VERGOSTIN

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku VERGOSTIN (VERGOSTIN)

SkÅ ad:

substancja czynna: betahistini dihydrochloridum;

1 tabletka zawiera betahistini dihydrochloridum 8 mg lub 16 mg lub 24 mg;

substancje pomocnicze: cellulosa microcristallina, mannitolum (E 421), acidum citricum monohydricum, acidum stearicum, talcum, silicium dioxide colloidal anhydricum, crospovidonum.

PostaÄ c leku. Tabletki.

GÅ owne wÅ asciwoÅ ci fizyko-chemiczne:

tabletki 8 mg: biaÅ e lub prawie biaÅ e, nieco plamiste, okrÄ gÅ e, pÅ askie, niepowÅ okowane tabletki z oznaczeniem „H1” po jednej stronie i gÅ adkÄ powierzchniÄ po drugiej stronie;

tabletki 16 mg: biaÅ e lub prawie biaÅ e, nieco plamiste, okrÄ gÅ e, dwuwypukÅ e, niepowÅ okowane tabletki z oznaczeniem „H2” po jednej stronie i ryflowanej linii podziaÅ u – po drugiej stronie;

tabletki 24 mg: biaÅ e lub prawie biaÅ e, nieco plamiste, okrÄ gÅ e, dwuwypukÅ e, niepowÅ okowane tabletki, gÅ adkie po obu stronach.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w zaburzeniach ukÅ adu nerwowego. Leki stosowane w zaburzeniach Ä wiÄ tÅ owych. Betahistyna. Kod ATC: N07C A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Mechanizm działania betahistyny nie został w pełni poznany. Wywołuje on zwiększenie przepływu krwi w naczyniach stria vascularis wewnętrznego ucha, przede wszystkim poprzez rozluźnienie sfinkterów przedkapilarnych w układzie mikrokrążenia wewnętrznego ucha.

Ustalono, że betahistyna wykazuje słaby efekt agonistyczny na receptory H1 oraz wyraźny efekt antagonistyczny na receptory H3 histaminy w ośrodkowym i autonomicznym układzie nerwowym. Ponadto betahistyna wywiera zależny od dawki wpływ hamujący na generację potencjałów czubkowych w neuronach bocznych i śródśrodkowych jąder przedsionkowych.

Betahistyna przyspiesza regenerację funkcji przedsionkowej po jednostronnej neurektomii, przyspieszając i ułatwiając proces centralnej kompensacji przedsionkowej. Ten efekt charakteryzuje się wzmocnieniem regulacji przemiany i uwalniania histaminy, realizowanym w wyniku antagonizmu receptorów H3.

W połączeniu wszystkie te właściwości zapewniają pozytywny efekt terapeutyczny betahistyny w leczeniu choroby Menière’a oraz zawrotów głowy przedsionkowych różnego pochodzenia. Betahistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokadę presynaptycznych receptorów H3, co prowadzi do obniżenia ich wrażliwości. Podobne działanie na układ histaminergiczny wyjaśnia skuteczność betahistyny w leczeniu zawrotów głowy i zaburzeń przedsionkowych.

Farmakokinetyka. Betahistyna jest szybko i całkowicie wchłaniana po doustnym podaniu leku w postaci tabletek. Wydalana jest z moczem jako kwas 2-pirydylooctowy w ciągu 24 godzin po podaniu. Nie wykryto niezmienionej betahistyny. Badania z zastosowaniem radioaktywnie znakowanej betahistyny wykazały, że okres półtrwania w osoczu wynosi 3–4 godziny, a okres półtrwania w moczu – 3–5 godzin. 90 % betahistyny dihydrochloroku szkła wydala się z moczem w ciągu 24 godzin po podaniu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroba i zespół Menière’a, charakteryzujące się trzema głównymi objawami:

• zawrotami głowy, czasem towarzyszącymi nudnościom i wymiotom;
• obniżeniem słuchu (słuchem osłabionym);
• szumem w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy o różnym pochodzeniu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek z składników leku.

Fechromocytoza.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania in vivo dotyczące interakcji z innymi lekami nie były prowadzone. Dane z badań in vitro pozwalają przewidzieć brak hamowania aktywności enzymów cytochromowych P450 in vivo.

