SELENAZA®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Selenaza® (SELENASE®)

Skład:

substancja czynna: selenian sodu pentahydrat;

1 ml roztworu zawiera selenian sodu pentahydrat odpowiadający 50 µg selenu;

substancje pomocnicze: chlorek sodu, kwas solny rozcieńczony, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna.
Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.
Dodatki mineralne. Kod ATX A12CE02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Selen jest kofaktorem różnych enzymów w organizmie ludzkim, dlatego należy do podstawowych mikroelementów. Obecnie zidentyfikowano ponad 25 białek i podjednostek białkowych zawierających selen. Większość efektów klinicznych i biochemicznych selenu można wyjaśnić ich aktywnością. Jednak nie wszystkie efekty selenu są wyłącznie związane z działaniem różnych enzymów.

U ludzi zidentyfikowano glutationperoksydazę zawierającą selen oraz białko selenowe P. Glutationperoksydaza jest częścią antyoksydacyjnego mechanizmu ochronnego komórek ssaków. Jako składnik glutationperoksydazy, selen może spowalniać peroksydację lipidów, a tym samym uszkodzenie ściany komórkowej, do którego prowadzi. Glutationperoksydaza wpływa na metabolizm leukotrienów, tromboksanów i prostacyklin. U zwierząt jodotyronina-5’-dejodynaza typu I została sklasyfikowana jako enzym selenowy, który przekształca tyroksynę (T4) w trójyodotyroninę (T3), aktywny hormon tarczycy.

Niedobór selenu objawia się obniżeniem aktywności glutationperoksydazy we krwi, osoczu lub płytkach krwi. Znaczenie patofizjologiczne reakcji zależnych od selenu zostało potwierdzone w badaniach niedoboru selenu u ludzi i zwierząt: niedobór selenu aktywuje i hamuje reakcje mechanizmów immunobiologicznych, w szczególności reakcje nieswoistych komórek i płynów organizmu. Niedobór selenu hamuje aktywność różnych wątrobowych enzymów. Selen chroni przed negatywnym działaniem czynników chemicznych.

W wyniku niedoboru selenu mogą rozwijać się: choroba Keshana, endemiczna kardiopatia oraz choroba Kashina-Becka, endemiczna osteoartropatia, związana z bardzo ciężką deformacją stawów. Objawy kliniczne niedoboru selenu występują również w wyniku długotrwałego odżywiania dożylowego oraz niestabilnych diet.

Farmakokinetyka.

W krwi większość selenu dostającego się do organizmu jest wykorzystywana przez erytrocyty i przekształcana pod wpływem enzymów w selenowodór. Selenowodór działa jako centralny magazyn selenu zarówno dla wydalania, jak i dla specyficznego przekształcania selenu w selenoproteiny. Odtworzony selen wiąże się z białkami osocza krwi, które migrują do wątroby i innych narządów. Drugorzędny transport z wątroby do tkanek docelowych produkujących glutationperoksydazę zachodzi poprzez białko selenowe P zawierające selenocysteinyne. Dalsza droga metaboliczna syntezy selenoproteiny została dotychczas zbadana jedynie u organizmów prokariotycznych. W trakcie procesu metabolicznego selenocysteina jest specyficznie wbudowywana w łańcuchy peptydowe glutationperoksydazy.

Wszelkie nadmiary selenowodoru są metabolizowane przez metyloselenol i dimetyloselenek do jonów trimetyloselenoniowych, będących głównym produktem rozpadu.

Całkowita ilość selenu w organizmie człowieka wynosi od 4 mg do 20 mg. Organizm człowieka wydala selen z kałem, nerkami oraz przez układ oddechowy (w zależności od ilości podanego selenu). Selen jest głównie wydalany z moczem w formie jonów trimetyloselenoniowych.

Proces wydalania selenu odbywa się w trzech fazach z okresem półtrwania 0,7–1,2 dnia w fazie 1, 7–11 dni w fazie 2 oraz 96–144 dni w fazie 3. Stężenie selenu maleje szybciej w wątrobie, sercu i osoczu niż w stawach, mięśniach lub kościach. Z wewnętrznie podanej dawki selenianu sodu w formie 75Se, 12% wchłoniętego selenu jest wydalane w ciągu pierwszych 24 godzin. Kolejne 40% jest wydalane z okresem biologicznego półtrwania wynoszącym 20 dni. Okres półtrwania w trzeciej fazie wynosi 115 dni.

