TAMSIN FORTE

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU TAMSIN FORTE

Skład:

substancja czynna: tamsulozyny chlorowodorek;

1 tabletka o przedłużonym działaniu zawiera tamsulozyny chlorowodorku 0,4 mg;

substancje pomocnicze: hipromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), celuloza mikrokryształowa, karbomer, ditlenek krzemu koloidalny bezwodny, tlenek żelaza czerwony (E 172), stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna.

Tabletki o przedłużonym działaniu.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe, gładkie powierzchniowo, okrągłe, dwuwypukłe tabletki z oznaczeniem „T9SL” po jednej stronie i „0.4” po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w łagodnym przerośnięciu gruczołu krokowego. Antagoniści α1-adrenoreceptorów. Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tamsulozyna selektywnie i konkurencyjnie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, w szczególności α1A i α1D, znajdujące się w mięśniu gładkim gruczołu krokowego, szyjce pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej. Powoduje to obniżenie napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej oraz poprawia wydalaną mocz.

Jednocześnie zmniejszają się objawy obturacji i podrażnienia związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (trudności w rozpoczęciu oddawania moczu, osłabienie strumienia moczu, kapanie po zakończeniu oddawania moczu, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, częste parcie na mocz w nocy, nagłe parcie na mocz).

Sposobność α1A-adrenoblokatorów do obniżania ciśnienia tętniczego wiąże się ze zmniejszeniem oporu obwodowego. Tamsulozyna w dawce dobowej 0,4 mg nie powoduje klinicznie istotnego obniżenia ogólnoustrojowego ciśnienia tętniczego (CT) zarówno u chorych z nadciśnieniem tętniczym, jak i u pacjentów z normalnym początkowym CT.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Tamsin Forte to tabletki o przedłużonym działaniu z kontrolowanym uwalnianiem, które zapewniają długotrwałe i powolne uwalnianie tamsulozyny, zapewniając ekspozycję z niewielkimi wahaniem przez 24 godziny.

Po doustnym przyjęciu na czczo 57 % tamsulozyny wchłania się w jelitach. Szybkość i wielkość wchłaniania tabletek o przedłużonym działaniu nie zmieniają się przy spożyciu pokarmu o niskiej zawartości tłuszczu. Stopień wchłaniania wzrasta o 64 % i 149 % (AUC i Cmax odpowiednio) przy spożyciu pokarmu o wysokiej zawartości tłuszczu w porównaniu z przyjęciem na czczo.

Tamsulozyna wykazuje kinetykę liniową.

Po pojedynczym przyjęciu Tamsin Forte na czczo maksymalne stężenie (Cmax) substancji czynnej we krwi osiąga się po 6 godzinach. W stanie równowagi, osiąganym w czwarty dzień przyjmowania leku, szczyt stężenia występuje po 4–6 godzinach niezależnie od przyjęcia pokarmu. Szczytowe stężenie we krwi wzrasta z około 6 ng/ml po pierwszym przyjęciu do 11 ng/ml w stanie równowagi.

W wyniku długotrwałego uwalniania najniższy poziom stężenia tamsulozyny we krwi wynosi 40 % maksymalnego stężenia niezależnie od przyjęcia pokarmu.

Rozkład. Wiązanie z białkami osocza – 99 %. Objętość rozkładu jest niewielka (około 0,2 l/kg).

Metabolizm. Tamsulozyny hydrochloride wykazuje niski efekt pierwszego przejścia, metabolizowany powoli. Większość substancji czynnej występuje we krwi w niezmienionej formie. Metabolizowany w wątrobie. Wyniki badań in vitro wskazują, że CYP3A4 oraz CYP2D6 biorą udział w metabolizmie; inne izoenzymy CYP mają niewielki wpływ na tamsulozynę. Hamowanie enzymów metabolizujących CYP3A4 i CYP2D6 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulozyny hydrochloride (patrz sekcje „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji” oraz „Szczególne wskazania stosowania”). Żaden z metabolitów nie jest bardziej aktywny niż substancja czynna.

Wydalanie. Tamsulozyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, 4–6 % dawki wydzielane jest w niezmienionej formie. Okres półtrwania tamsulozyny po pojedynczym przyjęciu oraz w stanie równowagi wynosi odpowiednio 19 i 15 godzin.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie zaburzeń czynnościowych dróg moczowych dolnych w dobrej jakości przeroście prostaty.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na chlorek tamsulozyny, w tym lekowo wywołany obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku; wywiad obecności ortostatycznej hipotensji; ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Jednoczesne stosowanie chlorku tamsulozyny z atenololem, enalaprylem lub teofiliną nie wykazało interakcji lekowej. Jednoczesne stosowanie z cytydyną zwiększa, a z furozemydem zmniejsza stężenie tamsulozyny w osoczu krwi, jednak ponieważ stężenia te pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawki tamsulozyny.

W badaniach in vitro diazepam, propranolol, trichlormetiazid, chloromadinon, amitryptylina, diklofenak, gliBenklamid, symwastatyna oraz warfaryna nie wpływają na wolną frakcję tamsulozyny w osoczu krwi ludzkiej. Podobnie tamsulozyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazidu i chloromadinonu w osoczu krwi ludzkiej.

Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny.

Jednoczesne stosowanie chlorku tamsulozyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia działania chlorku tamsulozyny. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) prowadziło do zwiększenia AUC i Cmax odpowiednio do 2,8 i 2,2.

Chlorku tamsulozyny nie należy stosować w połączeniu ze silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niskim metabolizmem CYP2D6.

Chlorku tamsulozyny należy stosować z ostrożnością w połączeniu ze silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie chlorku tamsulozyny i paroksetyny (silny inhibitor CYP2D6) prowadziło do zwiększenia AUC i Cmax odpowiednio do 1,6 i 1,3, jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Jednoczesne stosowanie z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Szczególne środki ostrożności.

Tak jak w przypadku stosowania innych α1-adrenolityków, przyjmowanie leku może w pojedynczych przypadkach prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego, co rzadko może powodować utratę przytomności. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż do ustąpienia wymienionych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Tamsin Forte należy wykonać badanie medyczne w celu wykluczenia innych chorób współistniejących, które mogą powodować objawy podobne do dobrej przerostu prostaty. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie rektalne gruczołu krokowego oraz, w razie potrzeby, test określający poziom specyficznego antygenu prostaty (PSA) przed rozpoczęciem leczenia i w regularnych odstępach czasu podczas terapii.

Lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych u tej grupy pacjentów.

U niektórych pacjentów przyjmujących lub przyjmujących wcześniej tamusulozynę obserwowano zespół atonicznej źrenicy (IFIS, wariant zespołu zwężonej źrenicy) podczas zabiegów chirurgicznych związanych z usunięciem zaćmy i glaukomu, co może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas lub po takiej operacji.

Zwykle zaleca się przerwanie leczenia tamusulozyną 1-2 tygodnie przed zaplanowanym zabiegiem usunięcia zaćmy lub glaukomu, jednak korzyść z przerwania leczenia nie została jednoznacznie potwierdzona. O zespole atonicznej źrenicy donoszono również u pacjentów, u których zakończono stosowanie tamusulozyny wiele miesięcy wcześniej.

U pacjentów przed planowanym zabiegiem operacyjnym usunięcia zaćmy lub glaukomu nie zaleca się rozpoczynania przyjmowania chlorku tamusulozyny. Przed przygotowaniem do operacji chirurdzy i okulisci powinni się upewnić, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamusulozynę, aby zapobiec możliwym powikłaniom związanym z IFIS.

Nie należy stosować chlorku tamusulozyny w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów o niskiej aktywności metabolizmu CYP2D6.

Chlorek tamusulozyny należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Czasami w kale można zaobserwować resztki tabletki.

Zgłaszano przypadki reakcji alergiczych na tamusulozynę u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu chlorku tamusulozyny u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła alergia na sulfonamidy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Tamsin Forte nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Fertylność

Podczas krótko- i długoterminowych badań klinicznych tamusulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retroradyjnej i niedostatecznej ejakulacji odnotowano w okresie po rejestracji leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Pacjenci powinni jednak być poinformowani o możliwym wystąpieniu zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Zaleca się przyjmowanie jednej tabletki dziennie, niezależnie od spożycia pokarmu. Tabletkę należy połykać całą, nie żując i nie dzieląc, ponieważ mogłoby to przeszkodzić w przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej.

Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie.

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z umiarkowanym i ciężkim uszkodzeniem wątroby nie jest wymagana korekta dawki (zob. także sekcję „Przeciwwskazania”).

Dzieci.

Lek nie jest stosowany w leczeniu dzieci.

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tamsulozyny u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy.

Przedawkowanie tamsulozyny hydrochloranem może potencjalnie powodować ciężkie działanie hipotensyjne. Ciężkie działanie hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie.

W przypadku nagłego obniżenia ciśnienia tętniczego spowodowanego przedawkowaniem należy prowadzić terapię wspierającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego (np. pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą). Jeśli ta interwencja nie przynosi efektu, należy przeprowadzić terapię infuzyjną oraz zastosować leki wazopresyjne. Należy monitorować funkcję nerek i prowadzić ogólną terapię wspierającą. Ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulozyny z białkami osocza krwi przeprowadzanie hemodializy jest mało prawdopodobne, aby było skuteczne.

W celu zaprzestania dalszego wchłaniania leku można sztucznie wywołać wymioty. W przypadku przedawkowania dużej ilości leku należy przepłukać żołądek z zastosowaniem węgla aktywowanego oraz środków przeczyszczających o niskim ciśnieniu osmotycznym, takich jak siarczan sodu.

Efekty uboczne.

*- wystąpienia w okresie po rejestracji.

W okresie po rejestracji opisywano przypadki wewnątrzoperacyjnej niestabilności tęczówki oka (zespół zwężonej źrenicy) podczas operacji zaćmy i jaskry u pacjentów przyjmujących tamsulozyn (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”).

Doświadczenie po rejestracji: oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych zgłaszano przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii oraz duszności. O podanych przypadkach zgłaszano spontanicznie, częstość doniesień oraz rola tamsulozynu w tych przypadkach nie mogą być wiarygodnie ustalone.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Chronić przed światłem i wilgocią.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w suchym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

10 tabletek w blistrze; 3 blistery w kartonowej puszce.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Synthon Hispania, S.L.

Adres producenta oraz miejsce prowadzenia działalności.

C/ Castelló, n°1, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, Hiszpania /
C/ Castelló, n°1, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, Spain.