RETINOLU ACETYLAN (WITAMINA A)

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku RETINOLU ACETYLAN (WITAMINA A) (RETINOLACETATE (VITAMINA))

Sk³ad:

substancja czynna: retinolu acetylan (witamina A-acetylan);

1 ml leku zawiera retinolu acetylanu (witaminy A-acetylanu) w przeliczeniu na 100% retinolu acetylan – 34,4 mg (100000 JE);

substancja pomocnicza: olej słonecznikowy.

Postaæ leku. Roztwór oleisty doustny.

G³ówne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, oleista ciecz od jasnożółtego do ciemnożółtego koloru, bez zje³oniałego zapachu i smaku.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Proste przygotowania witaminy A. Retinol (witamina A). Kod ATC A11C A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Witamina A (retinol) należy do grupy witamin rozpuszczalnych w tłuszczach.

Preparat Retinolu acetylan jest analogiem naturalnej witaminy A i jest niezbędny do przywrócenia normalnego stężenia retinolu w organizmie. Witamina A odgrywa ważną rolę w syntezie białek, lipidów, mukopolisacharydów, reguluje równowagę mineralną.

Najbardziej specyficzną funkcją witaminy A jest wspieranie procesów widzenia (fotorecepcji). Retinol uczestniczy w syntezie barwnika wzrokowego – rodopsyny, znajdującego się w pręcikach siatkówki.

Witamina A moduluje procesy różnicowania komórek nabłonkowych, uczestniczy w rozwoju gruczołów wydzielania zewnętrznego, procesach keratynizacji, regeneracji błon śluzowych i skóry.

Witamina A jest niezbędna do prawidłowego funkcjonowania gruczołów dokrewnych i wzrostu organizmu, ponieważ działa jako synergista somatomedynek.

Witamina A wpływa na podział komórek odpornościowych, na syntezę czynników ochrony specyficznej (immunoglobuliny) i niespecyficznej (interferon, lizozym) przed chorobami zakaźnymi i innymi schorzeniami, stymuluje mielopoezę.

Retinol podnosi poziom glikogenu w wątrobie, stymuluje produkcję trypsyny i lipazy w układzie trawiennym; hamuje fotochemiczne reakcje wolnych rodników i utlenianie cysteiny; aktywuje włączanie siarczanów do składników tkanki łącznej, chrząstek i kości; zaspokaja zapotrzebowanie na sulfocerebrozydy i mielinę, zapewniając przewodzenie i przekazywanie impulsów nerwowych.

W przypadku niedoboru witaminy A występują zaburzenia widzenia zmierzchowego (kurza ślepota) oraz atrofia nabłonka spojówek, rogówki i gruczołów łzowych. Obserwuje się procesy zwyrodnieniowo-zanikowe w drogach oddechowych (błony śluzowe gardła, zatok przynosowych, tchawicy, oskrzeli), w układzie moczowo-płciowym (nabłonek miedniczek nerkowych, moczowodów, pęcherza moczowego, cewki moczowej, pochwy, jajników, jajowodów i endometrium, pęcherzyków i nasieniowodów, gruczołu krokowego), w układzie trawiennym (błona śluzowa przewodu pokarmowego, gruczołów ślinowych, trzustki). Niedobór witaminy A prowadzi do zaburzeń odżywienia skóry (hiperkeratoza), pogorszenia wzrostu i jakości włosów oraz paznokci, a także do zaburzeń funkcji gruczołów łojowych i potowych. Ponadto obserwuje się spadek masy ciała i spowolnienie wzrostu kości, zmniejszenie syntezy glukokortykosteroidów i hormonów steroidowych, zaburzenia odporności organizmu na choroby zakaźne i inne schorzenia. Stwierdza się również skłonność do kamicy żółciowej i nerkowej.

Niedobór lub nadmiar witaminy A u kobiet może powodować wady rozwojowe płodu w okresie wewnątrzmacicznym.

Retinol wykazuje działanie przeciwnowotworowe, które nie obejmuje nowotworów niepochodzenia nabłonkowego.

Farmakokinetyka.

Retinolu acetylan podany doustnie jest dobrze wchłaniany w górnych odcinkach jelita cienkiego. Następnie w postaci chylomikronów jest transportowany ze ściany jelita do układu limfatycznego i przez przewód piersiowy dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego. Transport retinoli estrowych we krwi odbywa się za pośrednictwem β-lipoprotein. Maksymalny poziom esterów witaminy A w osoczu krwi obserwuje się po 3 godzinach od momentu przyjęcia. Miejscem magazynowania witaminy A jest parenchyma wątroby, gdzie gromadzi się ona w trwałych formach estrów. Ponadto duże stężenie witaminy A stwierdza się w nabłonku pigmentowym siatkówki. To magazynowanie jest niezbędne do regularnego zaopatrzenia zewnętrznych segmentów pręcików i czopków w witaminę A.

