SONAPAX® 25 MG

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU SONAPAX® 10 mg SONAPAX® 25 mg

Skład:

substancja czynna: tiorydazyny chlorowodorek;

1 tabletka powlekana zawiera: tiorydazyny chlorowodorku 10 mg lub 25 mg;

substancje pomocnicze:

tabletki powlekane 10 mg: skrobię kukurydzianą, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, sacharozę, laktozę monohydrat, żelatynę, kwas stearynowy, talk, gumę arabską (E 414), karmazyn (E 124);

tabletki powlekane 25 mg: skrobię ziemniaczaną, sacharozę, żelatynę, gumę arabską (E 414), stearynian magnezu, sacharozę, talk, żółć chinolinową (E 104).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne:

Tabletki Sonapax® 10 mg — tabletki powlekane, okrągłe, podwójnie wypukłe, jasnoróżowe, jednolite pod względem zabarwienia. W przekroju białe.

Tabletki Sonapax® 25 mg — tabletki powlekane, okrągłe, podwójnie wypukłe, jasnożółte, jednolite pod względem zabarwienia. W przekroju białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwpadaczkowe. Pochodne piperidyny fenylotiazyny. Kod ATC N05A C02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika .

Tiorydazyna należy do grupy neuroleptyków. Jest pochodną piperidynową fenantiazyny, która wywiera istotny wpływ na układ nerwowy, zarówno centralny, jak i obwodowy. Wywiera działanie depresyjne głównie na pień mózgu, w mniejszym stopniu – na korę mózgową. Działanie obwodowe polega na działaniu α-adrenolitycznym, przeciwhistaminowym i cholinolitycznym, które jest najbardziej wyrażone wśród wszystkich neuroleptyków. Nie wywołuje działania przeciwwymiotnego, powoduje mniejszą liczbę zaburzeń ekstrapiramidowych niż inne neuroleptyki. Nie hamuje wewnętrznej aktywności motorycznej.

Tiorydazyna posiada wszystkie charakterystyczne właściwości neuroleptyczne: wywiera słabe działanie antypsychotyczne, antymaniczne i słabe działanie przeciwdogaszowe; nie wywiera działania aktywizującego.

Farmakokinetyka .

Tiorydazyna jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 2–4 godzinach. Około 95 % leku wiąże się z białkami osocza krwi. Okres półwydalenia wynosi 10 godzin.

Tiorydazyna jest metabolizowana w wątrobie. Wyprowadzana jest w 35 % z moczem, reszta – z kałem (w postaci niezmienionej oraz w formie metabolitów). Przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zaburzenia psychiczne i emocjonalne towarzyszone lękiem, niepokoem, pobudzeniem.

W praktyce psychiatrycznej: schizofrenia ostra i podostra, psychozy organiczne, pobudzenie psychoruchowe, stany maniakalno-depresyjne, nerwice, zespół abstynencyjny alkoholowy, zaburzenia psychiczne zachowania u dzieci, pobudzony stan u pacjentów w podeszłym wieku.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na pochodne fenotiazyny lub którykolwiek składnik leku.

Tioridazyna jest przeciwwskazana u pacjentów z następującymi stanami: klinicznie istotne zaburzenia serca (niewydolność serca, choroba wieńcowa, kardiomiopatia lub dysfunkcja lewej komory) — zespół przedłużonego odcinka QTc, rodzinny wywiad zespołu przedłużonego odcinka QTc. Ponieważ tioridazyna wydłuża odcinek QTc, jest przeciwwskazana przy jednoczesnym stosowaniu leków, które również mogą wydłużać odcinek QTc.

Arhythmia komorowa, w tym w wywiadzie, bradykardia, blok przewodzenia węzła zatokowego lub przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia, niekorygowana hipokaliemia lub hipomagnezemia. Arytymia serca w wywiadzie, ciężka hipotensja tętnicza, fochromocytona, porfiria, choroby krwi (hipo- i aplastyczne procesy), jednoczesne stosowanie z fluoksetyną, paroksetyną, propranololem, pindololem, fluwoksaminem, zaburzenia genetyczne prowadzące do obniżenia poziomu aktywności CYP450 2D6.

