WINPOCETYNA-FARMAK

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku Winpocetyna-Farmak (Winpocetyna-Farmak)

SkÅ ad:

substancja czynna: winpocetyna;

1 ml koncentratu do roztworu do wstrzykiwaÅ„ zawiera 5 mg winpocetyny w przeliczeniu na substancjÄ czynnaÄ w iloÅ ci 100 %;

substancje pomocnicze: glicyna, chlorek betainy, edetynian disodu, glikol propylenowy, woda do wstrzykiwań.

PostaÄ leku. Koncentrat do roztworu do wstrzykiwaÅ„.

GÅówne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: przezroczysta ciecz bezbarwna lub Å atwo zielonkawa.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Psychostymulanty. Psychostymulanty i substancje nootropowe. Kod ATC N06B X18.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Winpocetyna-Farmak to związek o złożonym mechanizmie działania, który korzystnie wpływa na metabolizm mózgu, poprawia jego ukrwienie oraz polepsza właściwości reologiczne krwi.

Winpocetyna-Farmak wykazuje działanie neuroprotekcyjne: osłabia szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy pobudzające. Lek hamuje potencjałozależne kanały Na+ i Ca2+ oraz receptory NMDA i AMPA. Preparat nasila działanie neuroprotekcyjne adenozyny.

Winpocetyna-Farmak stymuluje metabolizm mózgu: zwiększa pobieranie glukozy i O2 oraz zużycie tych substancji przez tkankę mózgową. Zwiększa odporność mózgu na hipoksję; poprawia transport glukozy – jedynego źródła energii dla mózgu – przez barierę krew-mózg; przesuwa metabolizm glukozy w kierunku bardziej korzystnej drogi tlenowej; selektywnie hamuje enzym cGMP-fosfodiesterazę (PDE) zależny od Ca2+-kalmoduliny; zwiększa poziom cAMP i cGMP w mózgu. Preparat zwiększa stężenie ATP oraz stosunek ATP/AMP; nasila odwracalne wychwytowanie noradrenaliny i serotoniny w mózgu; stymuluje wstępujący układ noradrenergiczny; wykazuje działanie antyoksydacyjne; w wyniku działania wszystkich wyżej wymienionych efektów winpocetyna-Farmak wywiera działanie cerebroprotekcyjne.

Winpocetyna-Farmak poprawia mikrokrążenie w mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie podniesioną lepkość krwi, zwiększa odkształcalność erytrocytów oraz hamuje wychwyt adenozyny, poprawia transport O2 w tkankach poprzez obniżenie powinowactwa O2 do erytrocytów.

Winpocetyna-Farmak selektywnie zwiększa przepływ krwi w mózgu: zwiększa frakcję sercowego wyrzutu mózgowego; obniża opór naczyniowy w mózgu bez wpływu na parametry krążenia ogólnego (ciśnienie tętnicze, wyrzut serca, częstość pulsu, ogólny opór obwodowy); preparat nie wywołuje „efektu kradzieży”. Co więcej, na tle leczenia preparatem poprawia się dopływ krwi do uszkodzonych (lecz jeszcze nie ulegających martwicy) obszarów niedokrwienia o niskiej perfuzji („efekt odwróconej kradzieży”).

Farmakokinetyka.

Rozkład. W badaniach z doustnym podawaniem leku u szczurów radioaktywnie znakowana winpocetyna występowała w największych stężeniach w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenia w tkankach stwierdzano 2–4 godziny po podaniu leku. Stężenie radioaktywności w mózgu nie przekraczało stężenia w krwi.

U człowieka: wiązanie z białkami osocza wynosi 66%. Absolutna biodostępność doustna winpocetyny wynosi 7%. Objętość rozdziału wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na silne wiązanie substancji z tkankami. Wartość klirensu winpocetyny (66,7 l/h) przewyższa wartość w osoczu i wątrobie (50 l/h), co wskazuje na pozawątrobowy metabolizm związku.

Eliminacja. Przy wielokrotnym doustnym stosowaniu leku w dawkach 5 mg i 10 mg winpocetyna wykazuje kinetykę liniową; stężenia stacjonarne w osoczu wynoszą odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml i 2,1 ± 0,33 ng/ml. Okres półtrwania u człowieka wynosi 83 ± 1,29 godziny. W badaniach przeprowadzonych z zastosowaniem radioaktywnie znakowanego związku stwierdzono, że główną drogą eliminacji jest wydalanie z moczem i kałem w stosunku 60% : 40%. Większa część radioaktywnej znaczki u szczurów i psów pojawiała się w żółci, jednak nie zaobserwowano istotnej cyrkulacji enterohepatalnej. Kwas apowinkaminowy wydzielany jest przez nerki drogą prostej filtracji kłębuszkowej, a okres półtrwania tej substancji zmienia się w zależności od dawki i sposobu podania winpocetyny.