Po podaniu 82 μg selenu w formie selenianu sodu 75Se, 18% jest wydalane przez nerki w ciągu pierwszych 24 godzin razem z przemianowanym fizjologicznym selenem.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Stwierdzona klinicznie niedobór selenu, którego nie można uzupełnić poprzez spożycie produktów zawierających wysoki poziom selenu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na selenian sodu pentahydrat lub którykolwiek z substancji pomocniczych. Selenoza.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy przygotowywaniu roztworu do wlewu należy upewnić się, że wartość pH nie obniża się poniżej 7,0 i że roztwór nie jest mieszany z substancjami redukującymi (np. z witaminą C), ponieważ w takim przypadku może powstać osad pierwiastkowego selenu (patrz „Niezgodność”). Selenu w formie elementarnej nie rozpuszcza się w środowisku wodnym i dlatego jest biologicznie niedostępny.

Szczególne wskazania.

1 fiolka z 10 ml oraz 20 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera odpowiednio 35,7 mg oraz 71,39 mg sodu, co stanowi odpowiednio 1,8% oraz 3,6% zalecanego przez WHO maksymalnego dziennego spożycia sodu dla dorosłych wynoszącego 2 g.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Nie ma danych dotyczących stosowania leku Selenaza® u kobiet w ciąży. Ograniczone opublikowane dane badań na zwierzętach wskazują na pewną toksyczność w stosunku do funkcji rozrodczych przy stosowaniu dawek toksycznych dla organizmu matki.

W przypadku stosowania leku w stwierdzonym niedoborze selenu nie oczekuje się negatywnego wpływu selenitu sodu na przebieg ciąży lub na płód.

Okres karmienia piersią. Selen przenika do mleka matki. Jednakże dawki uzupełniające niedobór selenu u matki nie wywierają negatywnego wpływu na niemowlę karmione piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna wynosi 100–200 µg selenu (2–4 ml roztworu do wstrzykiwań). W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 500 µg selenu (1 fiolka 10 ml roztworu do wstrzykiwań).

Podczas leczenia ciężkich stanów towarzyszących niedoborowi selenu, takich jak zespół zapalnej odpowiedzi układnej/sepsa, ciężkie urazy wielokrotne, urazy głowy, oparzenia, ostry zapalenie trzustki, ostry zawał mięśnia sercowego, przywrócenie normalnego poziomu selenu (stężenie selenu w surowicy — 80–120 ng/ml, we krwi — 100–140 ng/ml) możliwe jest jedynie przy stosowaniu wysokich dawek selenu (do 1000 µg dziennie, tymczasowo — do 2000 µg dziennie).

Stosować w sposób domięśniowy lub dożylny. Aby określić skuteczność leczenia, należy kontrolować poziom selenu we krwi lub w surowicy krwi.

W przypadku stosowania leku w pełnym żywieniu dożylnej należy zapewnić dostarczanie selenu w dawce dobowej 100 µg. Leczenie przy użyciu leku jako terapii wspomagającej (100 µg selenu dziennie) jest długotrwałe i lekarz określa je indywidualnie.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby.

Brak danych naukowych dotyczących potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby.

Brak danych naukowych dotyczących potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.

Dzieci.

Brak doświadczenia z zastosowaniem leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawami ostrym przedawkowania są zapach czosnku z ust, uczucie zmęczenia, nudności, biegunka i ból brzucha. Przedawkowanie przewlekłe może wpływać na wzrost paznokci i włosów oraz może prowadzić do polineuropatii obwodowej.

Leczenie: wymuszone moczowanie lub stosowanie wysokich dawek witaminy C. Stosowanie hemodializy może być skuteczne w przypadku znacznego przedawkowania (w 1000–10000 razy wyższego niż normalna dawka). Stosowanie unithiolu nie jest zalecane, ponieważ może nasilać toksyczne działanie selenu.

Niepożądane działania.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania.

Częstotliwość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych):

• ból w miejscu po wstrzyknięciu domięśniowym;
• reakcje nadwrażliwości.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po dopuszczeniu leku do obrotu ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznym i farmaceutycznym, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: http://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 4 lata.

Po otwarciu fiolki roztwór należy natychmiast użyć. Nieużywaną zawartość fiolki należy zutylizować.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Ze względów bezpieczeństwa należy unikać stosowania leku Selenaza®, roztwór do wstrzykiwań, po zmieszaniu z roztworami do infuzji w przypadku powstawania osadów niemających charakteru specyficznego.

Opakowanie.

10 ml lub 20 ml w fiolce; 10 fiol w kartonowym pudełku.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

biosyn Arzneimittel GmbH, Niemcy / biosyn Arzneimittel GmbH, Germany.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Schorndorfer Str. 32, 70734 Fellbach, Niemcy / Schorndorfer Str. 32, 70734 Fellbach, Germany.