Ciężka nadwrażliwość na światło, ciężkie stany depresyjne, stany śpiączkowe dowolnego pochodzenia, demencja, urazy głowy, postępujące choroby układu nerwowego środkowego.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania wykazuje efekt synergistyczny z ogólnymi środkami znieczulającymi, opioidami, barbituranami, etanolem, atropiną.

W przypadku jednoczesnego stosowania zwiększa działanie hepatotoksyczne leków przeciwcukrzycowych.

W przypadku jednoczesnego stosowania z amfetaminą działa antagonistycznie.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lewodopą — osłabia jej działanie przeciwparkinsonowe.

Jednoczesne stosowanie z adrenalina może prowadzić do nagłego i znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z guanetydyną zmniejsza działanie hipotensyjne tego ostatniego, ale wzmacnia działanie innych leków przeciw nadciśnieniu tętniczego, co zwiększa ryzyko hipotensji ortostatycznej.

Leki przeciwtarczycowe zwiększają ryzyko wystąpienia agranulocytozy.

Chinidyna potencjuje działanie kardiodepresyjne leku.

Efedryna sprzyja anomalnemu obniżeniu ciśnienia tętniczego.

Sympatomietyki – zwiększają działanie arytmogenne.

Zmniejsza efekty leków obniżających apetyt (z wyjątkiem fenfluraminy).

Zmniejsza działanie wymiotne apomorfiny, zwiększa jej działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy (OUN).

Zwiększa stężenie prolaktyny w osoczu krwi i zmniejsza skuteczność bromokryptyny.

Jednoczesne stosowanie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, maprotyliną, inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), lekami przeciwhistaminowymi może prowadzić do przedłużenia i wzmocnienia działania uspokajającego i antycholinergicznego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z diuretykami tiazydowymi możliwe jest zwiększenie hiponatremii;

z lekami zawierającymi lit – niższe wchłanianie w przewodzie pokarmowym, przyspieszone wydalanie jonów litu przez nerki, nasilenie objawów zaburzeń pozapiramidowych. Wczesne objawy zatrucia litem (nudności i wymioty) mogą być maskowane działaniem przeciwwymiotnym tioridazyny.

W przypadku jednoczesnego stosowania z beta-blokerami sprzyja wzmocnieniu działania hipotensyjnego.

Interakcje farmakokinetyczne

Probukol, astemizol, cysapryd, dysopyramid, erytromycyna, pimozyd, prokainaamid i chinidyna sprzyjają wydłużeniu odcinka QTS, co zwiększa ryzyko tachykardii komorowej.

Metabolizm cytochromu P450 2D6

Tioridazyna jest metabolizowana przez cytochrom P450 2D6 i jednocześnie jest inhibitorem enzymu metabolizującego lek. Stężenie w osoczu krwi oraz skuteczność tioridazyny mogą być zwiększone i przedłużone przez leki, które są substratami i/lub inhibitorami izoformy P450, co może prowadzić do ciężkiej hipotensji, zaburzeń rytmu serca lub działań niepożądanych ze strony OUN. Przykładami leków, które są substratami lub inhibitorami cytochromu P450 2D6, w tym leki przeciwarytmiczne, są niektóre leki przeciwdepresyjne, w tym selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) i trójpierścieniowe związki, niektóre neuroleptyki, beta-blokery, inhibitory proteaz, opioidy i „ekstazę” (metylenodioksymetamfetamina — MDMA).

Leki przeciwpadaczkowe

Pod wpływem tioridazyny poziom fenytoiny w surowicy krwi może wzrastać lub spadać, dlatego regulacja dawkowania może okazać się konieczna. Nie stwierdzono wpływu na poziom tioridazyny lub karbamazepiny w surowicy krwi w przypadku interakcji z karbamazepiną.

