ROLINOZ

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku leczniczego ROLINOZ (ROLINOZ)

Skład:

substancja czynna: cetirizine;

1 tabletka zawiera cetiryzyny dihydrochloride 10 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrate, celuloza mikrokryształowa, stearyna magnezu, krzemionka koloidalna bezwodna, skrobioglikolan sodu (typ A).

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe tabletki białego koloru o gładkiej powierzchni, z rowkiem podziałowym z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ceteryzyna, metabolit hydroksyzyny, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1. W badaniach wiązania receptorów in vitro nie zaobserwowano istotnej powinowactwa do innych receptorów poza receptorami H1.

Oprócz działania antagonistycznego na receptory H1, ceteryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: w dawce 10 mg 1 lub 2 razy na dobę lek hamował późną fazę migracji komórek uczestniczących w reakcji zapalnej (głównie eozynofili) w skórze i spojówce osób z atopią, którym podawano antygen.

W dawkach 5 mg i 10 mg ceteryzyna skutecznie hamuje powstawanie bąbelków i zaczerwienienie wywołane bardzo wysokimi stężeniami histaminy w skórze, choć związek z efektywnością nie został ustalony.

Stosowanie ceteryzyny pacjentom z alergicznym nieżytami nosa i współistniejącą chorobą towarzyszącą, taką jak astma oskrzelowa (łagodna do umiarkowanej ciężkości), w dawce 10 mg 1 raz na dobę poprawiało stan w objawach nieżytu nosa i nie wpływało na funkcję płuc, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania ceteryzyny u chorych na astmę oskrzelową o łagodnym i umiarkowanym stopniu ciężkości.

Stosowanie ceteryzyny w wysokiej dawce dobowej 60 mg przez tydzień nie powodowało statystycznie istotnego wydłużenia odstępu QT.

W zalecanych dawkach ceteryzyna poprawiała stan pacjentów z rocznym i sezonowym alergicznym nieżytami nosa.

U dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie obserwowano tolerancji na działanie przeciwhistaminowe ceteryzyny (hamowanie powstawania bąbelków i zaczerwienienia). Jeśli leczenie ceteryzyną zostanie przerwane po powtórnym przyjęciu, reaktywność skóry na histaminę odzyskuje się w ciągu 3 dni.

Farmakokinetyka.

Ceteryzyna wykazuje kinetykę liniową w zakresie dawkowania od 5 mg do 60 mg.

Absorpcja

Stężenie równowagowe ceteryzyny w osoczu wynosi około 300 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1 ± 0,5 godziny. Rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak stężenia szczytowe w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), jest jednorodny. Objętość absorpcji ceteryzyny nie zmniejszała się przy jednoczesnym przyjmowaniu z posiłkiem, choć szybkość absorpcji była mniejsza. Biologiczna dostępność jest podobna przy stosowaniu ceteryzyny w postaci roztworu, kapsułek lub tabletek.

Rozkład

Widoczny objętość rozkładu ceteryzyny wynosi 0,5 l/kg. Wiązanie z białkami osocza – 93 ± 0,3 %. Ceteryzyna nie wpływa na wiązanie warfaryny z białkami krwi.

Metybolizm

Ceteryzyna nie ulega intensywnemu metabolizmowi przy pierwszym przejściu.

Wydalanie

Około 2/3 dawki ceteryzyny wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. Ostateczny okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Przy stosowaniu w dawce dobowej 10 mg przez 10 dni nie obserwowano kumulacji ceteryzyny.

