VELOZ

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU W CELACH MEDYCZNYCH WĘLOZ (VELOZ)

Skład:

substancja czynna: rabeprazol;

1 tabletka zawiera 20 mg rabeprozolu sodu;

substancje pomocnicze: tlenek magnezu lekki, mannitol (E 421), kroszpawidon (XL-10), wodorotlenek sodu, powidony K-30, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny;

skład warstwy podkładowej (grunty): hydroksypropylometyloceluloza, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, etyloloceluloza, talk, ftalan dietylestrowy;

skład warstwy powłokowej (odporna na działanie soku żołądkowego): ftalan hydroksypropylo-metylocelulozy, dwutlenek tytanu (E 171), żółty tlenek żelaza (E 172), talk, ftalan dietylestrowy.

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane, odporne na działanie soku żołądkowego.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki okrągłe, podwójnie wypukłe, powlekane, żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w leczeniu wrzodu peptycznego i choroby refluksowej przełyku. Inhibitory pompy protonowej. Kod ATX A02B C04.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania. Rabeprozol sodowy należy do klasy związków przeciwwydzielniczych, pochodnych benzimidazolu, nie wykazuje właściwości antycholinergicznych i nie jest antagonistą receptorów H2 histaminy, ale hamuje wydzielanie kwasu żołądkowego poprzez specyficzne hamowanie enzymu H+/K+-ATPazy na powierzchni wydzielniczej komórek okładzinowych żołądka (pompa protonowa). Działanie jest zależne od dawki i prowadzi do hamowania wydzielania kwasu zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego. Badania na zwierzętach wykazały, że po podaniu do organizmu rabeprozol sodowy szybko znika zarówno z osocza, jak i z błony śluzowej żołądka. Rabeprozol sodowy ma słabe właściwości zasadowe, szybko wchłania się we wszystkich dawkach i koncentruje się w komórkach okładzinowych. Rabeprozol sodowy przekształca się do aktywnej formy sulfenamidowej poprzez protonację i w ten sposób reaguje z dostępnymi resztami cysteiny pompy protonowej.

Aktywność przeciwwydzielnicza. Po doustnym przyjęciu 20 mg rabeprozolu sodowego działanie przeciwwydzielnicze pojawia się po 1 godzinie i osiąga maksimum po 2–4 godzinach. Efekt hamowania wydzielania kwasu podstawowego oraz wywołanego posiłkiem po 23 godzinach od przyjęcia pierwszej dawki rabeprozolu sodowego wynosił odpowiednio 69% i 82%, a trwanie tego efektu dochodziło do 48 godzin. Skuteczność rabeprozolu sodowego w zakresie hamowania wydzielania kwasu nieco wzrasta w trakcie codziennego przyjmowania 1 tabletki, jednak stabilne hamowanie wydzielania osiągane jest po 3 dniach od rozpoczęcia przyjmowania leku. Po zakończeniu przyjmowania rabeprozolu sodowego aktywność wydzielnicza normalizuje się w ciągu 2–3 dni.

Obniżenie kwasowości żołądka niezależnie od czynników, w tym inhibitorów pompy protonowej, takich jak rabeprozol, zwiększa liczbę bakterii w przewodzie pokarmowym. Leczenie inhibitorami pompy protonowej może zwiększać ryzyko infekcji przewodu pokarmowego, takich jak Salmonella, Campylobacter i Clostridium difficile.

Wpływ na stężenie gastryny w surowicy krwi. Po przyjęciu 10 lub 20 mg rabeprozolu sodowego raz na dobę przez 43 miesiące, w pierwszych 2–8 tygodniach terapii stężenie gastryny w surowicy krwi wzrasta, co odzwierciedla hamowanie wydzielania kwasu. Stężenia gastryny wracają zazwyczaj do poziomów wyjściowych w ciągu 1–2 tygodni po zakończeniu leczenia.

Badania biopsji dna i odcinka antralnego żołądka u wielu pacjentów, którzy przyjmowali rabeprozol lub lek porównawczy przez 8 tygodni, nie wykazały żadnych zmian histologicznych, wyraźnego zapalenia żołądka, zwiększonej częstości zapalenia żołądka atroficznego, metaplazji jelitowej ani rozprzestrzenienia infekcji H. pylori. Podczas długotrwałego leczenia przez 36 miesięcy nie stwierdzono istotnych zmian w wynikach tych badań.