Barbiturany

Działanie konkurencyjne fenotiazyn zmniejsza poziom obu leków w surowicy krwi, wyklucza również możliwość zwiększenia poziomu jednego z tych leków w surowicy krwi.

Leki przeciw nadciśnieniu tętniczemu i beta-blokery

Podobnie jak inne fenotiazyny, tioridazyna wykazuje działanie przeciwne do adrenaliny i innych środków sympatomietycznych. Ponieważ beta-blokery są substratami cytochromu P450 2D6, mogą powodować bradykardię. Jednoczesne stosowanie tioridazyny z beta-blokerami nie jest zalecane. Ponadto tioridazyna może blokować działanie obniżających ciśnienie krwi blokerów adrenergicznych, takich jak guanetydyna i klonidyna.

Antykoagulants

Jednoczesne leczenie fenotiazynami może prowadzić do zwiększenia działania antykoagulantów. Interakcje farmakodynamiczne

Działanie tioridazyny na odcinek QTc może być wzmocnione przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, które również wydłużają odcinek QTc. W związku z tym jednoczesne stosowanie tych leków z tioridazyną jest przeciwwskazane. Do takich leków należą niektóre leki przeciwarytmiczne, w szczególności klasy IA (np. chinidyna, dysopyramidyna i prokainaamid) oraz klasy III (np. amiodaron i sotalol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina), a także niektóre z czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (takich jak meprylina); niektóre leki przeciwpadaczkowe (np. fenotiazyny i pimozyd) oraz niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna), leki litowe, chinina, pentamidyna i sparfloksacyna.

Zaburzenia równowagi elektrolitowej, w szczególności hipokaliemia, znacznie zwiększają ryzyko wydłużenia odcinka QTc. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania leków powodujących zaburzenia równowagi elektrolitowej.

Depresanty OUN

Tioridazyna może nasilić depresję ośrodkowego układu nerwowego wywołaną przez inne depresanty OUN, takie jak narkotyki, alkohol, środki uspokajające i środki przeciwbólowe narkotyczne.

Inhibitory MAO

Równoległe stosowanie może nasilić osłabienie, zaparcia, suchość w ustach i hipotonię.

Lit

Opisano poważne powikłania, neurotoksyczne działania niepożądane pozapiramidowe oraz epizody somnambulizmu u chorych przy jednoczesnym stosowaniu litu i fenotiazyn, w tym tioridazyny.

Środki antycholinergiczne

Niepożądane efekty antycholinergiczne mogą być spowodowane jednoczesnym stosowaniem leków antycholinergicznych i tioridazyny. W każdym przypadku wymagana jest ścisła kontrola i regulacja dawkowania przy jednoczesnym stosowaniu z takimi środkami, jak leki przeciwhistaminowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i związki zawierające atropinę.

Środki przeciw Parkinsonowi

Skuteczność obu leków może być zmniejszona przy jednoczesnym stosowaniu tych środków z tioridazyną.

Środki adrenergiczne zwężające naczynia

Z uwagi na zdolność do obniżania ciśnienia tętniczego fenotiazyna może zmniejszyć działanie wazopresyjne środków adrenergicznych zwężających naczynia (np. efedryna, fenyloepryna).

Fenylpropanolamina

Znane są przypadki wystąpienia arytmii komorowej przy jednoczesnym stosowaniu fenylpropanolaminy i tioridazyny.

Diuretyki tiazydowe

Równoległe stosowanie fenotiazyny i diuretyków tiazydowych może prowadzić do ciężkiej hipotensji oraz indukowanej przez diuretyki hipokaliemii, co może potencjować kardiotoksyczność indukowaną przez tioridazynę.