Osobne grupy pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (zespół hepatocelularny, cholestazowy i zewnątrzwątrobowy) po przyjęciu 10 mg lub 20 mg ceteryzyny w postaci dawki pojedynczej obserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50 % oraz zmniejszenie klirensu o 40 % w porównaniu do zdrowych ochotników. Korekta dawkowania u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby jest konieczna tylko wtedy, gdy u tych pacjentów występuje jednocześnie zaburzenie funkcji nerek.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Farmakokinetyka ceteryzyny była podobna u pacjentów z łagodnym stopniem zaburzeń funkcji nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) i u zdrowych ochotników. U pacjentów z umiarkowanym stopniem zaburzeń funkcji nerek obserwowano trzykrotne wydłużenie okresu półtrwania oraz 70-procentowe zmniejszenie klirensu w porównaniu do zdrowych ochotników. U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny 7 ml/min), po podaniu 10 mg ceteryzyny doustnie, obserwowano trzykrotne wydłużenie okresu półtrwania i 70-procentowe zmniejszenie klirensu w porównaniu do zdrowych ochotników. Ceteryzyna słabo wydala się podczas hemodializy. Pacjentom z umiarkowanym stopniem zaburzeń funkcji nerek należy dostosować dawkowanie ceteryzyny. Stosowanie leku pacjentom z ciężkim stopniem zaburzeń funkcji nerek jest przeciwwskazane.

Pacjenci w podeszłym wieku

Po pojedynczym doustnym przyjęciu ceteryzyny w dawce 10 mg okres półtrwania u tych pacjentów wydłużał się o około 50 %, a klirens zmniejszał się o około 40 % w porównaniu z młodszymi osobami. Zmniejszenie klirensu ceteryzyny było związane ze zmniejszoną funkcją nerek.

Dzieci

Okres półtrwania ceteryzyny wynosił około 6 godzin u dzieci w wieku 6–12 lat i 5 godzin u dzieci w wieku 2–6 lat. U dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy ten wskaźnik skrócił się do 3,1 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Leczenie objawowe objawów nosowych i ocznych sezonowego i niealergicznego przewlekłego alergicznego nieżytu nosa.
• Leczenie objawowe przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne składniki leku, hydroksyzynę lub dowolne pochodne piperazyny w wywiadzie.
• Ostateczny etap niewydolności nerek (filtracja kłębuszkowa (eGFR) < 15 ml/min).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Na podstawie farmakokinetyki, farmakodynamiki oraz wskaźników tolerancji cytryzyny, mało prawdopodobne jest wystąpienie jakichkolwiek interakcji podczas przyjmowania tego środka przeciwhistaminowego.

W szczególności badania interakcji leków nie wykazały żadnych interakcji farmakodynamicznych ani istotnych interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego przyjmowania z pseudofedryną lub teofiliną (400 mg/dobę).

Stężenie wchłaniania cytryzyny nie zmniejsza się po spożyciu pokarmu, choć wskaźnik wchłaniania się zmniejsza.

Jednoczesne przyjmowanie leku z alkoholem lub innymi środkami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może powodować dodatkowe pogorszenie czujności i zaburzenia sprawności, mimo że cytryzyna nie nasila działania alkoholu (przy stężeniu alkoholu we krwi 0,5 g/l).

Szczególne środki ostrożności.

Leki przeciwhistaminowe, w tym cetiryzyna, tłumią odpowiedź w skórnym teście alergicznym, dlatego należy przerwać przyjmowanie leku trzy doby przed badaniem (okres eliminacji).

Opisywano występowanie swędzenia i/lub pokrzywki po odstawieniu cetiryzyny, nawet jeśli wcześniej nie obserwowano tych objawów. W niektórych przypadkach objawy mogą być nasilone, co wymaga wznowienia przyjmowania cetiryzyny. Objawy powinny ustąpić po ponownym rozpoczęciu leczenia.

Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji cetiryzyny z alkoholem w dawkach terapeutycznych (przy stężeniu alkoholu we krwi 0,5 g/l). Jednakże należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do zatrzymania moczu (np. uszkodzenie kręgosłupa, przerost prostaty), u chorych na padaczkę oraz u osób z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych.

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zaburzeniem wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Okres ciąży

Dane prospektywne dotyczące cetiryzyny nie wskazują na potencjalną toksyczność dla matki ani dla embrionu/pleta. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny/fetalny, poród ani rozwój poporodowy. W okresie ciąży lek należy stosować z ostrożnością.