Inne efekty. Obecnie nie ma danych dotyczących systemowych efektów ze strony układu nerwowego centralnego (CNS), układu sercowo-naczyniowego i oddechowego wywołanych stosowaniem rabeprozolu sodowego. Przyjmowanie doustne 20 mg rabeprozolu sodowego na dobę przez 2 tygodnie nie wpływa na funkcję tarczycy, metabolizm węglowodanów oraz na stężenia w krwi parathormonu, kortyzolu, estrogenów, testosteronu, prolaktyny, cholecystokininy, sekretyny, glukagonu, hormonu folikulotropowego (FSH), hormonu luteinizującego (LH), reniny, aldosteronu i hormonu wzrostu. W badaniach nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji między rabeprozolem a amoksycyliną.

Rabeprozol nie ma negatywnego wpływu na stężenia amoksycyliny i klarotromycyny w osoczu krwi przy jednoczesnym stosowaniu w celu eliminacji infekcji H. pylori w górnym odcinku przewodu pokarmowego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Veloz – tabletki powlekane powłoką ochronną odporną na działanie kwasu żołądkowego. Wchłanianie rabeprozolu sodowego rozpoczyna się dopiero po przejściu tabletki przez żołądek. Rabeprozol sodowy szybko wchłania się z jelita. Maksymalne stężenia rabeprozolu w osoczu osiągane są około 3,5 godziny po przyjęciu dawki 20 mg. Maksymalne stężenia w osoczu krwi (Cmax) oraz pole pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) rabeprozolu mają charakter liniowy w zakresie dawek od 10 do 40 mg. Biologiczna dostępność po przyjęciu doustnym 20 mg (w porównaniu z podaniem dożylnej) wynosi około 52%, głównie z powodu metabolizmu pierwszego przejścia. Ponadto, dostępność biologiczna nie wzrasta przy wielokrotnym przyjmowaniu rabeprozolu sodowego. Okres półtrwania w osoczu krwi wynosił około 1 godziny (od 0,7 do 1,5 godziny), a klirenso osoczowy wynosił średnio 283±98 ml/min.

Rozkład. U człowieka stopień wiązania rabeprozolu sodowego z białkami osocza krwi wynosi około 97%.

Metabolizm i wydalanie. Podobnie jak inne przedstawiciele klasy inhibitorów pompy protonowej, rabeprozol jest metabolizowany przez cytochrom P450 (CYP450) w wątrobowym układzie metabolizmu leków. Badania in vitro z ludzkimi wątrobami mikrosomalnymi wykazały, że rabeprozol sodowy jest metabolizowany przez izoenzymy CYP450 (CYP2C19 i CYP3A4). Przy oczekiwanym stężeniu w osoczu krwi człowieka rabeprozol nie indukuje ani nie hamuje CYP3A4. Jednak badania in vitro nie zawsze mogą być ekstrapolowane na sytuacje in vivo, te wyniki wskazują, że interakcja między rabeprozolem a cyklosporyną nie jest oczekiwana. U człowieka głównymi metabolitami obecnymi w osoczu krwi są tioeter (M1) i kwas karboksylowy (M6), a metabolity wtórne, obecne w niskich stężeniach, to sulfon (M2), dimetylotioeter (M4) i koniugat kwasu merkapturnowego (M5). Tylko dimetylowy metabolit (M3) wykazuje nieznaczną aktywność przeciwwydzielniczą, jednak nie występuje on w osoczu krwi.

Po jednorazowym przyjęciu 20 mg znakowanego 14C rabeprozolu sodowego nie stwierdzono niezmienionego rabeprozolu w moczu. Około 90% podanej dawki było wydalane z moczem głównie w postaci dwóch metabolitów: koniugatu kwasu merkapturnowego (M5) i kwasu karboksylowego (M6); a także dwóch niezidentyfikowanych metabolitów. Pozostała część dawki została znaleziona w stolcu.

Różnice płciowe. Ponieważ jednorazowa dawka 20 mg rabeprozolu sodowego jest dobrana według masy ciała i wzrostu człowieka, różnice płciowe nie wpływają na parametry farmakokinetyczne.