Metabolizm. Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (ABK), który powstaje u ludzi w ilości 25–30%. Po doustnym podaniu powierzchnia pod krzywą „stężenie–czas” (AUC) ABK jest dwa razy większa niż po wstrzyknięciu dożylnym, co wskazuje na powstawanie ABK w trakcie presystemowego metabolizmu winpocetyny. Innymi wykrytymi metabolitami są hydroksywinpocetyna, hydroksy-ABK, dihydroksy-ABK-glicyna oraz ich koniugaty z glukuronidami i/lub siarczanami. U każdego z badanych gatunków ilość winpocetyny wydzielanej w niezmienionej formie stanowiła jedynie kilka procent od podanej dawki.

Istotną i istotną właściwością winpocetyny-Farmak jest brak konieczności specjalnego doboru dawki u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek, ze względu na metabolizm leku i brak akumulacji (kumulacji).

Zmiany właściwości farmakokinetycznych w szczególnych warunkach (np. w określonym wieku, przy współistniejących chorobach). Ponieważ winpocetyna-Farmak jest wskazana głównie w terapii pacjentów w wieku podeszłym, u których obserwuje się zmiany kinetyki leków – obniżone wchłanianie, inny rozkład i metabolizm, zmniejszoną eliminację – konieczne było przeprowadzenie badań oceniających kinetykę leku właśnie w tej grupie wiekowej, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. Wyniki tych badań wykazały, że kinetyka winpocetyny u osób w wieku podeszłym istotnie nie różni się od kinetyki u młodych ludzi, a ponadto nie występuje akumulacja. W przypadku zaburzeń funkcji wątroby lub nerek można stosować dawki standardowe, ponieważ winpocetyna-Farmak nie gromadzi się w organizmie tych pacjentów, co pozwala na długotrwałe przyjmowanie leku.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Neurologia. W leczeniu różnych postaci patologii cerebrokrążeniowej: stanów popołowaczy po udarze mózgu, niedostateczności krążenia w odcinku kręgowo-podstawnym, demencji naczyniowej, miażdżycy mózgowej, encefalopatii pourazowej i nadciśnieniowej. Sprzyja osłabieniu objawów psychicznych i neurologicznych w patologii cerebrokrążeniowej.

Oftalmologia. W leczeniu przewlekłej patologii naczyniowej naczyniówki (błony naczyniowej oka) i siatkówki.

Otolaryngologia. W leczeniu starczego niedosłuchu spowodowanego ostrą patologią naczyniową, toksycznym (lekowym) uszkodzeniem lub uszkodzeniem innego charakteru (idiopatycznym, spowodowanym wpływem hałasu), chorobą Menière’a oraz szumami w uszach.

Przeciwwskazania.

Ostra faza krwotocznego udaru mózgu, ciężka choroba niedokrwienna serca, ciężkie formy zaburzeń rytmu serca.

Ciąża, okres karmienia piersią.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Wiek dziecięcy (ze względu na brak danych z odpowiednich badań klinicznych).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas badań klinicznych nie stwierdzono żadnych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu winpocetyny z beta-blokerami, takimi jak chloranolol i pindolol, a także przy jednoczesnym stosowaniu z klopidogrelem, glibenkloamidem, digoksyną, acenokumarolem lub hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach obserwowano pewien dodatkowy efekt przy jednoczesnym stosowaniu alfa-metyldofy i winpocetyny, dlatego przy stosowaniu tej kombinacji leków należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze.

Chociaż dane badań klinicznych nie potwierdziły interakcji, zaleca się zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania winpocetyny z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, a także w przypadku towarzyszącej terapii przeciwarytmicznej i przeciwkrzepliwej.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku występowania u pacjenta podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeń rytmu serca lub zespołu wydłużonego odcinka QT, a także w przebiegu stosowania leków przeciwarytmicznych, leczenie preparatem Winpocetyna-Farmak można rozpocząć dopiero po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku.

Wskazane jest prowadzenie kontroli EKG u pacjentów z zespołem wydłużonego odcinka QT lub przy jednoczesnym stosowaniu leków, które sprzyjają wydłużeniu odcinka QT.