Okres karmienia piersią.

Cetiryzyna przenika do mleka matki w stężeniach wynoszących 25–90% stężenia w osoczu krwi, w zależności od czasu po podaniu leku. W okresie karmienia piersią lek należy stosować z ostrożnością.

Niepłodność.

Dane dotyczące wpływu na płodność człowieka są ograniczone, jednak nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność.

Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Obiektywne oceny zdolności do prowadzenia pojazdów, latencji snu oraz zdolności do pracy na taśmie produkcyjnej nie wykazały klinicznie istotnego wpływu cetiryzyny stosowanej w zalecanej dawce 10 mg.

Pacjentom, którzy prowadzą pojazdy lub obsługują inne urządzenia, nie należy przekraczać zalecanych dawek i należy wziąć pod uwagę własną reakcję organizmu na lek. Pacjenci odczuwający senność powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania

Lek przeznaczony do doustnego stosowania. Tabletki należy połykać, popijając szklanką wody.

Dawkowanie

Dorośli

Środek leczniczy należy stosować w dawce 10 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie.

Populacja pediatryczna

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat

Lek należy stosować w dawce 5 mg (½ tabletki) 2 razy dziennie.

Dzieci w wieku od 12 lat

Lek należy stosować w dawce 10 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie.

U dzieci z zaburzeniami funkcji nerek dawkowanie należy dostosować indywidualnie, w zależności od wartości klirensu kreatyniny pacjenta, wieku i masy ciała.

Pacjenci w podeszłym wieku

Przy prawidłowej funkcji nerek u tych pacjentów nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

U tych pacjentów nie ma potrzeby dostosowywania dawki. Pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawki środka leczniczego (patrz poniższy rozdział „Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek”).

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Nie ma potwierdzonych dokumentalnie danych dotyczących stosunku skuteczność/bezpieczeństwo u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Ponieważ ceteryzyna jest głównie wydalana z moczem, jeśli nie można zastosować leczenia alternatywnego, dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, w zależności od stanu funkcji nerek. Należy odnieść się do poniższej tabeli i dostosować dawkę zgodnie z przedstawionymi informacjami.

Dzieci.

Stosowanie leku w formie tabletek nie jest zalecane u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawkowania.

Przedawkowanie.

Objawy

Objawy zaobserwowane po znacznym przedawkowaniu cetiryzyny związane są głównie z wpływem na ośrodkowy układ nerwowy lub efektami wskazującymi na działanie antycholinergiczne. Reakcje niepożądane zgłaszane po przyjęciu dawki co najmniej pięciokrotnie przekraczającej zalecaną dawkę dobową obejmują: dezorientację, biegunkę, zawroty głowy, nasilone zmęczenie, ból głowy, osłabienie, midriazę, świąd, niepokój, osłabienie, senność, stupor, tachykardię, drżenie i zatrzymanie oddawania moczu.

Leczenie

W przypadku przedawkowania należy podjąć leczenie objawowe i wspierające. Można przeprowadzić przemywanie żołądka. Dializa nie jest skuteczną metodą usuwania cetiryzyny. Nie zna się specyficznego antydota na cetiryzynę.

Efekty uboczne.

Wiadomo, że ceteryzyna w zalecanych dawkach wykazuje niewielkie działanie niepożądane na ośrodkowy układ nerwowy, w tym senność, zwiększone zmęczenie, zawroty głowy oraz ból głowy. W niektórych przypadkach odnotowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego.

Chociaż ceteryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i wykazuje praktycznie brak działania antycholinergicznego, zgłaszano pojedyncze przypadki wystąpienia trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka oraz suchości w ustach.

Zgłaszano przypadki zaburzeń funkcji wątroby, charakteryzujące się podwyższonym poziomem enzymów wątrobowych, towarzyszącym podwyższeniu poziomu bilirubiny. Stan ten zazwyczaj normalizował się po zaprzestaniu przyjmowania leku.