Biopretransformacja retinolu zachodzi w wątrobie, następnie w postaci nieaktywnych metabolitów jest on wydalany z moczem. Retinol może częściowo wydostawać się z żółcią i uczestniczyć w obiegu enterohepatalnym. Eliminacja retinolu odbywa się powoli – w ciągu 3 tygodni z organizmu wydala się 34 % przyjętej dawki leku.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

A-awitaminoza i A-hipowitaminoza, choroby oczu (retinopatia pigmentowa, kseroftalmia, hemeralopia, zapalenie rogówki, uszkodzenia rogówki, zapalenie spojówek, pioderma i zmiany egzematyczne powiek), w ramach terapii skojarzonej:

• krzywica;
• ostre choroby układu oddechowego przebiegające na tle diatezy egzudatywnej;
• ostre i przewlekłe choroby oskrzeli i płuc;
• hipotrofia;
• kolagenozy;
• przy patologicznych stanach skóry (zamrożenia, oparzenia, rany, ichtióza, dyskeratoza folikularna, keratoza starcza, gruźlica skóry, niektóre postacie egzemy, łuszczyca), przy stanach zapalnych i owrzodzeniowo-erozyjnych jelita, marskości wątroby.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku, ostre i przewlekłe zapalenie nerek, niewydolność serca w stadium dekompenzacji, kamica żółciowa, przewlekłe zapalenie trzustki, hipervitaminoza A, przedawkowanie retinoidów, hiperlipidemia, otyłość, przewlekłe alkoholizm, sarkoidoza (w tym w wywiadzie).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Estrogeny zwiększają ryzyko wystąpienia hipervitaminozy A.

Retinolu acetylan osłabia działanie przeciwzapalne glikokortykosteroidów.

Retinolu acetylan nie można przyjmować jednocześnie z nitrytami i cholestryraminą, ponieważ zakłócają one wchłanianie leku.

Retinolu acetylan nie powinno się stosować razem z innymi pochodnymi witaminy A ze względu na niebezpieczeństwo przedawkowania i rozwoju hipervitaminozy A.

Kombinacja z witaminą E sprzyja zachowaniu retinolu acetylanu w formie aktywnej, jego wchłanianiu z przewodu pokarmowego oraz powstawaniu efektów anabolicznych.

Jednoczesne stosowanie oleju wazeliny może zakłócać absorpcję witaminy w jelitach.

Jednoczesne przyjmowanie witaminy A i leków przeciwkrzepliwych nasila skłonność do krwawień.

Szczególne wskazania.

Lek należy stosować pod nadzorem lekarza. W przypadku długotrwałego stosowania retinolu acetylanu należy kontrolować wskaźniki biochemiczne oraz czas krzepnięcia krwi.

W leczeniu zaburzeń widzenia w warunkach półmroku (kurza ślepota) retinolu acetylan należy stosować w ramach kompleksowego leczenia.

Z ostrożnością należy stosować w przypadku ciężkich uszkodzeń układu wątrobowo-żółciowego oraz chorób towarzyszących zaburzeniom krzepnięcia krwi.

Nie zaleca się stosowania leku podczas długotrwałej terapii tetrazyklinami.

Retinol należy przyjmować 1 godzinę przed lub 4–6 godzin po podaniu cholestraminy.

Lek ma właściwość kumulacji i długotrwałe przebywanie w organizmie. U kobiet przyjmujących wysokie dawki retinolu planowanie ciąży nie jest wskazane wcześniej niż po upływie 6–12 miesięcy. Jest to związane z ryzykiem nieprawidłowego rozwoju płodu pod wpływem wysokiego stężenia witaminy A w organizmie.

Warunkiem niezbędnym do prawidłowego wchłaniania witaminy A jest obecność tłuszczów w diecie.

Nadużywanie alkoholu i tytoniu zaburza wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ze względu na dużą dawkę witaminy A w tej postaci leku, jest on przeciwwskazany do stosowania doustnego w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie ma danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z urządzeniami wymagającymi dużego skupienia.

Sposób stosowania i dawki.

Retinolu acetylan (witamina A) należy stosować doustnie, 10-15 minut po jedzeniu, oraz miejscowo.

1 ml preparatu zawiera 100000 MI (25 kropli) witaminy A.

1 kropla z kapturka-kroplownika zawiera około 4000 MI witaminy A.