Antacida, środki przeciw biegunkom

Te leki mogą zmniejszyć wchłanianie jelitowe fenotiazyn stosowanych doustnie. Antacida nie należy stosować w ciągu 2 godzin po przyjęciu fenotiazyn.

Leki przeciwcukrzycowe

Fenotiazyna wpływa na metabolizm węglowodanów i dlatego utrudnia kontrolę poziomu cukru we krwi u chorych na cukrzycę.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Wydłużenie przedziału QT: ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu spowodowanych wydłużeniem przedziału QT, tiorydazynę należy stosować wyłącznie po ocenie czynników ryzyka wydłużenia przedziału QT u pacjentów, u których wykonano EKG i którzy mają średni dopuszczalny poziom stężenia potasu w surowicy krwi. Tiorydazyny nie wolno podawać pacjentom z umiarkowanym wydłużeniem przedziału QTc (500 ms). W trakcie leczenia lekiem Sonapax należy okresowo kontrolować stężenie elektrolitów w surowicy krwi i korygować ewentualne zaburzenia elektrolitowe. Należy starannie ocenić leczenie towarzyszące w przypadku stosowania leków hamujących CYP 2D6, hamujących metabolizm tiorydazyny innymi drogami lub powodujących wydłużenie przedziału QT. Stosowanie tiorydazyny jest przeciwwskazane w połączeniu z tymi lekami. Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki, które mogą powodować hipokaliemię.

Ponieważ tiorydazyna jest metabolizowana przez CYP 2D6, pacjenci, u których metabolizm przez ten enzym przebiega wolno, są również narażeni na zwiększony ryzyko wydłużenia przedziału QT. U pewnych pacjentów można przewidywać spowolnienie metabolizmu na podstawie doświadczeń z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP 2D6. Metody badania możliwości wolnego metabolizmu nie są szeroko rozpowszechnione. Tiorydazyny nie należy podawać pacjentom, u których znany jest fakt wolnego metabolizmu.

Właściwości antycholinergiczne: ze względu na znane właściwości antycholinergiczne tiorydazynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, jaskrą, zatrzymaniem moczu (np. przerost gruczołu krokowego) oraz przewlekłym zaparciem.

Choroby wątroby: u pacjentów z chorobami wątroby konieczna jest regularna kontrola funkcji wątroby.

Zaburzenia krwi: mimo że odnotowano jedynie rzadkie przypadki leukopenii lub agranulocytozy, analizę krwi należy wykonywać regularnie w pierwszych 3–4 miesiącach leczenia. W przypadku pojawienia się objawów klinicznych zaburzeń krwi analizę krwi należy wykonać natychmiast.

Ciśnienie tętnicze: u pacjentów przyjmujących tiorydazynę często obserwuje się hipotensję ortostatyczną. Po rozpoczęciu leczenia tiorydazyną zaleca się kontrolę ciśnienia krwi, szczególnie u starszych pacjentów z hipotensją ortostatyczną lub niestabilnym krążeniem.

Alkohol: ponieważ alkohol może nasilać ryzyko wystąpienia reakcji hepatotoksycznych, udaru cieplnego, akatyzji, dystonii lub innych zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego, należy unikać spożycia alkoholu w trakcie leczenia tiorydazyną.

Tolerancja: odnotowano przypadki tolerancji na działanie uspokające fenotiazyn i tolerancji krzyżowej na leki przeciwpsychotyczne. Tolerancja może również zwiększyć ryzyko wystąpienia objawów abstynencyjnych.

Złośliwy zespół neuroleptyczny.