Zgłaszano następujące reakcje niepożądane, które występowały podczas badań ceteryzyny u co najmniej 1 % pacjentów:

z udziału psychiki – senność;

z udziału układu nerwowego – zawroty głowy, ból głowy;

z udziału układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia – zapalenie gardła;

z udziału przewodu pokarmowego – ból brzucha, suchość w ustach, nudności;

ogólne zaburzenia – zwiększone zmęczenie.

Chociaż statystycznie senność występowała częściej niż w grupie placebo, w większości przypadków była łagodna lub umiarkowana. Jak również w innych badaniach, wyniki badań obiektywnych potwierdziły, że przyjmowanie zalecanej dawki dobowej nie powoduje negatywnego wpływu na codzienne czynności u zdrowych badanych.

Zgłaszano następujące reakcje niepożądane, które występowały podczas badań ceteryzyny u co najmniej 1 % dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat:

z udziału psychiki – senność;

z udziału układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia – katar;

z udziału przewodu pokarmowego – biegunka;

ogólne zaburzenia – zwiększone zmęczenie.

Podczas stosowania ceteryzyny zgłaszano również rozwój poniżej wymienionych reakcji niepożądanych. Reakcje niepożądane podano według klas układów narządów zgodnie z MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities) oraz według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); nieznane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Z udziału układu krwiotwórczego i limfatycznego:

bardzo rzadko – trombocytopenia.

Z udziału układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości; bardzo rzadko – wstrząs anafilaktyczny.

Z udziału metabolizmu i odżywiania:

nieznane – zwiększony apetyt.

Z udziału psychiki:

rzadko – niepokój; rzadko – agresywność, dezorientacja, depresja, halucynacje, bezsenność; bardzo rzadko – tiki; nieznane – myśli samobójcze, noce strachów.

Z udziału układu nerwowego:

rzadko – parestezje; rzadko – drgawki; bardzo rzadko – dysgezja, dyskineza, dystonia, omdlenie, drżenie; nieznane – amnezja, zaburzenia pamięci.

Z udziału narządów wzroku:

bardzo rzadko – zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie, mimowolne ruchy gałki ocznej.

Z udziału narządów słuchu i równowagi:

nieznane – zawroty głowy.

Z udziału serca:

rzadko – tachykardia.

Z udziału przewodu pokarmowego:

rzadko – biegunka.

Z udziału dróg żółciowych i wątrobowych:

rzadko – zaburzenia funkcji wątroby (podwyższenie poziomu transaminaz, fosfatazy alkalicznej, γ-glutamylotransferazy i bilirubiny); nieznane – zapalenie wątroby.

Z udziału skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – świąd, wysypka; rzadko – pokrzywka; bardzo rzadko – obrzęk naczynioruchowy, miejscowe reakcje skórne na lek; nieznane – ostra ogólnoustrojowa pustulopatia egzantematyczna.

Z udziału układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

nieznane – ból stawów, ból mięśni.

Z udziału nerek i układu moczowego:

bardzo rzadko – dyzuria, enureza; nieznane – zatrzymanie moczu.

Ogólne zaburzenia:

rzadko – osłabienie, niedowaga; rzadko – obrzęk.

Badania:

rzadko – przyrost masy ciała.

Po zaprzestaniu stosowania ceteryzyny zgłaszano przypadki intensywnego świądu i pokrzywki.

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych.

Zgłaszanie reakcji niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w suchym i niedostępnym dla dzieci miejscu.

Opakowanie.

10 tabletów w blistrze; 2 blisterki w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

ABC Farmaceutici S.p.A., Włochy /
ABC Farmaceutici S.p.A., Italy.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Via Canton Moretti, 29 (Località San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Włochy /
Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italy.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE, Sp. z o.o., Ukraina /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.