3–4 раза выше через 3–6 часов, а терминальный период полувыведения составлял приблизительно 120 часов. AUC была одинаковой у взрослых и детей с медленным метаболизмом при применении доз, соответствующих возрасту. Профиль безопасности у таких пациентов не отличался от профиля в общей популяции. Эффекты дезлоратадина у медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет не изучались.

В отдельных исследованиях однократной дозы у педиатрических пациентов, принимавших рекомендованные дозы, значения AUC и C_max дезлоратадина были сопоставимы со значениями у взрослых, принимавших 5 мг дезлоратадина в форме сиропа.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 мг до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

Доказана биоэквивалентность таблетированной формы дезлоратадина и сиропа, содержащего аналогичную растворимую концентрацию активного вещества, а поскольку раствор и сироп содержат одинаковую концентрацию активного вещества, предполагается, что раствор биоэквивалентен сиропу и таблеткам.

Биотрансформация.

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, до настоящего времени не выявлен, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo. Исследования in vitro показали, что препарат не подавляет CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение.

В исследовании однократного приёма 7,5 мг дезлоратадина приём пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влиял на фармакокинетику дезлоратадина. Установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с таковой у здоровых добровольцев в одном исследовании однократной дозы и одном исследовании многократных доз. В исследовании однократной дозы AUC дезлоратадина была приблизительно в 2 и 2,5 раза выше у лиц с лёгкой, умеренной и тяжёлой ХПН соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. В исследовании многократных доз равновесное состояние достигалось на 11-й день, и по сравнению со здоровыми добровольцами AUC дезлоратадина была приблизительно в 1,5 раза выше у пациентов с лёгкой и умеренной ХПН и приблизительно в 2,5 раза выше у пациентов с тяжёлой ХПН. В обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и C_max) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.

Клинические характеристики.

Показания.

Лекарственное средство Алерик Нео показано для применения взрослым, подросткам и детям от 1 года для уменьшения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом;
• крапивницей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или любому вспомогательному компоненту препарата, а также к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клинических исследованиях при одновременном применении таблеток дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.

Дети. Исследования по изучению взаимодействий проводились только с участием взрослых.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении таблеток дезлоратадина вместе с алкоголем усиления негативного влияния этанола не отмечалось. Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения лекарственного средства, поэтому следует соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Особенности применения.

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности применение лекарственного средства Алерік Нео следует проводить с осторожностью.

Дезлоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или в семейном анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к возникновению новых приступов судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдались приступы судорог.

Поскольку у детей в возрасте до 2 лет трудно дифференцировать аллергический ринит от других форм ринита, следует учитывать данные анамнеза, результаты физикального обследования, кожные и лабораторные тесты, обратить внимание на отсутствие инфекции верхних дыхательных путей, структурных аномалий.

Приблизительно у 6 % взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет наблюдается замедленный метаболизм дезлоратадина, что сопровождается повышенной экспозицией препарата. Безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте 2–11 лет с замедленным и нормальным метаболизмом не отличается. Эффекты дезлоратадина у детей до 2 лет — медленных метаболизаторов — не изучались.

Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Большое количество данных о применении дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев) свидетельствует об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лекарственного средства Алерік Нео в период беременности.

Дезлоратадин обнаруживался в организме новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании у женщин, принимавших этот препарат. Влияние дезлоратадина на новорожденных/младенцев неизвестно. Женщинам, кормящим грудью, рекомендуется решить вопрос о необходимости прекращения грудного вскармливания или отказа от применения препарата, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и терапевтическую пользу от применения лекарственного средства для матери.

Данные о влиянии на мужскую или женскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может различаться. Пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как вождение автомобиля или использование других механизмов, пока они не определят свою индивидуальную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет): 10 мл раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Дети.

Следует учитывать, что большинство случаев ринита у детей в возрасте до 2 лет имеют инфекционную природу, и нет данных, подтверждающих эффективность лечения инфекционного ринита дезлоратадином.

Для лечения следует применять следующий режим дозирования:

• дети в возрасте от 1 до 5 лет: 2,5 мл раствора (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• дети в возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл раствора (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Безопасность и эффективность применения орального раствора дезлоратадина детям в возрасте до 1 года не установлены.

Имеется ограниченный опыт клинических исследований эффективности применения дезлоратадина у детей в возрасте от 1 до 11 лет и подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном возникновении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Лекарственное средство Алерік Нео применять перорально, независимо от приёма пищи.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата Алерік Нео детям в возрасте до 1 года не установлены. Для получения подробной информации см. раздел «Способ применения и дозы».

Передозировка.

По данным постмаркетингового периода профиль побочных реакций, связанных с передозировкой, был аналогичен профилю терапевтических доз, однако выраженность этих признаков была более сильной.

Лечение. В случае передозировки применяют стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, а также симптоматическое и поддерживающее лечение.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Симптомы. В ходе клинических исследований при многократном применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает терапевтическую дозу) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дети. По данным постмаркетингового опыта, профиль побочных реакций, связанный с передозировкой, подобен профилю, характерному для терапевтических доз, однако выраженность признаков может быть более тяжёлой.

Побочные реакции.

В ходе исследований применения дезлоратадина при показаниях, включавших аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, побочные реакции у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, наблюдались на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. По сравнению с плацебо чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). В ходе исследований применения дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе, получавшей сироп дезлоратадина, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) побочными реакциями были диарея (3,7 %), повышение температуры (2,3 %) и бессонница (2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде раздражительности и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Другие побочные реакции, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице 1. Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Таблица 1.

Дезлоратадин почти не проникает в ЦНС. При применении в рекомендованной дозе для взрослых — 5 мг — не отмечалось повышения показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В исследованиях дезлоратадина в однократной суточной дозе 7,5 мг не выявлено влияния на психомоторную деятельность.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

После первого открытия бутылки срок годности составляет 6 месяцев.

Условия хранения.

Не требует специальных температурных условий хранения.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Бутылки по 60 мл и 150 мл, закрытые винтовой крышкой с защитой от открывания детьми, в комплекте с мерной ложкой или мерным шприцем, в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

FAMAR A.V.E. AVLON PLANT 49th km NATIONAL ROAD ATHENS-LAMIA /

ФАМАР А.В.Е. ЗАВОД АВЛОН 49-й км ДЕРЖАВНОЙ ДОРОГИ АФИНЫ-ЛАМИЯ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

49th km National Road Athens-Lamia, Avlona Attiki, 19011, Greece /

49-й км Державной дороги Афины-Ламиа, Авлона Аттики, 19011, Греция.

Заявитель.

Unilab, LP / Юнілаб, ЛП.

Местонахождение заявителя.

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA / 966 Хангерфорд Драйв, офис 3B, Роквилл, Мэриленд 20850, США.