Dane uzyskane w warunkach in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez leki hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym podtypu B MAO (np. selegiliną). Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnie inhibitorów podtypu B MAO).

Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwe jest współdziałanie betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi, które może wpływać na skuteczność jednego z tych leków.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Podczas leczenia lekiem Vergostin należy dokładnie kontrolować stan pacjentów z ciężką hipotensją tętniczą oraz/lub wrzodami żołądka i dwunastniczki w wywiadzie.

Podczas leczenia lekiem Vergostin należy dokładnie kontrolować stan pacjentów z astmą oskrzelową, pokrzywką, alergicznym nieżytam nosa ze względu na ryzyko nasilenia niepożądanych objawów.

Zastosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Betahistyna jest stosowana w leczeniu zespołu Menière’a, charakteryzującego się trzema głównymi objawami: zawrotami głowy, obniżeniem słuchu i szumami w uszach, a także w leczeniu objawowym zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego. Oba stany mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami. Według danych z badań klinicznych oceniających wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami, betahistyna nie wpływała lub miała nieistotny wpływ na tę zdolność.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna dla dorosłych wynosi 24–48 mg, podzielona równomiernie na całą dobę.

Tabletki 8 mg: 1–2 tabletki 3 razy na dobę;
tabletki 16 mg: ½–1 tabletka 3 razy na dobę;
tabletki 24 mg: 1 tabletka 2 razy na dobę.

Dawkę należy dobrać indywidualnie, w zależności od efektu terapeutycznego.

Ustąpienie objawów choroby czasem stwierdza się dopiero po 2–3 tygodniach leczenia.

Najlepsze rezultaty uzyskuje się przy stosowaniu leku przez kilka miesięcy. Istnieją dane świadczące o tym, że wczesne włączenie leczenia zapobiega postępowi choroby oraz/lub utracie słuchu w późniejszych jej stadiach.

Pacjenci w podeszłym wieku

Choć obecnie dane z badań klinicznych dotyczących tej grupy pacjentów są ograniczone, szerokie doświadczenie z okresu po rejestracji leku wskazuje, że korekta dawki u tej grupy populacyjnej nie jest wymagana.

Niewydolność nerek

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczeń z okresu po rejestracji korekta dawki nie jest wymagana.

Niewydolność wątroby

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczeń z okresu po rejestracji korekta dawki nie jest wymagana.

Dzieci.

Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku, nie zaleca się jego stosowania u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Znane są pojedyncze przypadki przedawkowania leku. U niektórych pacjentów po przyjęciu dawek do 640 mg obserwowano łagodne i umiarkowane objawy (nudności, senność, ból brzucha). Cięższe powikłania (drżenia, powikłania sercowo-płucne) stwierdzano po celowym przyjęciu zwiększonej dawki betahistyny, szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków.

Leczenie. Leczenie przedawkowania powinno obejmować standardowe środki wspierające.

Efekty uboczne.

Poniżej wymienione efekty uboczne obserwowano u pacjentów stosujących betahistynę w trakcie badań kontrolowanych placebo, z częstością: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), pojedyncze przypadki (od ≥1/10000 do <1/1000), rzadkie (<1/10000).

Z układy pokarmowego

Częste: nudności i dyspepsja.

Z układy nerwowego

Częste: ból głowy.

Oprócz przypadków zgłoszonych podczas badań klinicznych, spontanicznie zgłaszano poniżej wymienione niepożądane zjawiska w trakcie użytkowania po wprowadzeniu na rynek oraz w literaturze naukowej. Na podstawie dostępnych danych nie można określić częstości, dlatego została ona sklasyfikowana jako nieznana.

Z układy odpornościowego

Reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.

Z układy pokarmowego

Skargi na niewielkie zaburzenia żołądka (wymioty, ból gastrointestynalny, wzdęcia i meteorizm). Te efekty uboczne zazwyczaj ustępują po przyjmowaniu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki.

Z układy skóry i tkanki podskórnej

Obserwowano reakcje nadwrażliwości skóry i tkanki podskórnej, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, świąd i pokrzywkę.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze; po 3 blistery w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

San Pharmaceuticals Industries Limited.

Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Miejsce produkcji i adres siedziby.

w. Ganguwala, Paonta Sahib, dystrykt Sirmour, Himachal Pradesh 173025, Indie.

V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.