VITA-MELATONIN®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku VITA-MELATONIN®

Skład:

substancja czynna: melatonin;

1 tabletka zawiera melatonin 3 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokryształowa, skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie płasko-cylindrycznym z zaokrąglonymi krawędziami i podziałką, białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki nasenne i środki uspokajające. Agonisty receptora melatoniny. Kod ATC N05C H01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Vita-Melatonin® jest syntetycznym analogiem neuropeptydu wydzielanego przez szyszynkę (epifizę) – melatoniny. Głównym działaniem Vita-Melatoninu® jest hamowanie sekrecji gonadotropin. W mniejszym stopniu lek hamuje wydzielanie innych hormonów przysadki – kortykotropiny, tyreotropiny oraz hormonu wzrostu. Ponadto pod wpływem melatoniny zwiększa się stężenie GABA oraz serotoniny w śródmózgowiu i podwzgórzu.

Wymienione powyżej procesy prowadzą do normalizacji rytmów dobowych, cyklu sen–czuwanie, rytmiczności działania gonadotropowych efektów oraz funkcji seksualnych, poprawiają sprawność umysłową i fizyczną, a także zmniejszają objawy reakcji stresowych.

Lek wykazuje działanie przeciwutleniające, które warunkuje jego działanie membranostabilizujące. Normalizuje przepuszczalność ściany naczyniowej i zwiększa jej odporność, poprawia mikrokrążenie. Lek poprawia jedynie zaburzony stan funkcjonalny śródbłonka, nie wpływając na normalną funkcję śródbłonka. Melatoninina obniża ciśnienie skurczowe i częstość skurczów serca u pacjentów w wieku podeszłym w stanie spoczynku, zmniejsza wzrost ciśnienia tętniczego pod wpływem obciążenia psychoemocjonalnego. Lek normalizuje autonomiczną regulację układu sercowo-naczyniowego, głównie w okresie nocnym, co sprzyja poprawie zaburzonego dobowego profilu ciśnienia tętniczego.

Vita-Melatonin®, stymulując reakcje odporności komórkowej, wywiera działanie immunomodulujące na organizm.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym melatoninina ulega istotnej przemianie przy pierwszym przejściu przez wątrobę. Biologiczna dostępność leku wynosi 30–50%. Po podaniu doustnym w dawce 3 mg maksymalne stężenie we krwi i ślinie osiągane jest odpowiednio po 20 i 60 minutach.

Melatoninina przenika przez barierę krew–mózg, wykrywana jest w łożysku. Średni okres półtrwania melatoniny wynosi 45 minut. Lek jest wydalany z organizmu przez nerki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

W celu zapobiegania i leczenia zaburzeń rytmu dobowego „sen–czuwanie” przy zmianie stref czasowych, objawiających się zwiększoną sennością; zaburzenia snu, w tym przewlekłe bezsenność o pochodzeniu funkcjonalnym, bezsenność u osób starszych (w tym przy współistniejącej chorobie nadciśnieniowej i hipercholesterolemii); w celu zwiększenia sprawności psychicznej i fizycznej oraz złagodzenia reakcji stresowych i stanów depresyjnych o charakterze sezonowym. Podwyższone ciśnienie tętnicze i choroba nadciśnieniowa (I–II stopień) u chorych w wieku podeszłym (w ramach terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Choroby autoimmunologiczne, gruźlica złośliwa (choroba Hodgkina), białaczka, limfoma, szpiczak mnogi, padaczka, cukrzyca. Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy, kortykosteroidów, cyklosporyny.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Leki blokujące β-adrenoreceptory, klonidyna, dexametazon, fluwoksamina oraz niektóre inne leki mogą wpływać na sekrecję endogennego melatoniny. Vita-Melatonin® może wpływać na skuteczność leków hormonalnych (estrogeny, androgeny itp.), zwiększać wiązanie benzodiazepin z ich specyficznymi receptorami, dlatego ich jednoczesne stosowanie wymaga kontroli medycznej.

Melatonina może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin oraz nienależących do grupy benzodiazepin leków nasennych, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiclon. Uzyskano jednoznaczne dowody farmakodynamicznej interakcji melatoniny z zolpidemem godzinę po jednoczesnym podaniu. Jednoczesne stosowanie prowadzi do większego zaburzenia uwagi, pamięci i koordynacji ruchowej w porównaniu z monoterapią zolpidemem.