Podczas stosowania neuroleptyków obserwowano złośliwy zespół neuroleptyczny, którego objawy kliniczne to hiperpiryksja, sztywność mięśni, zaburzenia myślenia i świadomości, zaburzenia wegetatywne (nieregularny puls, zmiany ciśnienia tętniczego, tachykardia, poty, arytmia serca). Rozpoznanie tego zespołu jest trudne. Przy ustalaniu diagnozy należy uwzględnić takie poważne choroby jak zapalenie płuc, infekcje systemowe, nieadekwatne leczenie zaburzeń pozapiramidowych, objawy toksyczności środków antycholinergicznych, zawał serca, gorączka lekowa, pierwotna patologia ośrodkowego układu nerwowego. Leczenie złośliwego zespołu neuroleptycznego obejmuje natychmiastowe zaprzestanie stosowania neuroleptyków, leczenie intensywne oraz leczenie chorób towarzyszących. Nie ma specyficznego leczenia. Należy zachować ostrożność przy ponownym stosowaniu neuroleptyków, jeśli jest to konieczne.

Depresja ośrodkowego układu nerwowego.

Tak jak inne fenotiazyny, tiorydazyna może nasilać działanie środków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy (alkohol, środki znieczulające, barbiturany, środki narkotyczne, opioidy, inne substancje psychoaktywne), a także atropinę i preparaty fosforu. Jednoczesne przyjmowanie wysokich dawek barbituranów może prowadzić do ciężkiego osłabienia oddychania.

Lek należy przepisywać ostrożnie w alkoholizmie (predispozycja do reakcji hepatotoksycznych), raku piersi (fenotiazyny indukują wydzielanie prolaktyny, co zwiększa potencjalne ryzyko postępu choroby i oporności na leczenie lekami endokrynnymi i cytotoksycznymi), w niewydolności wątroby i/lub nerek, w ostrym okresie wrzody żołądka i dwunastnicy, w chorobach towarzyszących zwiększonym ryzykiem powikłań zakrzepowo-zatorowych, w chorobie Parkinsona (nasilają się efekty pozapiramidowe), w padaczce, miksedemie, przewlekłych chorobach towarzyszących zaburzeniom oddychania (szczególnie u dzieci), w zespole Reye’a (zwiększony ryzyko rozwoju hepatotoksyczności u dzieci), w kacheksji, wymiotach (działanie przeciwymiotne fenotiazyn może maskować wymioty związane z przedawkowaniem innych leków), u osób starszych, u chorych z zaburzeniami rytmu serca, chorobami serca, miastenią, padaczką. W przypadku choroby wątroby konieczna jest regularna kontrola jej funkcji. U pacjentów z schizofrenią i wywiadem napadów drgawkowych należy stosować terapię przeciwdrgawkową równolegle z tiorydazyną. Stosowanie tiorydazyny w dawkach przekraczających zalecane może prowadzić do retinopatii pigmentowej, charakteryzującej się obniżeniem ostrości wzroku i zaburzeniami widzenia nocnego, zmianami percepcji kolorów. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę. Hipotensja ortostatyczna występuje częściej u kobiet niż u mężczyzn.

Należy unikać stosowania adrenaliny (epinefryny) w leczeniu hipotensji wywołanej lekami, ponieważ fenotiazyny mogą wywoływać działanie odwrotne. W razie potrzeby stosowania środków zwężających naczynia zaleca się lewarterenol i fenyloefrynę. Neuroleptyki w długotrwałym stosowaniu zwiększają stężenie prolaktyny we krwi. Opisywano przypadki wystąpienia galaktorii, amenorii, ginekomastii i impotencji. W trakcie leczenia nie wolno spożywać alkoholu, należy również ograniczyć przebywanie na słońcu.

U pacjentów, u których w wywiadzie występowały objawy mogące wskazywać na torsade de pointes (zawroty głowy, kołatanie serca, omdlenia), należy wykonywać monitorowanie EKG, w tym monitorowanie Holtera.

Przepisując neuroleptyki, należy, o ile to możliwe, minimalizować ryzyko wystąpienia późnej dyskinezy. W przypadku długotrwałego stosowania neuroleptyków należy uwzględniać odpowiedź na leczenie, a w razie potrzeby stosować leki alternatywne, mniej toksyczne; neuroleptyki należy stosować w niższych dawkach lub krótkimi cyklami.