Niewydolność nerek. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek w stadium końcowym, poddawanych wspomagającemu hemodializie (klirens kreatyniny <5 ml/min/1,73 m2), rozkład rabeprozolu sodowego był bardzo podobny do takiego u zdrowych ochotników. AUC rabeprozolu sodowego oraz Cmax u tych pacjentów były o około 35% wyższe w porównaniu z wartościami u zdrowych ochotników. Średnia wartość okresu półtrwania wynosi 0,82 godziny u zdrowych ochotników, 0,95 godziny u pacjentów poddawanych hemodializie oraz 3,6 godziny u pacjentów po dializie. Klirens leku u pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie był około dwukrotnie wyższy niż u zdrowych ochotników.

Niewydolność wątroby. Po jednorazowej dawce 20 mg rabeprozolu sodowego u pacjentów z umiarkowanym przewlekłym uszkodzeniem wątroby AUC była podwojona, a okres półtrwania rabeprozolu wydłużony 2–3-krotnie w porównaniu z wartościami u zdrowych ochotników. W związku z tym, przy codziennym przyjmowaniu leku w dawce 20 mg przez 7 dni AUC powinna wzrosnąć nie mniej niż 1,5-krotnie, a zmiany maksymalnych stężeń w osoczu Cmax – do 1,2. Okres półtrwania u pacjentów z uszkodzeniem wątroby wynosił 12,3 godziny w porównaniu z 2,1 godziny u zdrowych ochotników. Odpowiedź farmakodynamiczna (metryka pH treści żołądka) u obu grup pacjentów była podobna pod względem terapeutycznym.

Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku eliminacja rabeprozolu sodowego jest nieco obniżona. Po 7 dniach przyjmowania rabeprozolu sodowego w dawce 20 mg na dobę u osób w podeszłym wieku AUC była około dwukrotnie wyższa, Cmax wzrastała o 60%, a T1/2 wydłużała się o 30% w porównaniu z wartościami u młodych zdrowych ochotników. Należy jednak zaznaczyć brak objawów akumulacji rabeprozolu sodowego.

Polimorfizm CYP2C19. Po przyjmowaniu przez 7 dni dawki 20 mg rabeprozolu sodowego na dobę u pacjentów z opóźnionym metabolizmem CYP2C19, stężenia AUC oraz okres półtrwania były wyższe odpowiednio o około 1,9 i 1,6 razy w porównaniu z pacjentami o szybkim metabolizmie; jednocześnie Cmax wzrastała jedynie o 40%.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Aktywne wrzody dwunastnicze;
• aktywne łagodne wrzody żołądka;
• choroba refluksowa przełyku (GERD) z cechami erozyjnymi lub wrzodowymi;
• długotrwałe leczenie choroby refluksowej przełyku (leczenie podtrzymujące GERD);
• leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku od umiarkowanego do bardzo ciężkiego stopnia (leczenie objawowe GERD);
• zespół Zollingera-Ellisona;
• w połączeniu z odpowiednimi schematami terapii antybakteryjnej w celu eliminacji Helicobacter pylori (H. pylori) u pacjentów z wrzodami żołądka i dwunastnicy.

Przeciwwskazania.

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na rabeprazol sodowy, pochodne benzimidazoli lub którykolwiek inny składnik leku.

Okres ciąży lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Układ CYP450

Rabeprazol sodowy jest metabolizowany przez wątrobowe enzymy układu CYP450, a mianowicie CYP2C19 i CYP3A4.

Badania wykazały, że rabeprazol sodowy nie wykazuje farmakokinetycznych ani klinicznie istotnych interakcji z warfaryną, fenytoiną, teofiliną ani diazepamem, z których każdy jest metabolizowany przez CYP450.

Interakcje spowodowane przez hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego

Rabeprazol sodowy powoduje silne i długotrwałe zmniejszenie produkcji kwasu żołądkowego. W związku z tym rabeprazol może oddziaływać na leki, których wchłanianie zależy od pH treści żołądka. Jednoczesne stosowanie rabeprazolu sodowego z ketokonazolem lub itrakonazolem może prowadzić do obniżenia stężenia tych leków we krwi, natomiast stosowanie z dicygonem może prowadzić do wzrostu jego stężenia. W związku z tym pacjenci indywidualni stosujący te leki razem z Velozem powinni być pod nadzorem lekarza w celu ustalenia potrzeby dostosowania dawki.

Antacida

Podczas badań klinicznych pacjenci przyjmowali antacida w razie potrzeby jednocześnie z Velozem; w specjalnym badaniu nie zaobserwowano interakcji leku z płynnymi formami antacyd.