Przy ustalaniu dawek preparatu należy wziąć pod uwagę, że najwyższa dawka jednorazowa witaminy A wynosi:

• dla dorosłych – 50000 MI (12 kropel preparatu (48000 MI);
• dla dzieci powyżej 7. roku życia – do 5000 MI (1 kropla preparatu (4000 MI).

Najwyższa dawka dobową witaminy A wynosi:

• dla dorosłych – 100000 MI (25 kropli preparatu);
• dla dzieci powyżej 7. roku życia – 20000 MI (5 kropli preparatu).

Terapeutyczne dawki witaminy A w przypadku hipowitaminozy o lekkim i średnim nasileniu u dorosłych wynoszą do 33000 MI (8 kropli preparatu (32000 MI) na dobę.

W przypadku chorób skóry, a także retinopatii pigmentowej, kseroftalmii, hemeralopii, dawka dobową witaminy A wynosi 50000-100000 MI (12-25 kropli preparatu (48000-100000 MI).

Dzieci powyżej 7. roku życia leczy się dawką 3000-6000 MI (1 kropla preparatu (4000 MI) na dobę, w zależności od rodzaju i przebiegu choroby.

W przypadku zmian na powierzchni skóry (odleżyny, oparzenia, odmrożenia) po higienicznym oczyszczeniu zmiany należy namazać roztworem i przykryć gazą (5-6 razy na dobę, zmniejszając liczbę aplikacji do jednej w zależności od postępu nabłonkowania).

Dzieci.

Preparat należy stosować u dzieci powyżej 7. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania: zawroty głowy; dezorientacja, biegunka, ciężkie odwodnienie organizmu, drażliwość; uogólnione wysypki z późniejszym grubołuskowym złuszczaniem, rozpoczynające się od twarzy; krwawienia z dziąseł, suchość i owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, łuszczenie warg, bolesność przy palpacji długich kości rurkowatych spowodowana krwawieniami podnadkostnowymi.

Ostry i przewlekły hipervitaminoza A towarzyszą silny ból głowy, podwyższona temperatura, senność, wymioty, zaburzenia wzroku (podwójne widzenie), suchość skóry, ból stawów i mięśni, pojawienie się plam pigmentacyjnych, powiększenie wątroby i śledziony, żółtaczka, zmiany w obrazie krwi, osłabienie i utrata apetytu. W ciężkich przypadkach występują napady drgawek, niewydolność serca oraz wodogłowie.

Leczenie. Leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek witaminy A może prowadzić do rozwoju hipwitaminozy A.

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: szybkie zmęczenie, senność, osłabienie, drażliwość, ból głowy, bezsenność, drgawki, dyskomfort, nadciśnienie śródczaszkowe, zaburzenia wzroku.

Ze strony układu pokarmowego: utrata apetytu, zmniejszenie masy ciała, nudności, bardzo rzadko – wymioty.

Możliwe nasilenenie chorób wątroby, zwiększenie aktywności transaminaz i fosfatazy alkalicznej.

Ze strony układu moczowego: polakiuria, nikturia, poliuria.

Ze strony układu krwiotwórczego: anemia hemolityczna.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: zmiany na rentgenowskich obrazach kości, zaburzenia chodu, ból kości kończyn dolnych.

Reakcje alergiczne: pęknięcia skóry warg, żółto-pomarańczowe plamy na podeszwach, dłoniach, w okolicy trójkąta nosowo-wargowego, obrzęk podskórny; w pojedynczych przypadkach w pierwszym dniu stosowania mogą wystąpić swędzące plamiste-wysypki typu grudkowego, wymagające odstawienia leku; swędzenie, zaczerwienienie i wysypka, sucha skóra, suchość w ustach, podwyższenie temperatury, zaczerwienienie twarzy z późniejszym łuszczem.

Inne: wypadanie włosów, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, ból brzucha, owrzodzenia, podatność na działanie światła, hiperkalcemia.

Po zmniejszeniu dawki lub tymczasowym odstawieniu środka farmaceutycznego działania niepożądane ustępują samorzutnie.

W przypadku chorób skóry stosowanie wysokich dawek środka leczniczego po 7–10 dniach leczenia może towarzyszyć nasilenie lokalnej reakcji zapalnej, która nie wymaga dodatkowego leczenia i w dalszym ciągu zmniejsza się. Ten efekt wiązany jest z działaniem mielo- i immunostymulującym leku.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w lodówce (w temperaturze od +2 °C do +8 °C).

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 ml w buteleczkach ze szkła lub w buteleczkach polimerowych, zamkniętych korkami-kroplówkami. Po 1 buteleczce w pudełku z tektury.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Technologia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czarczyński, miasto Uman, ulica Stara Prorizna, budynek 8.