Przy ustalaniu diagnozy „złośliwego zespołu neuroleptycznego” należy uwzględnić takie poważne choroby jak zapalenie płuc, infekcje systemowe, nieadekwatne leczenie zaburzeń pozapiramidowych, objawy toksyczności środków antycholinergicznych, zawał serca, gorączka lekowa, pierwotna patologia ośrodkowego układu nerwowego. Leczenie złośliwego zespołu neuroleptycznego obejmuje natychmiastowe zaprzestanie stosowania neuroleptyków, leczenie intensywne oraz leczenie chorób towarzyszących. Nie ma specyficznego leczenia. Należy zachować ostrożność przy ponownym stosowaniu neuroleptyków, jeśli jest to konieczne.

Tabletki Sonapax® 10 mg zawierają karmin (E 124), który może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Działanie tiorydazyny na płód jest nieznane.

W czasie ciąży leku nie należy stosować.

W trakcie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Tiorydazyna pogarsza koordynację ruchową i obniża szybkość reakcji, szczególnie na początku leczenia. W trakcie terapii pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkę ustala lekarz indywidualnie, najmniejszą dawkę terapeutycznie skuteczną należy określić dla każdego pacjenta oddzielnie. Dawkę dobową należy podzielić na 2–4 dawki.

• Dorośli i młodzież.*

Zaburzenia psychiczne i emocjonalne, takie jak schizofrenia, psychozy maniakalne i stany podobne: 150–600 mg na dobę. Dawkę początkową można zwiększyć do 200 mg u pacjentów z ostrą schizofrenią. Dawkę dzienną można zwiększyć do 800 mg u pacjentów opornych na leczenie, pod kontrolą lekarza, ale nie dłużej niż przez 4 tygodnie.

Leczenie psychózy w warunkach ambulatoryjnych: dawka dzienna – 50–300 mg, u pacjentów z depresją oraz u pacjentów w podeszłym wieku – 25–200 mg, zespół abstynencyjny alkoholowy – 100–200 mg, ciężkie zaburzenia psychiczne niepsychotycznego charakteru – 25–150 mg. Jako środek uspokajający i środek przeciwłękowy Sonapax® należy przepisać dorosłym w dawce dobowej 10–75 mg.

Zwykłe dawki stosowane w pediatrii.

Dzieci w wieku 5–12 lat: 0,25–3 mg na 1 kg masy ciała na dobę, podzielone na 2–4 dawki. Ciężkie zaburzenia: 25 mg 2–3 razy na dobę. Maksymalna dawka dzienna – 300 mg. W przypadku dawek niepodzielnych przez 25 mg należy stosować tiorydazynę w odpowiednich postaciach leku i dawkach.

• Dzieci.*

Nie stosować u dzieci poniżej 5 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania, w tym objawy przedawkowania fenotiazyn:

z ukł. sercowo-naczyniowego: arytmia serca, hipotensja tętnicza, szok, zmiany na EKG, wydłużenie odcinka QT i PR, zmiany ST i T, bradykardia, tachykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa, migotanie komór, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, zmiany miokardialne;

z ukł. nerwowego: midriaza, mioza, suchość skóry, suchość w ustach, zaczerwienienie błony śluzowej nosa, uczucie zatkania nosa, zatrzymanie oddawania moczu, zaburzenia widzenia, zaburzenia mowy, senność, zaburzenia świadomości, orientacji, ostrości widzenia, pobudzenie, nadmierna aktywność ruchowa, objawy ekstrapiramidowe, drgawki, śpiączka, agitacja, hipotermia, hipertermia, bezsenność, arefleksja;

z ukł. oddechowego: osłabienie oddychania, apnea, obrzęk płuc;

z ukł. pokarmowego: zmniejszenie perystaltyki, zaparcia, ileusz, niedrożność jelit paralityczna, nudności, wymioty;

z ukł. moczowego: oliguria, urmia. Toksyczna dawka i stężenie fenotiazyn we krwi nie są dokładnie określone.