Środki ostrożności: nie zaleca się stosowania przy niestabilnym ciśnieniu tętniczym i niskim napięciu naczyniowym.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów przyjmujących leki obniżające ciśnienie tętnicze, u pacjentów źle tolerujących alkaloidy z byliny drobnokwiatowej (Vinca minor) oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lub karmienia piersią stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane.

Ciąża. Winpocetyna przenika przez łożysko, ale w łożysku i we krwi płodu stwierdza się niższe stężenia niż we krwi matki. Nie zaobserwowano działania teratogennego ani embriotoksycznego. W badaniach na zwierzętach podawanie dużych dawek winpocetyny wiązało się w niektórych przypadkach z krwawieniem łożyskowym i poronieniem, głównie w wyniku nasilenia krążenia łożyskowego.

Karmienie piersią. Winpocetyna przenika do mleka matki. W badaniach z zastosowaniem znakowanej winpocetyny aktywność promieniotwórcza w mleku matki była dziesięć razy wyższa niż we krwi matki. Ilość leku wydzielonego z mlekiem w ciągu 1 godziny wynosi 0,25% podanej dawki. Ponieważ winpocetyna przenika do mleka matki, a brak danych dotyczących wpływu na organizm noworodka, stosowanie winpocetyny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie ma danych dotyczących wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów, należy jednak brać pod uwagę możliwość wystąpienia podczas stosowania leku senności, zawrotów głowy i uczucia kręcenia się w głowie.

Sposób stosowania i dawki.

Wyłącznie w postaci wolnego wlewu dożylnego kroplowego! (Szybkość wlewu nie powinna przekraczać maksymalnie 80 kropel/min!)

Leku nie wolno podawać do mięśnia, a także nie wolno podawać go dożylnie bez rozcieńczenia!

Początkowa dawka dzienna dla dorosłych wynosi zazwyczaj 20 mg w 500 ml roztworu do wlewu. Dawka ta może być zwiększona do 1 mg/kg masy ciała na dobę przez 2–3 dni, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta.

Średnia długość cyklu leczenia wynosi 10–14 dni, typowa dawka dzienna – 50 mg/ dobę (50 mg w 500 ml roztworu do wlewu) – przy założeniu masy ciała 70 kg.

Po zakończeniu cyklu leczenia dożylnej infuzji zaleca się kontynuację terapii lekiem winpocetyna w formie tabletek.

Winpocetyna-Farmak, stężenie do roztworu do wlewu można rozcieńczać roztworem fizjologicznym lub roztworami do wlewu zawierającymi glukozę (np. Salsole, Ringer, Rindex, Reomakrodeks). Przygotowany roztwór do wlewu należy użyć w ciągu 3 godzin od momentu przygotowania.

U pacjentów z chorobami nerek lub wątroby nie jest wymagana korekta dawki.

Dzieci.

Stosowanie leku u dzieci jest przeciwwskazane (ze względu na brak danych z odpowiednich badań klinicznych).

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania. Na podstawie danych literaturowych podanie leku w dawce 1 mg/kg masy ciała może być uznawane za bezpieczne. Ze względu na brak danych dotyczących stosowania leku w dawkach przekraczających tę wartość, podawanie wyższych dawek nie jest dopuszczalne.

Reakcje niepożądane.

Winpocetyna-Farmak jest lekiem bezpiecznym, co potwierdzono w badaniach oceny bezpieczeństwa, obejmujących dane z dziesiątek tysięcy pacjentów i wykazujących, że nawet efekty niepożądane występujące najczęściej nie należą do kategorii „Często >1/100” zgodnie z definicją MedDRA, tj. efekty niepożądane o najwyższym prawdopodobieństwie wystąpienia rejestrowano z częstością mniejszą niż 1%. Z tego powodu w poniższej tabeli brakuje kategorii częstości „Często”.

Reakcje niepożądane wymienione poniżej podzielono według klas układów narządów i podano częstość ich występowania zgodnie z terminologią MedDRA:

Tabela 1.

Termin ważności. 3 lata.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Skoncentrowany roztwór do przygotowania roztworu do wlewania jest chemicznie niezgodny z heparyną, dlatego nie wolno ich mieszać w jednej strzykawce. Jednak leczenie towarzyszące lekami przeciwpłytkowymi może być przeprowadzone.

Skoncentrowany roztwór do przygotowania roztworu do wlewania jest również niezgodny z roztworami do wlewania zawierającymi aminokwasy, dlatego podczas leczenia wlewem winpocetyny nie należy stosować go jednocześnie z roztworami do wlewania zawierającymi aminokwasy.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce. Po 10 ampułek w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Farmak”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.