Atazanawir

Jednoczesne stosowanie atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg z omeprazolem (40 mg raz dziennie) lub atazanawiru 400 mg z lansoprazolem (60 mg raz dziennie) u zdrowych ochotników prowadziło do istotnego zmniejszenia ekspozycji na atazanawir. Wchłanianie atazanawiru zależy od pH. Choć nie przeprowadzono badań, oczekuje się podobnych wyników przy stosowaniu innych inhibitorów pompy protonowej. Inhibitory pompy protonowej, w tym rabeprazol, nie powinny być stosowane w połączeniu z atazanawirem.

Metylotreksat

Doniesienia o reakcjach niepożądanych, opublikowane dane z badań farmakokinetyki populacyjnej oraz analizy retrospektywne sugerują, że jednoczesne stosowanie metylotreksatu i inhibitorów pompy protonowej (głównie w wysokich dawkach) może prowadzić do zwiększenia stężenia metylotreksatu i/lub jego metabolitu hydroksymetylotreksatu w surowicy krwi. Choć nie przeprowadzono formalnych badań.

Klopidogrel

Jednoczesne stosowanie klopidogrelu i rabeprazolu u zdrowych ochotników nie miało klinicznie istotnego wpływu na stężenie aktywnego metabolitu klopidogrelu. Dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Żywność

Badania wykazały, że spożycie pokarmu o niskiej zawartości tłuszczu nie wpływa na wchłanianie rabeprazolu sodowego. Przyjmowanie rabeprazolu sodowego z tłustym posiłkiem może opóźnić wchłanianie o 4 godziny lub więcej, jednak maksymalne stężenie i poziom wchłaniania pozostają niezmienione.

Cyklosporyna

Badania in vitro wykazały, że rabeprazol sodowy hamuje metabolizm cyklosporyny. Poziom tego hamowania jest porównywalny do poziomu hamowania przez omeprazol.

Leki, których nie zaleca się stosować jednocześnie z rabeprazolem

Leki, które należy stosować z ostrożnością

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania rabeprozolu pacjentom znanym z nadwrażliwości na leki. Nie wyklucza się ryzyka krzyżowej nadwrażliwości na inne inhibitory pompy protonowej lub pochodne benzimidazolu.

Zastosowanie u pacjentów w wieku podeszłym

Rabeprozol metabolizowany jest wyłącznie w wątrobie. Ponieważ z wiekiem fizjologiczna funkcja wątroby może się osłabiać, u pacjentów w wieku podeszłym mogą wystąpić działania niepożądane. Dlatego należy obserwować pacjentów w wieku podeszłym i przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania i długości leczenia.

Ulepszenie objawów po leczeniu rabeprozolem nie wyklucza obecności nowotworu złośliwego żołądka lub przełyku, dlatego przed przepisaniem rabeprozolu należy wykluczyć obecność nowotworu złośliwego.

Pacjentów poddawanych długotrwałemu leczeniu (szczególnie tych leczonych ponad 1 rok) należy regularnie badać.

Nie wyklucza się ryzyka wystąpienia reakcji krzyżowej nadwrażliwości przy stosowaniu z innymi inhibitorami pompy protonowej lub pochodnymi benzimidazolu.

Pacjentów należy uprzedzić, że tabletek Veloz nie wolno żuć ani rozdrabniać, należy je połykać całe.

Rabeprozolu nie zaleca się stosować dzieciom, ponieważ brakuje doświadczenia w stosowaniu u tej grupy pacjentów.

Zgłaszano patologiczne zmiany krwi (trombocytopenia i neutropenia). W większości przypadków nie stwierdzono innej etiologii; zmiany te były niepowikłane i ustępowały po odstawieniu rabeprozolu.

Odchylenia enzymów wątrobowych od normy obserwowano zarówno w trakcie badań klinicznych, jak i w okresie postmarketingowym. W większości przypadków nie stwierdzono innej etiologii; zaburzenia te były niepowikłane i ustępowały po odstawieniu rabeprozolu.

W trakcie badań u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby nie zaobserwowano istotnej różnicy w częstości działań niepożądanych po przyjmowaniu rabeprozolu w porównaniu z grupą kontrolną odpowiedniej płci i wieku. Lekarz powinien zachować ostrożność przy przepisywaniu rabeprozolu na wczesnych etapach terapii pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, ponieważ brakuje danych klinicznych dotyczących stosowania leku u tej grupy pacjentów.

Podczas leczenia rabeprozolem zaleca się okresowe badania hematologiczne i biochemiczne.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania atazanawiru i rabeprozolu.

Leczenie inhibitorami pompy protonowej, w tym rabeprozolem, może zwiększać ryzyko infekcji przewodu pokarmowego, takich jak Salmonella, Campylobacter i Clostridium difficile.

Ryzyko złamań

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek i przez dłuższy czas (ponad 1 rok), mogą zwiększać ryzyko złamań kości udowej, nadgarstka i kręgów, głównie u pacjentów w wieku podeszłym lub u pacjentów z innymi istniejącymi czynnikami ryzyka. Badania obserwacyjne sugerują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10–40%. Ryzyko może również być zwiększone z powodu innych czynników. Pacjenci z ryzykiem osteoporozy powinni poddać się odpowiedniemu leczeniu oraz przyjmować witaminę D i wapń.

Hipomagnezemia

O hipomagnezemii donoszono u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok. Mogą wystąpić poważne objawy hipomagnezemii, takie jak osłabienie, tetania, delirium, drgawki, zawroty głowy i arytmia komorowa. U większości pacjentów hipomagnezemia ustępowała po odstawieniu inhibitorów pompy protonowej i podaniu leków zawierających magnez.

Pacjentom poddawanym długotrwałemu jednoczesnemu leczeniu digoksyną lub lekami powodującymi hipomagnezemię (np. diuretykami) należy monitorować poziom magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowo w trakcie terapii.

Funkcja tarczycy

W badaniach na zwierzętach obserwowano zwiększenie masy tarczycy oraz podwyższenie poziomu tyroksyny we krwi. Zaleca się monitorowanie funkcji tarczycy podczas leczenia rabeprozolem.

Zaburzenia funkcji nerek

Ostry nefryt kanalikowo-śródmiąższowy (ONKŚ) obserwowano u pacjentów przyjmujących rabeprozol i może wystąpić w dowolnym momencie terapii rabeprozolem (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Ostry nefryt kanalikowo-śródmiąższowy może postępować do niewydolności nerek.

W przypadku podejrzenia ONKŚ należy natychmiast odstawić rabeprozol i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Osobliwości prowadzenia testów oddechowych

Wyniki testów oddechowych z użyciem C-ureazy mogą być fałszywie negatywne podczas przyjmowania inhibitorów pompy protonowej, takich jak rabeprozol, oraz antybiotyków, takich jak amoksycylina, klaritromycyna i metronidazol. Dlatego testy oddechowe w celu wykrycia Helicobacter pylori należy wykonywać nie wcześniej niż po 4 tygodniach od zakończenia leczenia tymi lekami.

Leczenie nieerozyjnej choroby refluksowej przeznaczone jest dla pacjentów z nawracającymi objawami refluksu, w szczególności z pieczeniem i kwasowym refluksie (około 2 razy w tygodniu). Stosowanie rabeprozolu może maskować objawy nowotworu złośliwego (np. raka żołądka lub jelita) oraz inne choroby przewodu pokarmowego. Dlatego należy wykluczyć obecność tych chorób przed przepisaniem rabeprozolu.

W przypadku przepisywania rabeprozolu pacjentowi z chorobą refluksową bez obecności erozji lekarz powinien potwierdzić skuteczność leczenia po 2 tygodniach stosowania leku. Jeśli objawy nie ustąpią, istnieje możliwość, że choroba refluksowa nie jest przyczyną ich występowania. W takim przypadku lekarz powinien zastosować inną metodę leczenia.

Jeśli rabeprozol jest przepisywany w celu eliminacji Helicobacter pylori, należy zwrócić uwagę na przeciwwskazania, środki ostrożności, klinicznie istotne działania niepożądane oraz inne ostrzeżenia podane w instrukcji do innych leków stosowanych w celu eliminacji.

Dane literaturowe sugerują, że jednoczesne stosowanie inhibitorów pompy protonowej i metotreksatu (głównie w wysokich dawkach) może zwiększać stężenie metotreksatu i/lub jego metabolitów w surowicy krwi, co może prowadzić do toksyczności zależnej od metotreksatu. W razie potrzeby stosowania wysokich dawek metotreksatu należy rozważyć odstawienie leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania rabeprozolu w czasie ciąży.

Stosowanie Veloz w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy rabeprozolu sodu przenika do mleka matki. Odpowiednich badań nie przeprowadzono.