Leczenie: przemywanie żołądka z zastosowaniem węgla aktywowanego. Zapewnienie przepustowości dróg oddechowych, prowadzenie monitoringu układu sercowo-naczyniowego i EKG w celu wykrycia arytmii; korekta poziomu elektrolitów, równowagi kwasowo-zasadowej, stosowanie lidokainy, fenytoiny, izoprotenerolu, defibrylacja. Należy unikać stosowania dysopyramidu, prokainamidu, chinidyny, ponieważ, podobnie jak tiorydazyna, wydłużają one odcinek QT (patrz sekcje „Szczególne wskazania” i „Przeciwwskazania”). Należy zachować ostrożność przy stosowaniu lidokainy, ponieważ zwiększa ona ryzyko wystąpienia drgawek.

W leczeniu hipotensji tętniczej stosuje się wstrzykiwanie wewnętrznie żylne roztworów, leków zwężających naczynia (w leczeniu hipotensji opornej stosuje się fenyloeptrynę, lewartereolinol lub metaraminol, a także adrenalina, dopamina).

Leczenie skierowane jest na zmniejszenie wchłaniania i przyspieszenie wydalania leku.

Nie należy wywoływać wymiotów ze względu na ryzyko wystąpienia dystonii i aspiracji treści wymiotnej.

W leczeniu ostrych objawów ekstrapiramidowych stosuje się chlorowodorek difenhydraminy lub benzotropinę mezylozan.

W leczeniu drgawek należy unikać stosowania barbituranów, ponieważ nasilają one osłabienie oddychania wywołane działaniem fenotiazyn.

Wymuszone moczowanie, hemoperfuzja i hemodializa są nieskuteczne, ponieważ lek wiąże się z białkami osocza.

Reakcje niepożądane.

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: senność, osłabienie, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek na początku leczenia, które zazwyczaj ustępuje w trakcie dalszego leczenia lub po zmniejszeniu dawki; pseudoparkinsonizm z innymi objawami pozapiramidowymi, dezorientacja, nadaktywność, letargia, reakcje psychotyczne, niestabilność emocjonalna, ból głowy, bezsenność, zaburzenia emocjonalne, zaburzenia termoregulacji, obniżenie progu padaczkowego, omdlenia, zamazanie widzenia, uczucie zatkania nosa, bladość, miosis, ziewanie, pobudzenie emocjonalne, zaburzenia wzroku.

Ze strony układu endokrynnego: galaktofonia, powiększenie gruczołów mlekowych, obrzęki.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, tachykardia, uczucie przyspieszonego bicie serca, wydłużenie interwału QT, co może prowadzić do rozwoju arytmii typu torsade de pointes, polimorficznej tachykardii komorowej i nagłej śmierci (patrz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”), inne zmiany EKG (wydłużenie interwału QT, depresja lub inwersja załamka T, rozszczepienie załamka T lub U). Zmiany te są odwracalne, powstają w wyniku zaburzeń repolaryzacji i nie są związane z uszkodzeniem mięśnia sercowego. Wydłużenie interwału QT wiąże się z ciężką arytmią komorową i nagłą śmiercią; donoszono o hipotensji tętniczej w wyniku zawału serca.

Ze strony przewodu pokarmowego: hiposaliwacja, zwiększone poczucie głodu, dyspepsja, przyrost masy ciała, hiperplazja brodawek języka, suchość w ustach, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, anoreksja, niedrożność jelit paralityczna.

Ze strony skóry: wysypka skórna, rumień, pokrzywka, wyprysk naczyniowy, zapalenie kontaktowe skóry, melanosis cutis (przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach), reakcje nadwrażliwości na światło.

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, leukopenia, eozynofilia, trombocytopenia, anemia, anemia aplastyczna, pancytopenia, granulocytopenia.