Vita-Melatonin® może nasilać działanie przeciwnowotworowe tamoksyfenu.

Działania dopaminergiczne i serotonergiczne metamfetaminy mogą być nasilane przy jednoczesnym stosowaniu z Vita-Melatonin®.

Vita-Melatonin® może nasilać działanie przeciwbakteryjne izoniazydu.

Melatonina może być stosowana razem z lizynoprylem w ramach wspomagającej terapii przeciwnadciśnieniowej u chorych z niedoczynnością czynnościową szyszynki, nasilając jego działanie.

Zgodnie z dostępnymi obserwacjami, melatonina indukuje CYP3A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne. Kliniczne znaczenie tego efektu jest nieznane. Wystąpienie indukcji może prowadzić do obniżenia stężenia współpodawanych leków we krwi.

Fluwoksamina zwiększa poziom melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu przez wątrobowe izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19 cytochromu P450 (CYP). Należy unikać tej kombinacji.

Należy dokładnie obserwować pacjentów przyjmujących 5- lub 8-metoksypsoralen, który zwiększa poziom melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu.

Należy dokładnie obserwować pacjentów przyjmujących cyklotydynę – inhibitor CYP2D, który zwiększa poziom melatoniny we krwi poprzez hamowanie jej metabolizmu.

Palenie może obniżać poziom melatoniny poprzez indukcję CYP1A2.

Należy dokładnie obserwować pacjentów przyjmujących estrogeny (np. antykoncepcję lub hormonalną terapię zastępczą), ponieważ poziom melatoniny wzrasta wskutek hamowania jej metabolizmu przez CYP1A1 i CYP1A2.

Inhibitory CYP1A2, takie jak chinolony, mogą nasilać działanie melatoniny.

Induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, mogą prowadzić do obniżenia stężenia melatoniny we krwi.

Szczególne środki ostrożności.

Nie stosować u kobiet planujących zajście w ciążę ze względu na pewne działanie antykoncepcyjne melatoniny.

Podczas stosowania Vita-Melatonin® należy unikać jasnego oświetlenia.

U pacjentów z marskością wątroby poziom metabolizmu melatoniny jest obniżony, dlatego lek należy stosować u tych chorych z ostrożnością.

Lek można stosować u chorych z podwyższonym ciśnieniem tętniczym (szczególnie skurczowym) oraz hipercholesterolemią. Przy długotrwałym stosowaniu Vita-Melatonin® obniża poziom cholesterolu u pacjentów z hipercholesterolemią, ale nie wpływa na poziom cholesterolu przy jego normalnym stężeniu w surowicy krwi. Lek obniża poziom insuliny i glukozy w osoczu krwi, dlatego może być stosowany u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i hipercholesterolemią towarzyszącymi oporności na insulinę (indeks HOMA powyżej 3 j. um.).

Z ostrożnością należy przepisywać lek u zaburzeń hormonalnych i/lub prowadzonej terapii hormonalnej, a także u pacjentów z chorobami alergicznymi.

Melatonina powoduje senność. Z ostrożnością należy stosować lek, jeśli możliwa senność może wiązać się z ryzykiem lub niebezpieczeństwem dla zdrowia pacjenta.

Nie zaleca się stosowania u chorych na choroby autoimmunologiczne.

Pacjenci z takimi dziedzicznymi chorobami jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy Lapp lub niedostateczne wchłanianie glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Jednoczesne spożycie alkoholu obniża skuteczność melatoniny.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Leku nie stosuje się w czasie ciąży ani karmienia piersią ze względu na brak danych klinicznych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ze względu na to, że lek powoduje senność, w czasie przyjmowania preparatu należy powstrzymać się od prowadzenia środków transportu oraz wykonywania innych prac wymagających skupienia uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Wita-Melatonin® stosuje się doustnie dorosłym w dawce od 3 mg do 6 mg (1-2 tabletki) na dobę. Tabletki należy przyjmować codziennie, 30 minut przed snem, w miarę możliwości o tej samej porze.

Leczenie trwa do przywrócenia fizjologicznego rytmu „sen–czuwanie”, jednak nie dłużej niż przez 1 miesiąc.