Veloz nie powinien być przepisywany kobietom w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Ze względu na farmakodynamikę rabeprozolu sodu oraz charakterystyczny profil działań niepożądanych można uznać, że Veloz nie powinien negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Jednak w przypadku wystąpienia senności zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli, w tym pacjenci w wieku podeszłym.

Aktywne wrzody żołądka i dwunastniczki: zalecana dawka w tych chorobach wynosi 20 mg 1 raz dziennie rano.

U większości pacjentów z aktywnym wrzodem dwunastniczym czas potrzebny do gojenia się wrzodu wynosi do 4 tygodni. Jednak niektórzy pacjenci wymagają dodatkowego leczenia Veloz przez kolejne 4 tygodnie, aby osiągnąć wyleczenie. U większości pacjentów z aktywnym łagodnym wrzodem żołądka gojenie następuje w ciągu 6 tygodni, jednak niektórzy pacjenci niewrażliwi na leczenie wymagają dodatkowego przyjmowania Veloz przez kolejne 6 tygodni w celu gojenia się wrzodów.

Erozja lub wrzodziejące zapalenie przełyku spowodowane refluksową chorobą żołądkowo-przełykową: zalecana dawka w tych chorobach wynosi 20 mg 1 raz dziennie przez 4–8 tygodni.

Długotrwałe leczenie choroby refluksowej żołądka (terapia utrzymawcza GERD): w celu długotrwałego leczenia można stosować dawki utrzymawcze rabeprazolu 10 mg lub 20 mg 1 raz dziennie (w zależności od skuteczności leczenia).

Leczenie objawowe GERD od umiarkowanego do bardzo ciężkiego: pacjentom bez zapalenia przełyku należy przepisać rabeprazol w dawce 10 mg 1 raz dziennie. Jeśli po 4 tygodniach leczenia objawy nie ustępują, należy przeprowadzić dodatkowe badania pacjenta. Gdy tylko objawy ustąpią, dalszą kontrolę objawów można osiągnąć stosując tryb „na żądanie”: stosować 10 mg 1 raz dziennie w razie potrzeby.

Zespół Zollingera-Ellisona: dawkę należy dobrać indywidualnie.

Zalecana dawka początkowa to 60 mg 1 raz dziennie. Dawkę można stopniowo zwiększać do 120 mg dziennie w razie potrzeby klinicznej. Można stosować pojedynczą dawkę do 100 mg dziennie. W przypadku konieczności przyjmowania 120 mg dziennie dawkę dzieli się na 2 dawki po 60 mg. Czas trwania leczenia zależy od potrzeb klinicznych.

Niektórzy pacjenci z zespołem Zollingera-Ellisona otrzymywali leczenie sodem rabeprazolu przez 1 rok.

Eradykacja H. pylori: pacjentom z H. pylori należy stosować odpowiednie kombinacje Veloz z antybiotykami. Zaleca się stosowanie przez 7 dni:

• Veloz 20 mg 2 razy dziennie + klaritromycyna 500 mg 2 razy dziennie i amoksycylina 1 g 2 razy dziennie.

W przypadkach, gdy wskazane jest przyjmowanie tylko 1 raz dziennie, tabletki Veloz należy przyjmować rano przed posiłkiem. Chociaż przyjmowanie w pierwszej połowie dnia ani spożycie pokarmu nie wykazały wpływu na działanie sody rabeprazolu, ten sposób stosowania jest bardziej korzystny dla leczenia. Tabletek Veloz nie należy żuć ani miażdżyć, należy je połykać całe.

Upośledzenie funkcji nerek i wątroby. Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby nie wymagają korekty dawki leku. W celu uzyskania informacji dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, patrz sekcja „ Szczególne środki ostrożności”.

Dzieci.

Veloz nie jest zalecany dzieciom, ponieważ obecnie nie ma wystarczających doświadczeń z jego stosowaniem u tej grupy wiekowej.

Przedawkowanie.

Doświadczenie związane z przypadkowym lub celowym przedawkowaniem jest ograniczone. Nie odnotowano żadnych objawów związanych z przedawkowaniem. Maksymalna zbadana dawka nie przekraczała 180 mg sody rabeprazolu 1 raz dziennie podczas leczenia zespołu Zollingera-Ellisona.

Nie znano specyficznego przeciwdziałka dla Veloz. Sód rabeprazolu dobrze wiąże się z białkami osocza i nie jest usuwany podczas dializy. W przypadku przedawkowania należy stosować leczenie objawowe i wspierające.

Działania niepożądane.

Najczęstsze działania niepożądane, o których donoszono, to ból głowy, biegunka, ból brzucha, osłabienie, wzdęcia, wysypka oraz suchość w ustach. Obserwowane działania niepożądane były zazwyczaj niewielkiej wagi, umiarkowane i szybko przemijające.

Zakażenia i inwazje: zakażenia.

Układ krwiotwórczy: anemia, eozynofilia, erytropenia, limfopenia, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia, leukocytoza.

Układ odpornościowy: nadwrażliwość (w tym pokrzywka, obrzęk twarzy, hipotensja tętnicza i duszność; rumień, reakcje pęcherzykowe oraz ostre alergiczne reakcje systemowe, które zazwyczaj ustępują po przerwaniu leczenia).

Metabolizm i odżywianie: anoreksja, hipomagnezemia, hiponatremia.

Zaburzenia psychiczne: bezsenność, pobudzenie, depresja, dezorientacja.

Układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, senność, osłabienie kończyn, mrowienie kończyn, hipestezja, zmniejszenie siły zginania dłoni, zaburzenia mowy, dezorientacja, delirium, śpiączka.

Oczy: zaburzenia wzroku, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Układ sercowo-naczyniowy: obrzęki obwodowe, nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca.

Układ oddechowy: kaszel, zapalenie gardła, katar, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, zapalenie języka.

Układ pokarmowy: biegunka, wymioty, nudności, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, uczucie pełności i ciężkości w żołądku, kandydoza, wzdęcia, suchość w ustach, odbijanie, zapalenie żołądka, stomatyt, zaburzenia wrażliwości smakowej, enteropatia, zapalenie przełyku, zapalenie warg, pieczenie w żołądku, hemoroidy.

Układ wątrobowo-żółciowy: zapalenie wątroby, żółtaczka, encefalopatia wątrobową1.

Skóra i tkanki podskórne: wysypka, rumień (reakcje pęcherzykowe i nadwrażliwości, które zazwyczaj ustępują po przerwaniu leczenia), świąd, nadmierne pocenie się, reakcje pęcherzykowe, wielopostaciowy rumień, toksyczny epidermalny nekroliz (TEN), zespół Stevensa-Johnsona.

Układ mięśniowo-szkieletowy: niespecyficzny ból, ból pleców, mialgia, skurcze nóg, ból stawów, złamania szyjki kości udowej, nadgarstka lub kręgosłupa.

Układ moczowy: infekcje dróg moczowych, naczyniowo-śródmiąższowe zapalenie nerek (może postępować do niewydolności nerek).

Układ rozrodczy: ginekomastia, nasilenie erekcji.

Ogólne zaburzenia: osłabienie, objawy grypopodobne, niedomagania, ból w klatce piersiowej, dreszcze, gorączka, pragnienie, tricholozja.

Badania laboratoryjne: wzrost stężenia enzymów wątrobowych (ALT, AST), LDH, gamma-glutamylotransferazy, fosfatazy alkalicznej, całkowitego bilirubiny, przyrost masy ciała, białkomocz, wzrost stężenia całkowitego cholesterolu, trójglicerydów, azotu mocznika, podwyższenie stężenia TSH, CK, kwasu moczowego, glukozy w moczu, hiperamonemia.

1W pojedynczych przypadkach encefalopatia wątrobową obserwowano u pacjentów z marskością wątroby.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leczenia rabeprazolem pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

Działania niepożądane o znaczeniu klinicznym: wstrząs i reakcje anafilaktyczne; pancytopenia, leukopenia, agranulocytoza, anemia hemolityczna; postać fulminantna zapalenia wątroby, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka; zapalenie śródmiąższowe płuc; toksyczny epidermalny nekroliz, zespół Stevensa-Johnsona, wielopostaciowy rumień; ostra niewydolność nerek, zapalenie śródmiąższowe nerek; hiponatremia; rabdomioliza.

Działania niepożądane o znaczeniu klinicznym charakterystyczne dla inhibitorów pompy protonowej: zaburzenia wzroku, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, dezorientacja.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze, po 2 lub 3 blisterach w opakowaniu tekturowym.

Kategoria do odpuszczenia. Na receptę.

Producent.

Torrent Pharmaceuticals Ltd.

Miejsce położenia producenta oraz jego adres miejsca wykonywania działalności.

Indrad Plant, Will. Indrad, Taluka Kadi, Dist. Mehsana Gujarat 382721, Indie