Reakcje alergiczne: gorączka, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, zespół oskrzelowy, uczucie zatkania nosa, astma, reakcje skórne alergiczne.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego: żółtaczka cholestatyczna, staza żółci.

Ze strony psychiki: akatyzja, pobudzenie, pobudzenie ruchowe, reakcje dystoniczne, trizmus, skrzywienie szyi, opistotonus, kryzy okulogirne, drżenie, sztywność mięśni, akineza.

Pląsawica późna: długotrwałe stosowanie leków przeciwpsychotycznych może prowadzić do wystąpienia tego typu pląsawicy. Zespół ten charakteryzuje się mimowolnymi ruchami chorematycznymi, w tym ruchami języka, twarzy, ust, warg, żuchwy (wysuwanie języka, napinanie policzków, marszczenie ust, ruchy żucia), ruchami twarzy, kończyn. Ciężkość zespołu i stopień uszkodzenia są zmienne. Zespół może pojawić się podczas leczenia, przy zmianie dawki lub po jego przerwaniu. Ważna jest wczesna diagnostyka tego objawu. Ruchy mogą się zmniejszać i nawet zanikać po przerwaniu stosowania leków przeciwpsychotycznych. Odwracalność tych reakcji jest bardziej wyrażona przy krótkotrwałym leczeniu niż przy długotrwałym. Należy obserwować pacjenta, a jeśli to możliwe, zmniejszać dawkę leków przeciwpsychotycznych. Należy pamiętać, że leki przeciwpsychotyczne mogą maskować objawy tego zespołu.

Zespół neuroleptyczny złośliwy: długotrwałe stosowanie leków przeciwpsychotycznych wiąże się z rozwojem zespołu neuroleptycznego złośliwego, którego objawami klinicznymi są hiperpirezja, sztywność mięśni, zaburzenia myślenia, świadomości, zaburzenia wegetatywne (nieregularny puls, zmiany ciśnienia tętniczego, tachykardia, potliwość, arytmia serca).

Ze strony układu rozrodczego: zaburzenia cyklu menstruacyjnego, zmiany libido, ginekomastia, laktacja, przyrost masy ciała, obrzęki, fałszywie dodatnie testy ciążowe.

Ze strony układu moczowo-płciowego: opóźnione oddawanie moczu, nietrzymanie moczu, obniżenie libido, zaburzenia ejakulacji, dysmenoreja, hiperprolaktynemia, ginekomastia, paradoksalna ischuria, dyzuria, zaburzenia erekcji.

Inne: hiperpirezja, rzadkie napady obrzęku gruczołów ślinowych, zaburzenia erekcji. Opisywano paradoksalne reakcje, zaburzenia zachowania, w tym pobudzenie, nasilenie psychozy, zaburzenia świadomości w wyniku toksycznego działania, postępującą pigmentację skóry lub spojówek, z lub bez zmiany barwy twardówki i rogówki, nieprzejrzystość przedniej powierzchni soczewki oka, toczeń rumieniowaty układowy.

Nie można wykluczyć wystąpienia reakcji niepożądanych obserwowanych przy stosowaniu pochodnych fenytoazyny. Najczęstsze zaburzenia neurologiczne to parkinsonizm i akatyzja, a także zwiększony ryzyko wystąpienia agranulocytozy i leukopenii u pacjentów w podeszłym wieku.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Dla tabletek powlekanych o zawartości 10 mg: 30 tabletek w blisterze, 2 blistery wraz z ulotką dołączoną do opakowania kartonowego;

dla tabletek powlekanych o zawartości 25 mg: 20 tabletek w blisterze, 3 blistery wraz z ulotką dołączoną do opakowania kartonowego.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Zakład Farmaceutyczny Jelfa A.T.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

58-500 Jelenia Góra, ul. Wincentego Paula 21, Polska.

Data ostatniego przeglądu.