W przypadku stosowania z profilaktycznym celem dawkę leku oraz czas jego stosowania ustala lekarz w zależności od indywidualnych cech pacjenta i przebiegu choroby. Zazwyczaj przyjmuje się 1-2 tabletki na dobę, 30 minut przed snem, w miarę możliwości o tej samej porze, przez okres 2 miesięcy z tygodniową przerwą między cyklami (cykl stosowania – 1 miesiąc).

W leczeniu przewlekłych zaburzeń snu (w tym współistniejącej choroby nadciśnieniowej i/lub hipercholesterolemii) u pacjentów w wieku podeszłym lek stosuje się w minimalnej skutecznej dawce 1,5 mg (½ tabletka) raz na dobę; tabletki przyjmuje się 30 minut przed snem. W przypadku niewystarczającej skuteczności dawkę zwiększa się do 3 mg. Przerywanie leczenia należy prowadzić stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 1-2 tygodni.

Zgodnie z tym samym schematem lek stosuje się pacjentom w wieku podeszłym z podwyższonym ciśnieniem tętniczym i chorobą nadciśnieniową. Lek można stosować przez 3-6 miesięcy z tygodniowymi przerwami między miesięcznymi cyklami leczenia.

Niewydolność nerek. Brak badań dotyczących wpływu niewydolności nerek różnego stopnia na farmakokinetykę melatoniny, dlatego melatoninę należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów.

Naruszenie funkcji wątroby. Brak doświadczenia w stosowaniu melatoniny u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Opublikowane dane wskazują na znacznie podwyższone stężenia endogennej melatoniny w porze dziennej u tych pacjentów, spowodowane zmniejszoną klirensową. Dlatego melatoniny nie zaleca się stosować pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby.

Dzieci. Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Zaprezentowano kilka przypadków przedawkowania melatoniny (jednorazowe przyjęcie 24-30 mg melatoniny). W przypadku przedawkowania mogą wystąpić dezorientacja, długotrwały sen, anterogradna utrata pamięci. Leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

W niektórych przypadkach podczas stosowania leku mogą występować działania niepożądane.

Infekcje i inwazje: opryszcz pęcherzykowy.

Ze strony krwi i układu chłonnego: leukopenia, trombocytopenia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: dławica piersiowa, uczucie przyspieszonego rytmu serca.

Ze strony psychiki: drażliwość, podwyższona pobudliwość, niepokój, bezsenność, nietypowe sny, zaburzenia nastroju, agresywność, pobudzenie, skłonność do płaczu, wcześniejsze przebudzenie rano, nasilenie popędu seksualnego, depresja.

Ze strony układu nerwowego: migrena, podwyższona aktywność psychomotoryczna, zawroty głowy, senność, pogorszenie pamięci, zaburzenia uwagi, zaburzenia jakości snu, parestezje.

Ze strony narządów wzroku: obniżenie ostrości wzroku, zamazanie widzenia, zwiększone łzawienie.

Ze strony narządów słuchu i układu przedsionkowego: zawroty głowy przy zmianie pozycji ciała.

Zaburzenia naczyniowe: zaczerwienienie twarzy (przypływy krwi).

Ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, zaparcia, suchość w ustach, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, nietypowe dźwięki w jelitach, wzdęcia, zwiększone wydzielanie śliny, nieprzyjemny zapach z ust, refluks żołądkowo-jelitowy.

Ze strony metabolizmu: hipertrójglicerydemia, hipokalcemia, hipozajemność.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: hiperbilirubinemia, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia funkcji wątroby, odchylenia wyników badań laboratoryjnych od normy.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: nocne poty, zapalenie skóry, egzema, zaczerwienienie, swędzące wysypki, swędzenie, suchość skóry, łuszczycy, zmiany paznokci.

Ze strony mięśni szkieletowych i tkanki łącznej: ból kończyn, skurcze mięśni, ból szyi, artretyczne bóle stawów.

Ze strony układu moczowo-płciowego: glukozuria, białkomocz, objawy menopauzy, poliuria, hematuria, nokturia, priapizm, zapalenie gruczołu krokowego.

Ogólne zaburzenia: osłabienie, ból w klatce piersiowej, zmęczenie, pragnienie.

Inne zaburzenia: przyrost masy ciała, zmiany poziomu elektrolitów.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze; 3 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. AT „KIJEWSKI ZAKŁAD WITAMIN” (AT "KIJEWSKI ZAKŁAD WITAMIN").

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua.